Esomeprazol

Esomeprazol är en protonpumpshämmare (PPI) som effektivt minskar produktionen av magsyra.

Det är S-enantiomeren av omeprazol och används för att behandla en rad syrarelaterade tillstånd i mag-tarmkanalen.

Dessa inkluderar gastroesofageal refluxsjukdom (GERD), läkning och underhåll av erosiv esofagit, magsår, tolvfingertarmssår, Zollinger-Ellisons syndrom samt som en del av behandlingen för att utrota Helicobacter pylori-infektioner.

Esomeprazol verkar genom att irreversibelt hämma protonpumpen (H+/K+-ATPas) i magsäckens parietalceller. Denna pump är det sista steget i syraproduktionen.

Genom att blockera den uppnås en djupgående och långvarig minskning av magsyran, vilket är mer effektivt än H2-receptorantagonister.

Läkemedlet aktiveras i den sura miljön i parietalcellerna, vilket ger en selektiv och kraftfull syrahämning. En enda daglig dos kan reducera syrasekretionen med upp till 90 procent.

Esomeprazol anses vara en av de mest effektiva PPI:erna och uppnår konsekvent höga nivåer av symtomlindring och slemhinneläkning vid GERD och erosiv esofagit.

Det används också förebyggande för att förhindra magsår och tolvfingertarmssår i samband med långvarig användning av NSAID-läkemedel. Korttidsanvändning är väl etablerad som säker och effektiv.

Vid långtidsanvändning bör risk-nyttaförhållandet bedömas regelbundet, då långvarig syrahämning kan vara kopplad till vissa potentiella komplikationer.

Svälj tabletten hel med vatten, minst 30-60 minuter före en måltid, helst på morgonen.

Tugga eller krossa inte tabletten, eftersom detta förstör den enteriska beläggningen som skyddar läkemedlet från magsyra.

Om du har svårt att svälja tabletter kan de dispergeras i ett halvt glas stilla vatten (inte mjölk eller kolsyrade drycker), rörs om försiktigt, och suspensionen dricks inom 30 minuter.

Skölj glaset med vatten och drick sköljvattnet för att säkerställa att hela dosen intas.

För refluxsymtom är behandlingstiden vanligtvis 4-8 veckor. För underhållsbehandling används den lägsta effektiva dosen. Vid H.

pylori-eradikering ges esomeprazol i 7-14 dagar tillsammans med antibiotika. Vid förebyggande av NSAID-associerade sår tas det under hela behandlingsperioden med NSAID.

Långtidsbehandling bör regelbundet omprövas av en läkare. Ta alltid esomeprazol vid ungefär samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla en stabil läkemedelsnivå.

Korta behandlingskurer bör föredras när det är möjligt, och behandlingens fortsatta nödvändighet bör regelbundet omprövas av läkare.

Esomeprazol finns i kapslar och tabletter om 20 mg och 40 mg. Dosen anpassas efter indikation och svårighetsgrad.

För symtomatisk gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) är den vanliga dosen 20 mg en gång dagligen i 4 veckor, vilket kan förlängas till 8 veckor om symtomen inte har läkt.

För läkning av erosiv esofagit är dosen 40 mg en gång dagligen i 4-8 veckor. För underhållsbehandling av erosiv esofagit är dosen 20 mg en gång dagligen.

Vid Helicobacter pylori-eradikering ges esomeprazol 20 mg två gånger dagligen i 7-14 dagar, i kombination med två antibiotika (till exempel amoxicillin 1000 mg och klaritromycin 500 mg).

För förebyggande av NSAID-associerade magsår är dosen 20 mg en gång dagligen.

Vid Zollinger-Ellisons syndrom är startdosen 40 mg två gånger dagligen, och dosen kan titreras upp till 120 mg per dag, uppdelat på flera doser, beroende på respons.

Vid svår leversvikt bör den maximala dagliga dosen inte överstiga 20 mg. Ingen dosjustering krävs vid nedsatt njurfunktion. Esomeprazol tas helst 30-60 minuter före frukost för bästa effekt.

Esomeprazol tolereras generellt väl. De vanligaste biverkningarna, som drabbar upp till 1 av 10 patienter, inkluderar huvudvärk, buksmärta, diarré, illamående, gaser och förstoppning.

Dessa är oftast milda och övergående. Muntorrhet och hudutslag kan också förekomma.

Mindre vanliga biverkningar, som drabbar upp till 1 av 100 patienter, inkluderar yrsel, muntorrhet, hudutslag eller dermatit samt perifert ödem.

Sällsynta biverkningar, som drabbar upp till 1 av 1 000 patienter, inkluderar leukopeni (lågt antal vita blodkroppar), trombocytopeni (lågt antal blodplättar), hepatit (med eller utan gulsot), ledvärk (artralgi) och muskelsmärta (myalgi) samt dimsyn.

Mycket sällsynta biverkningar, som drabbar färre än 1 av 10 000 patienter, inkluderar interstitiell nefrit (njurinflammation), Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys (allvarliga hudreaktioner), hypomagnesemi (lågt magnesium vid långvarig användning), pancytopeni (brist på alla blodkroppar) eller agranulocytos (allvarlig brist på vita blodkroppar).

Långtidsanvändning (över ett år) kan öka risken för Clostridioides difficile-infektioner, en liten ökad risk för frakturer i höft, handled och ryggrad, samt minskad absorption av vitamin B12 och magnesium.

Regelbundna kontroller av magnesium- och B12-nivåer rekommenderas vid långtidsbehandling.

Långvarig användning av protonpumpshämmare (PPI) utöver 8 veckor bör regelbundet granskas av en läkare.

Långvarig syrahämning är förknippad med en måttlig ökning av risken för Clostridioides difficile-infektion, benfrakturer, hypomagnesemi och vitamin B12-brist.

Använd alltid den lägsta effektiva dosen under kortast möjliga tid.

Innan behandling med esomeprazol påbörjas, bör allvarliga tillstånd som magcancer uteslutas, eftersom esomeprazol kan maskera symtom på magsäckscancer.

Om alarmsymtom som oavsiktlig viktnedgång, svårigheter att svälja (dysfagi), kräkningar eller anemi (blodbrist) förekommer, bör en endoskopi utföras före PPI-behandling.

För patienter som står på långtidsbehandling bör regelbundna kontroller av serummagnesium övervägas, särskilt om de även tar diuretika eller digoxin.

Esomeprazol kan minska absorptionen av läkemedel som kräver en sur magmiljö för upptag, till exempel ketokonazol, erlotinib och järnsalter.

Det hämmar även enzymet CYP2C19 och kan därför öka nivåerna av läkemedel som diazepam, citalopram och fenytoin.

Patienter som tar klopidogrel bör informera sin läkare, då esomeprazol kan minska den antitrombotiska effekten av klopidogrel.

Ta inte esomeprazol om du har en känd överkänslighet mot esomeprazol, någon annan protonpumpshämmare (som omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol) eller något av läkemedlets hjälpämnen.

Korsöverkänslighet mellan olika PPI:er kan förekomma.

Samtidig användning med nelfinavir eller atazanavir (HIV-proteashämmare) är kontraindicerad, eftersom esomeprazol markant minskar plasmanivåerna av dessa läkemedel och därmed riskerar att underminera den antiretrovirala behandlingens effekt.

Detsamma gäller rilpivirin.

Försiktighet rekommenderas vid svår leversvikt, där dosen inte bör överstiga 20 mg dagligen på grund av nedsatt metabolism. Esomeprazol bör inte användas till barn under 1 år.

Om du har allergiska reaktioner mot sojaprotein eller jordnötter, är det viktigt att veta att vissa esomeprazolkapslar kan innehålla sojaolja.

Malignitet i magsäcken och matstrupen bör uteslutas innan behandlingsstart, särskilt vid symtom som viktnedgång, dysfagi eller blödning.