Valaciclovir

Ce este Valaciclovir și cum acționează

Valaciclovir este un antivirele utilizat pentru tratamentul infecțiilor cu virusuri herpetice.

Este un promedicament al aciclovirului: după absorbție orală, valaciclovir este convertit rapid în aciclovir, care are o biodisponibilitate orală semnificativ mai mare decât aciclovirul administrat direct.

Aciclovirul inhibă ADN-polimeraza virală, blocând replicarea virusului.

Indicații terapeutice

Valaciclovir este indicat pentru tratamentul herpesului zoster (zona zoster), al herpesului labial (infecția cu virus herpes simplex de tip 1), al herpesului genital (infecția cu virus herpes simplex de tip 2), și pentru prevenirea recurentelor de herpes genital la pacienții imunocompetenți.

De asemenea, este utilizat pentru prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus (CMV) la pacienții transplantați.

Avantajele valaciclovirului fata de aciclovir

Principalul avantaj al valaciclovirului fata de aciclovir este o biodisponibilitate orală de 3-5 ori mai mare, ceea ce permite administrarea de mai puține ori pe zi, cu o mai bună aderența la tratament.

În herpes zoster, valaciclovir de două ori pe zi este eficient, în timp ce aciclovirul se ia de 5 ori pe zi.

Cum se administrează Valaciclovir

Valaciclovir se ia oral, cu sau fără alimente, cu un pahar plin de apă. Hidratarea adecvata este importantă pe durata tratamentului, în special la doze mari, pentru a proteja rinichii.

Tratamentul trebuie început cât mai rapid posibil după apariția simptomelor, idealmente în primele 24-72 de ore de la debut, pentru eficacitate maximă.

Regimuri de tratament în funcție de indicație

Pentru herpes zoster: 1000 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile. Pentru herpes genital primar: 500 mg de două ori pe zi timp de 5-10 zile.

Pentru recurentele de herpes genital: 500 mg de două ori pe zi timp de 3-5 zile. Pentru tratamentul supresiv al herpesului genital recurent: 500 mg o dată pe zi (tratament continuu).

Valaciclovir se administrează oral, cu sau fără alimente, cu un pahar mare de apă pentru a asigura hidratarea corespunzătoare și a preveni cristaluria.

Dozele diferă semnificativ în funcție de indicație.

Pentru herpes zoster (zona zoster), doza este de 1000 mg de trei ori pe zi timp de 7 zile, inițiată ideal în primele 72 de ore de la apariția erupției cutanate.

Cu cât tratamentul este început mai devreme, cu atat eficacitatea este mai mare.

Pentru herpesul genital primar (primul episod), doza este de 1000 mg de două ori pe zi timp de 10 zile.

În episoadele recurente de herpes genital, doza este de 500 mg de două ori pe zi timp de 3-5 zile (inițiată în primele 24-48 de ore de la apariția simptomelor prodromale sau a leziunilor).

În terapia supresiva (preventivă) pe termen lung, doza este de 500 mg o dată pe zi (sau 1000 mg o dată pe zi la pacienții cu recurente frecvente, peste 10 episoade pe an).

În profilaxia transmiterii herpesului genital la parteneri serodiscordanți, doza supresiva de 500 mg pe zi reduce riscul de transmitere cu aproximativ 50%.

La pacienții imunocompromiși, dozele sunt mai mari și durata mai lungă.

În insuficiență renala (clearance creatinină sub 50 ml/min), ajustarea dozei este obligatorie: pentru clearance 30-49 ml/min, doza maximă per priză este de 1000 mg; pentru clearance 10-29 ml/min, 500 mg per priză; sub 10 ml/min, 500 mg o dată pe zi.

La hemodializă, doza suplimentară după ședința este necesară.

Efecte adverse frecvente

Cele mai frecvente efecte adverse ale valaciclovirului includ cefalee, greață, vărsături, diaree și dureri abdominale. Aceste efecte sunt de obicei ușoare și tranzitorii.

Amețelile și somnolență sunt posibile, mai ales la doze mari.

Efecte adverse grave

La doze mari (utilizate în profilaxia CMV la transplantați sau la pacienții imunocompromiși), valaciclovir poate provoca neurotoxicitate (confuzie, halucinații, convulsii, mai ales la vârstnici sau cu insuficiență renala).

Nefrotoxicitatea (insuficiență renala acută) poate apărea la hidratare insuficiență sau la doze mari.

Trombocitopenia și anemia hemolitică au fost raportate rar la pacienții imunocompromiși cu doze mari.

Hidratati-va corespunzător în timpul tratamentului cu valaciclovir, în special la doze mari, pentru a preveni nefrotoxicitatea.

La pacienții vârstnici sau cu insuficiență renala, doza trebuie redusă. Valaciclovir nu elimina virusul herpetic din organism și nu previne transmiterea infecției.

Utilizați prezervative și evitați contactul sexual în perioadele cu leziuni active.

Valaciclovir este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la valaciclovir, aciclovir sau la oricare dintre excipienții produsului.

Reacțiile alergice la aciclovir și valaciclovir, inclusiv anafilaxia, sunt rare dar au fost raportate și necesită întreruperea imediată a tratamentului.

În sarcină, valaciclovir poate fi utilizat atunci când beneficiul medical depășește riscul potențial pentru făt; datele disponibile din registrele de sarcină nu au indicat un risc crescut de malformații congenitale, dar medicul trebuie să evalueze fiecare caz individual.

Valaciclovir se excreta în laptele matern; utilizarea în alăptare necesită evaluarea raportului beneficiu-risc.

La pacienții cu insuficiență renala moderată sau severă (clearance creatinină sub 50 ml/min), dozele trebuie obligatoriu ajustate, deoarece aciclovir (metabolitul activ) se elimina predominant renal și acumularea să poate cauza efecte neurotoxice (confuzie, halucinații, convulsii).

La pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la cei imunocompromiși grav, se impune supraveghere medicală atenta.