Esomeprazol Indlægsseddel, medicinsk produktinformation

Esomeprazol er en protonpumpehæmmer (PPI), som mindsker mavesyreproduktionen. Det er S-isomeren af omeprazol og markedsføres blandt andet som Nexium.

Udviklet af AstraZeneca og godkendt i Europa 2000.

Grundlæggende fakta:

• ATC-kode: A02BC05
• Lægemiddelgruppe: Protonpumpehæmmere
• Lægemiddelformer: Enterotabletter (20 mg, 40 mg), granulat til oral suspension, injektionsvæske
• Receptstatus: Receptfrit i 20 mg (maks. 14 dage), receptpligtigt i højere dosis
• Handelsnavn: Nexium, Esomeprazol (generika)

Esomeprazol tilhører samme gruppe som omeprazol, lansoprazol, pantoprazol og rabeprazol.

Forskellen fra omeprazol er, at esomeprazol udelukkende indeholder den farmakologisk aktive S-enantiomer, hvilket giver en mere forudsigelig syrehæmning hos forskellige patientgrupper.

Esomeprazol er et af Danmarks mest ordinerede lægemidler.

Esomeprazol virker ved at irreversibelt hæmme protonpumpen (H+/K+-ATPas) i parietalcellerne, det sidste trin i syreproduktionen.

Mekanismen trin for trin:

1. Esomeprazol absorberes i tyndtarmen (enterobelægning beskytter mod mavesyrenedbrydning)
2. Transporteres via blodet til parietalcellerne
3. Omdannes i det sure miljø til sin aktive sulfenamidform
4. Danner en kovalent disulfidbinding med protonpumpen
5. Protonpumpen inaktiveres irreversibelt, ny syreproduktion kræver nysyntese

Effekt:

• Syresekretionen mindskes med 70-90 % ved daglig dosering
• Effekt inden for 1-2 timer
• Maksimal effekt efter 4-5 dages kontinuerlig behandling
• Syresekretionen normaliseres 3-5 dage efter ophør

Sammenlignet med omeprazol:

Esomeprazol har hurtigere indsættende virkning og mere konsekvent syrehæmning, især hos hurtige CYP2C19-metaboliserere. Den kliniske forskel i effekt er dog i de fleste tilfælde lille.

Esomeprazol er godkendt til flere syrerelaterede tilstande:

Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD):

• Erosiv refluksøsofagitis: 40 mg dagligt i 4-8 uger
• Vedligeholdelsesbehandling: 20 mg dagligt
• Symptombehandling uden erosioner: 20 mg i 4 uger

Mavesår og duodenalsår:

• H. pylori-eradikering i kombination med antibiotika (trippelterapi)
• NSAID-relaterede mavesår: 20-40 mg i 4-8 uger

Profylakse:

• Forebyggelse af mavesår ved langvarig NSAID-behandling hos risikopatienter
• Stressulcusprofylakse hos kritisk syge (IV)

Zollinger-Ellisons syndrom:

• Patologisk hypersekretion med individuel dosering, undertiden 80-160 mg dagligt

Receptfri selvbehandling:

• Midlertidig lindring af refluks hos voksne: 20 mg i maks. 14 dage
• Opsøg læge ved vedvarende eller tilbagevendende gener

Et almindeligt spørgsmål, jeg får, er, om esomeprazol virkelig er bedre end omeprazol.

Kemisk forskel:

Omeprazol er en racemisk blanding af S- og R-enantiomerer. Esomeprazol indeholder udelukkende S-enantiomeren, som er mere farmakologisk aktiv.

CYP2C19-metabolisme:

• Begge metaboliseres primært af CYP2C19 og sekundært af CYP3A4
• R-enantiomeren metaboliseres hurtigere
• Esomeprazol har derfor højere biotilgængelighed og mere forudsigeligt niveau
• Hos hurtige CYP2C19-metaboliserere (2-5 % af europæere) kan esomeprazol give bedre syrehæmning

Klinisk virkelighed:

• Ved erosiv øsofagitis viser studier marginalt bedre heling med esomeprazol 40 mg vs omeprazol 20 mg
• Ved ligeværdige doser (20 mg vs 20 mg) er forskellen klinisk lille
• Bivirkningerne er ligeværdige

Min anbefaling:

• Generisk omeprazol er betydeligt billigere
• Generisk esomeprazol findes nu til konkurrencedygtig pris
• Mange regionale lægemiddelkomitéer anbefaler omeprazol som førstevalg af omkostningsmæssige årsager

Doseringen afhænger af indikationen.

GERD og refluksøsofagitis:

• Akut: 40 mg dagligt i 4-8 uger
• Vedligeholdelse: 20 mg dagligt
• Symptombehandling: 20 mg i 4 uger

H. pylori-eradikering:

• Esomeprazol 20 mg + amoxicillin 1 g + clarithromycin 500 mg, alle 2 gange dagligt i 7 dage

NSAID-profylakse:

• 20 mg dagligt under igangværende NSAID-behandling

Administration:

• Tages på fastende mave, helst 30-60 minutter før morgenmad
• Tabletterne synkes hele, må ikke tygges eller knuses (enterobelægning)
• MUPS-formulering kan opløses i vand ved synkebesvær

Særlige populationer:

• Nedsat leverfunktion: Maks. 20 mg ved svær leverinsufficiens
• Nedsat nyrefunktion: Ingen dosisjustering
• Ældre: Ingen dosisjustering, men langtidsbehandling bør evalueres regelmæssigt
• Børn: Godkendt fra 1 år i reducerede doser

Esomeprazol findes i flere former, som jeg vælger ud fra patientens behov:

Enterotabletter (MUPS):

• 20 mg og 40 mg
• MUPS (Multiple Unit Pellet System) med tusindvis af enterobelagte pellets
• Kan opløses i vand ved synkebesvær
• Kan gives via nasogastrisk sonde

Enterokapsler:

• 20 mg og 40 mg
• Kapslen kan åbnes, og pellets kan drysses på blød mad (yoghurt, æblemos)

Granulat til oral suspension:

• 10 mg (til børn)
• Opløses i vand og drikkes inden for 30 minutter

Injektions-/infusionsvæske:

• 40 mg
• Intravenøst ved akutte situationer, eller når oral administration ikke er mulig
• Anvendes blandt andet ved stressulcusprofylakse på intensivafdeling

Receptfri præparater:

• Nexium Control og generika i 20 mg
• Maks. 14 dages behandling
• Fås uden recept på apotek