Esomeprazol FASS -- medicinsk produktinformation

Esomeprazol är en protonpumpshämmare (PPI) som minskar magsyraproduktionen. Det är S-isomeren av omeprazol och marknadsförs bland annat som Nexium.

Utvecklades av AstraZeneca och godkändes i Europa 2000.

Grundläggande fakta:

• ATC-kod: A02BC05
• Läkemedelsgrupp: Protonpumpshämmare
• Beredningsformer: Enterotabletter (20 mg, 40 mg), granulat till oral suspension, injektionslösning
• Receptstatus: Receptfritt i 20 mg (max 14 dagar), receptbelagt i högre dos
• Handelsnamn: Nexium, Esomeprazol (generika)

Esomeprazol tillhör samma grupp som omeprazol, lansoprazol, pantoprazol och rabeprazol.

Skillnaden mot omeprazol är att esomeprazol enbart innehåller den farmakologiskt aktiva S-enantiomeren, vilket ger en mer förutsägbar syrahämning hos olika patientgrupper.

Esomeprazol är ett av Sveriges mest förskrivna läkemedel.

Esomeprazol verkar genom att irreversibelt hämma protonpumpen (H+/K+-ATPas) i parietalcellerna -- det sista steget i syraproduktionen.

Mekanismen steg för steg:

1. Esomeprazol absorberas i tunntarmen (enterodragering skyddar mot magsyranedbrytning)
2. Transporteras via blodet till parietalcellerna
3. Omvandlas i den sura miljön till sin aktiva sulfenamidform
4. Bildar en kovalent disulfidbindning med protonpumpen
5. Protonpumpen inaktiveras irreversibelt -- ny syraproduktion kräver nysyntes

Effekt:

• Syrasekretionen minskar med 70--90 % vid daglig dosering
• Effekt inom 1--2 timmar
• Maximal effekt efter 4--5 dagars kontinuerlig behandling
• Syrasekretionen normaliseras 3--5 dagar efter utsättning

Jämfört med omeprazol:

Esomeprazol har snabbare onset och mer konsekvent syrahämning, särskilt hos snabba CYP2C19-metaboliserare. Den kliniska skillnaden i effekt är dock i de flesta fall liten.

Esomeprazol är godkänt för flera syrarelaterade tillstånd:

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD):

• Erosiv refluxesofagit: 40 mg dagligen i 4--8 veckor
• Underhållsbehandling: 20 mg dagligen
• Symtombehandling utan erosioner: 20 mg i 4 veckor

Magsår och duodenalsår:

• H. pylori-eradikering i kombination med antibiotika (trippelterapi)
• NSAID-relaterade magsår: 20--40 mg i 4--8 veckor

Profylax:

• Förebyggande av magsår vid långvarig NSAID-behandling hos riskpatienter
• Stressulcusprofylax hos kritiskt sjuka (IV)

Zollinger-Ellisons syndrom:

• Patologisk hypersekretion med individuell dosering, ibland 80--160 mg dagligen

Receptfri självbehandling:

• Tillfällig lindring av reflux hos vuxna: 20 mg i max 14 dagar
• Uppsök läkare vid kvarstående eller återkommande besvär

En vanlig fråga jag får är om esomeprazol verkligen är bättre än omeprazol.

Kemisk skillnad:

Omeprazol är en racemisk blandning av S- och R-enantiomerer. Esomeprazol innehåller enbart S-enantiomeren, som är mer farmakologiskt aktiv.

CYP2C19-metabolism:

• Båda metaboliseras primärt av CYP2C19 och sekundärt av CYP3A4
• R-enantiomeren metaboliseras snabbare
• Esomeprazol har därför högre biotillgänglighet och mer förutsägbar nivå
• Hos snabba CYP2C19-metaboliserare (2--5 % av europeer) kan esomeprazol ge bättre syrahämning

Klinisk verklighet:

• Vid erosiv esofagit visar studier marginellt bättre läkning med esomeprazol 40 mg vs omeprazol 20 mg
• Vid likvärdiga doser (20 mg vs 20 mg) är skillnaden kliniskt liten
• Biverkningsprofilen är likvärdig

Min rekommendation:

• Generiskt omeprazol är betydligt billigare
• Generiskt esomeprazol finns numera till konkurrenskraftigt pris
• Många regionala läkemedelskommittéer rekommenderar omeprazol som förstahandsval av kostnadsskäl

Doseringen beror på indikation.

GERD och refluxesofagit:

• Akut: 40 mg dagligen i 4--8 veckor
• Underhåll: 20 mg dagligen
• Symtombehandling: 20 mg i 4 veckor

H. pylori-eradikering:

• Esomeprazol 20 mg + amoxicillin 1 g + klaritromycin 500 mg, alla 2 gånger dagligen i 7 dagar

NSAID-profylax:

• 20 mg dagligen under pågående NSAID-behandling

Administrering:

• Tas på fastande mage, helst 30--60 minuter före frukost
• Tabletterna sväljs hela -- inte tuggas eller krossas (enterodragering)
• MUPS-formulering kan lösas i vatten vid sväljsvårigheter

Särskilda populationer:

• Nedsatt leverfunktion: Max 20 mg vid svår leverinsufficiens
• Nedsatt njurfunktion: Ingen dosjustering
• Äldre: Ingen dosjustering, men långtidsbehandling bör utvärderas regelbundet
• Barn: Godkänt från 1 år i reducerade doser

Esomeprazol finns i flera former som jag väljer utifrån patientens behov:

Enterotabletter (MUPS):

• 20 mg och 40 mg
• MUPS (Multiple Unit Pellet System) med tusentals enterodrageradepellets
• Kan lösas i vatten vid sväljsvårigheter
• Kan ges via nasogastrisk sond

Enterokapslar:

• 20 mg och 40 mg
• Kapseln kan öppnas och pellets strös på mjuk mat (yoghurt, äppelmos)

Granulat till oral suspension:

• 10 mg (för barn)
• Löses i vatten och dricks inom 30 minuter

Injektions-/infusionslösning:

• 40 mg
• Intravenöst vid akuta situationer eller när oral administrering inte är möjlig
• Används bland annat vid stressulcusprofylax på intensivvård

Receptfria preparat:

• Nexium Control och generika i 20 mg
• Max 14 dagars behandling
• Finns utan recept på apotek