Esomeprazol 98 kaps

Esomeprazol er en protonpumpehæmmer (PPI), der kraftigt reducerer mavesyreproduktionen.

Det anvendes ved gastroøsofageal reflukssygdom (GERD), erosiv øsofagitis, mavesår, duodenalsår, Zollinger-Ellisons syndrom og som en del af Helicobacter pylori-eradikering.

Virkningsmekanisme

Esomeprazol er S-enantiomeren af omeprazol og virker ved irreversibelt at hæmme protonpumpen (H+/K+-ATPas) i mavesækkens parietalceller.

En enkelt daglig dosis reducerer syresekretionen med op til halvfems procent.

Som et prodrug aktiveres esomeprazol i det sure miljø i parietalcellernes sekretoriske kanaler, hvilket giver selektiv og effektiv syrehæmning.

Kliniske fordele

Esomeprazol har dokumenteret høj helingsfrekvens ved erosiv øsofagitis og giver hurtig og effektiv symptomlindring ved refluksgener og halsbrand.

Det har en noget bedre biotilgængelighed og mere forudsigelig farmakokinetik end racemisk omeprazol, hvilket kan give marginalt bedre syrehæmning hos visse patienter.

Esomeprazol tages oralt én gang dagligt, helst om morgenen cirka tredive minutter før morgenmad. Kapslen eller tabletten sluges hel med et glas vand og må ikke knuses eller tygges.

Indikationsspecifik dosering

Ved symptomatisk GERD og refluksøsofagitis tages sædvanligvis 20 til 40 mg dagligt i fire til otte uger.

Vedligeholdelsesbehandling for at forebygge tilbagefald gives med den laveste effektive dosis.

Ved Helicobacter pylori-eradikering kombineres esomeprazol med antibiotika (klarithromycin og amoxicillin) i syv dage.

Praktiske råd

Hvis kapslen er svær at sluge, kan den åbnes, og pillerne blandes med en lille mængde yoghurt, æblemos eller vand uden at knuses.

Tag altid esomeprazol på cirka samme tidspunkt hver dag for at opretholde et stabilt lægemiddelniveau.

Korte behandlingskure bør foretrækkes, når det er muligt, og behandlingens fortsatte nødvendighed bør regelmæssigt revurderes af lægen.

Langtidsbehandling

Ved behov for langtidsbehandling bør lægen regelmæssigt vurdere fordelene op imod potentielle risici, såsom hypomagnesæmi, vitamin B12-mangel og øget frakturrisiko.

Selvmedicinering med PPI ud over den anbefalede behandlingslængde bør undgås.

Esomeprazol findes i kapsler og tabletter på 20 mg og 40 mg. Dosis tilpasses efter indikation og sværhedsgrad.

Ved erosiv refluksøsofagitis gives 40 mg dagligt i fire til otte uger. Vedligeholdelsesbehandling og forebyggelse af recidiv sker med 20 mg dagligt.

Symptomatisk GERD uden øsofagitis behandles med 20 mg dagligt i fire uger. Ved H. pylori-eradikering gives 20 mg to gange dagligt i kombination med klarithromycin og amoxicillin i syv dage.

Zollinger-Ellisons syndrom kræver initiale doser på 40 mg to gange dagligt med individuel titrering.

Esomeprazol tages helst 30-60 minutter før morgenmad. Depotkapslerne sluges hele eller åbnes, og pillerne blandes med yoghurt uden at knuses.

Ved svær leversvigt bør dosis ikke overstige 20 mg dagligt.

Almindelige bivirkninger

Hovedpine, mavesmerter, diarré, kvalme, flatulens og forstoppelse er de mest almindelige bivirkninger ved esomeprazol.

Disse er sædvanligvis milde og forbigående og kræver sjældent afbrydelse af behandlingen. Mundtørhed og mavesmerter kan også forekomme.

Alvorlige bivirkninger

Ved langvarig behandling (mere end et år) er der risiko for hypomagnesæmi (lavt magnesium), vitamin B12-mangel, øget risiko for osteoporoserelaterede frakturer og Clostridioides difficile-associeret enteritis.

Forhøjede leverenzymer og sjældne tilfælde af alvorlige hudreaktioner (Stevens-Johnsons syndrom) er blevet rapporteret. Interstitiel nefritis er en sjælden, men alvorlig komplikation.

Kontroller elektrolytter ved langtidsbehandling.

Langtidsbehandling bør revurderes regelmæssigt af lægen, da PPI ikke er risikofrie ved langvarig brug.

Alarmsymptomer som utilsigtet vægttab, blodig opkast, sort tjærelignende afføring eller synkebesvær kræver øjeblikkelig lægevurdering og udredning.

PPI kan maskere symptomer på mavekræft og bør ikke gives uden korrekt diagnostik ved mistanke om malignitet.

Esomeprazol er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for esomeprazol, andre substituerede benzimidazoler eller et hvilket som helst hjælpestof i præparatet.

Krydsoverfølsomhed med andre PPI'er som omeprazol og pantoprazol forekommer.

Kombinationen med nelfinavir er kontraindiceret, da esomeprazol markant reducerer nelfinavirs plasmakoncentration og derved risikerer at underminere den antiretrovirale behandlings effekt.

Forsigtighed anbefales ved svær leversvigt, hvor dosis bør begrænses til højst 20 mg dagligt på grund af reduceret metabolisme.

Ved langtidsbehandling (mere end et år) øges risikoen for hypomagnesæmi, osteoporoserelaterede frakturer og Clostridioides difficile-associeret enterocolitis.

Regelmæssig kontrol af magnesiumværdier anbefales ved behandling længere end tre måneder, og calcium- og vitamin D-tilskud bør overvejes.

Malignitet i mavesækken og spiserøret bør udelukkes før behandlingsstart ved symptomer som vægttab, dysfagi eller blødning.

Esomeprazol kan påvirke absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er pH-afhængig, som ketoconazol, itraconazol og erlotinib.

Patienter, der tager clopidogrel, bør informere lægen, da esomeprazol kan reducere clopidogrels antitrombotiske effekt.