Metoclopramide

Metoklopramid är ett prokinetikum och dopaminantagonist som används vid illamående, kräkningar och foerdrojd magtömning.

Det är ett etablerat läkemedel för kortvarig symtomlindering vid specifika kliniska indikationer.

Dubbel verkningsmekanism

Metoklopramid verkar på två sätt. Det blockerar dopaminreceptorer (D2) i hjärnans kräkningscentrum (area postrema), vilket minskar känslan av illamående och trycker ner kräkningsreflexen.

Dessutom stimulerar det kolinerg aktivitet i magsäckens och tunntarmens vägga, vilket påskyndar magtömningen och ökar esofagussphintern tonus.

Kliniska indikationer

Metoklopramid foeskrivs vid illamående och kräkningar orsakade av migrän, cytostatika (kemoterapi), postoperativ nausea och foerdrojd magtömning (gastropares).

Det är ett vanligt foerstahandsvaa vid migränrelaterat illamående och kombineras då ofta med analgetika då det påskyndar absorptionen av dessa läkemedel.

Behandlingstid och saakerhetsaspekter

På grund av risken för neurologiska biverkningar - i synnerhet tardiv dyskinesi vid långvarig användning - rekommenderas att behandlingstiden begränsas till maximalt 5 dagar vid akuta tillstånd.

Långvarig användning (över tre månader) bör undvikas. Läkemedlet ska användas i lägsta effektiva dos under kortaste möjliga tid.

Metoklopramid tas vanligtvis 30 minuter före måltid för bäst prokinetisk effekt på magtömningen. Vid illamående som inte är måltidsrelaterat kan det tas vid valfri tidpunkt.

Intagssätt och dosintervall

Tabletten sväljs hel med ett glas vatten. Dosen kan tas upp till tre gånger dagligen med minst sex timmars mellanrum mellan doserna.

Det är viktigt att inte överskrida den rekommenderade maxdosen (30 mg dagligen vid oralt intag) eller behandlingstiden.

Behandlingstid

Behandlingstiden ska hållas så kort som möjligt, vanligtvis högst 5 dagar vid akuta tillstånd.

Långvarig användning ökar risken för tardiv dyskinesi - en allvarlig neurologisk biverkan med ofrivilliga ansiktsrörelser som kan bli besväande.

Kontakta läkare om symtomen inte förbättras eller om de förvärras.

Särskilda patientgrupper

Hos aaeldre patienter och vid njursvikt används lägre dos för att undvika biverkningsuppehopning.

Hos barn och ungdomar under 18 år bör läkemedlet användas med stor försiktighet och enbart under läkaröversyn vid strikta indikationer, då risken för extrapyramidala biverkningar är högre i ungre åldersgrupper.

Metoklopramid doseras som 10 mg tre gånger dagligen före måltider hos vuxna med normal njurfunktion.

Hos aaeldre och patienter med njursvikt rekommenderas lägre startdos: 5 mg tre gånger dagligen. Vid njursvikt med CrCl 15 till 60 ml/min reduceras dosen med 75 procent.

Vid akut illamående, inkluderande kemoterapiinducerat illamående, ges intravenösa doser under sjukvårdens översyn, vanligtvis 1-2 mg per kg intravenöst långsammt (minst 3 minuter).

Vid migränrelaterat illamående: 10 mg oralt eller som intramuskulär injektion i kombination med analgetika.

Vid gastropares: 10 mg fyra gånger dagligen (före tre måltider och vid senggaoendet) i kortaste nödvändiga tid; utvärdering av fortsatt behov sker regelbundet.

Behandlingen begränsas till maximalt 5 dagar vid akuta tillstånd.

Vid kroniska indikationer bör behandlingsbehovet utvärderas regelbuundet och behandlingstiden begränsas till maximalt tre månader för att minimera risken för tardiv dyskinesi.

Metoklopramid injektioner ges alltid långsammt intravenöst för att undvika dystoni och hypotoni.

Vanliga biverkningar

Metoklopramid kan orsaka trötthet, dåsighet och rastlöshet, särskilt i början av behandlingen. Diarré och magbesvär förekommer.

Hos en del patienter kan läkemedlet ge extrapyramidala reaktioner - ofrivilliga muskelrörelser, krampaktiga roatoner (dystoni) eller stelhet - vilka är vanligare hos unga patienter och vid höga doser.

Allvarliga biverkningar

Tardiv dyskinesi - ofrivilliga, repetitiva ansiktsrörelser - kan uppstå vid långvarig användning och kan bli bestående även efter utsättning. Risken ökar med behandlingstid och dos.

Malignt neuroleptikasyndrom är ett sällsynt men livshotande tillstånd med hög feber, muskelstelhet och medvetandestörning som kräver omedelbar sjukvård.

Kontakta läkare omedelbart vid ofrivilliga muskelrörelser, hög feber eller kraftig muskelstelhet.

Metoklopramid ska inte användas långvarigt på grund av risken för tardiv dyskinesi.

Informera din läkare om du har epilepsi, Parkinsons sjukdom, nedsatt njurfunktion eller tar läkemedel som påverkar CNS. Undvik under graviditetens sista trimester och vid amning.

Läkemedlet kan ge dåsighet - var försiktig vid bilkörning och maskinanvändning, särkilt i början av behandlingen.

Metoklopramid är kontraindicerat vid gastrointestinal blödning, mekanisk tarmobstruktion eller perforation av magtarmkanalen, då prokinetika kan förvärra dessa tillstånd och ge allvarliga komplikationer.

Feokromocytom är en absolut kontraindikation, då metoklopramid kan utlösa en hypertensiv kris via frisättning av katekolaminer från binjuremedullan.

Läkemedlet är kontraindicerat vid Parkinsons sjukdom och hos patienter som behandlas med levodopa eller dopaminagonister, då metoklopramid blockerar dopaminreceptorer och kan orsaka dramatisk försämring av parkinsonssymtom.

Långvarig användning (över tre månader) bör undvikas på grund av ökad risk för tardiv dyskinesi. Epilepsi är en relativ kontraindikation på grund av ökad kramprisk.

Svår njursvikt (CrCl under 15 ml/min) kräver dosreduktion på grund av minskad utsöndring. Metoklopramid bör ej ges till nyfödda på grund av ökad risk för methemoglobinaemi.

Kombination med neuroleptika (antipsykotika) ökar risken för extrapyramidala reaktioner markant. Graviditet, särskilt första trimestern och sista trimestern, kräver läkarord före användning.