Omeprazol FASS: läkarens sammanfattning av produktinformationen

Omeprazol tillhör läkemedelsgruppen protonpumpshämmare (PPI) och är en av de mest förskrivna substanserna i svensk sjukvård. Det finns även som receptfritt alternativ i lägre dos för korttidsbruk.

Läkemedlet verkar genom att irreversibelt hämma syraproduktionen i magsäckens parietalceller, vilket ger snabb och effektiv symtomlindring vid syrarelaterade tillstånd.

Omeprazol utvecklades av Astra (nuvarande AstraZeneca) och lanserades 1988 under varumärket Losec - det allra första PPI-läkemedlet.

• Generiskt namn: Omeprazol
• Originalvarumärke: Losec (AstraZeneca)
• ATC-kod: A02BC01
• Läkemedelsgrupp: Protonpumpshämmare (PPI)
• Receptstatus: Receptbelagt i standarddoser; receptfritt i 20 mg vid korttidsanvändning

Idag förskrivs omeprazol i övervägande fall som generikum, bland annat från Teva, Sandoz och Mylan.

Samtliga generika har dokumenterad bioekvivalens med originalet, och jag ser inga kliniskt relevanta skillnader i effekt.

Omeprazol verkar genom att irreversibelt blockera H+/K+-ATPas (protonpumpen) i parietalcellernas sekretoriska kanalikuli.

• Prodrug-aktivering: omeprazol är en inaktiv prodrug som konverteras till sin aktiva sulfenamidform i den sura miljön intill protonpumpen
• Den aktiva metaboliten binder kovalent till cysteinrester (SH-grupper) på pumpenzymet
• Bindningen är irreversibel - syraproduktionen återupptas först när nya protonpumpar syntetiseras, vilket tar tjugofyra till fyrtioåtta timmar
• En engångsdos kan reducera dygnsproduktionen av saltsyra med upp till 80-95 procent

Maximal farmakodynamisk effekt uppnås efter tre till fem dagars daglig behandling, då tillräckligt stor andel av den aktiva protonpumppoolen har inaktiverats.

Trots att plasmahalveringstiden är kort, ungefär en timme, kvarstår den kliniska effekten i mer än tjugofyra timmar tack vare den irreversibla bindningen.

Därför doseras omeprazol en gång dagligen i de flesta fall.

Enligt FASS är omeprazol godkänt för följande indikationer:

• Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) - behandling av erosiv esofagit och symtomlindring. Standard: 20 mg dagligen i fyra till åtta veckor
• Duodenalsår - läkning uppnås typiskt inom två till fyra veckors behandling med 20 mg dagligen
• Ventrikelsår - behandling av benigna magsår med 20-40 mg dagligen i fyra till åtta veckor
• H. pylori-eradikering - trippelbehandling i kombination med klaritromycin och amoxicillin
• NSAID-associerade sår - profylax och behandling vid riskpatienter som kräver fortsatt NSAID-behandling
• Zollinger-Ellisons syndrom - sällsynt gastrinproducerande tumör som kräver höga doser, ofta 60-120 mg dagligen

Off-label används omeprazol vid funktionell dyspepsi och som stressulcusprofylax hos intensivvårdspatienter.

Omeprazols farmakokinetiska profil har kliniskt relevanta särdrag:

Absorption:

• Snabb absorption efter oral administrering via magsyreresistenta formuleringar
• Biotillgänglighet: cirka 35-40 procent vid engångsdos, stigande till omkring 60 procent vid upprepad dosering genom minskad first-pass-metabolism
• Bör tas fastande, trettio minuter före frukost, för optimal effekt
• Enterokapslar och MUPS-tabletter löser upp sig i tunntarmen

Distribution och metabolism:

• Proteinbindning: cirka 95 procent
• Primär metabolism via CYP2C19 (huvudsakligt) och CYP3A4 i levern
• Genetisk polymorfism i CYP2C19 påverkar eliminationen: cirka 3 procent av kaukasier och 15-20 procent av asiater är långsamma metaboliserare med förhöjda plasmakoncentrationer
• Halveringstid: ungefär 0,5-1 timme, men farmakodynamisk effekt kvarstår >24 timmar

Elimination:

• Cirka 80 procent av metaboliterna utsöndras renalt
• Cirka 20 procent elimineras via gallan
• Ingen dosjustering vid njursvikt; dosreduktion kan krävas vid svår leversvikt

Omeprazol ska inte förskrivas vid:

• Överkänslighet mot omeprazol, substituerade benzimidazoler eller ingående hjälpämnen
• Samtidig behandling med nelfinavir - omeprazol sänker nelfinavirs plasmakoncentration avsevärt

Försiktighet krävs vid:

• Leversjukdom - dosreduktion vid svår leversvikt (max 20 mg dagligen)
• Misstanke om ventrikelmalignitet - omeprazol kan maskera symtom och fördröja diagnostiken. Uteslut malignitet före behandlingsstart
• Långtidsbehandling - regelbunden monitorering av biverkningar som elektrolytrubbningar och benskörhetsrisk
• Klopidogrelbehandling - omeprazol hämmar CYP2C19-aktivering av klopidogrel och kan reducera dess trombocytaggregationshämmande effekt
• Höga doser metotrexat - PPI kan öka metotrexatexponeringen

Informera alltid din läkare om samtliga läkemedel du tar, inklusive receptfria preparat och naturläkemedel, eftersom omeprazol interagerar med flera substanser via CYP2C19.

Omeprazol finns i flera beredningsformer på den svenska marknaden:

Enterokapslar:

• Styrkor: 10 mg, 20 mg och 40 mg
• Innehåller magsyreresistenta mikropellets som frigörs i tunntarmen
• Den vanligaste förskrivna beredningsformen

MUPS-tabletter (Multiple Unit Pellet System):

• Styrkor: 10 mg och 20 mg
• Kan lösas upp i vatten eller administreras via nasogastrisk sond - praktiskt vid sväljsvårigheter
• Bryts ner till mikropellets vid kontakt med vätska

Intravenös beredning:

• 40 mg pulver till infusionslösning
• Reserverat för sjukhusbruk vid omöjlig peroral administrering
• Ges som långsam infusion under tjugo till trettio minuter

Receptfria varianter:

• Omeprazol Apofri 20 mg - godkänt för egenvård vid tillfällig halsbränna i max fjorton dagar
• Finns utan recept på samtliga apotek i Sverige

Valet av beredningsform diskuteras lämpligen med din förskrivare baserat på diagnos, behandlingstid och individuella förutsättningar.