Amitriptyline

Amitriptilinas yra triciklis antidepresantas (TCA), vienas seniausiy šios grupės vaisty.

Šiandien jis dažniau naudojamas ne depresijai, o neuropatiniam skausmui, migrenos profilaktikai ir nemigai gydyti mažomis dozems.

Kaip veikia amitriptilinas?

Amitriptilinas slopina serotonino ir noradrenalino reabsorbciją sinapsėse, didindamas siy neurotransmiterių kiekį. Be to, jis blokuoja muskarininius, histamino H1 ir alfa-1 adrenoreceptorius.

Ši plati farmakologinė veikla paaiškina tiek terapinius efektus, tiek daugybi šalutinių poveikiy.

Amitriptilinas mažomis dozems

Mažomis dozems (10-30 mg vakare) amitriptilinas efektyviai malšina neuropatinį skausmą (diabetinė neuropatija, postherpetinė neuralgija), mažina migrenos priepuoliy dažnį ir gerina miegą.

Ši dozė yra gerokai mažesnė nei antidepresinė dozė (75-150 mg).

Vartojimo rekomendacijos

Amitriptilinas geriamas vakare prieš miegą (dėl sedacinio poveikio). Pradedama nuo mažos dozės (10 mg) ir didinema po 10-25 mg kas 1-2 savaites pagal efektyvumą ir tolerabilumą.

Skausmui ir migrenos profilaktikai paprastai pakanka 10-50 mg.

Depresijai

Depresijai dozė yra didesnė: 75-150 mg per dieną, padalintai ar viena doze vakare. Antidepresinis efektas pilnai pasireiškia per 4-6 savaites.

Suaugusiems depresijos gydymui amitriptilinas pradedamas nuo 25-75 mg vakare prieš miegą. Dozė laipsniškai didinama iki 150-200 mg per parą, padalijus į 2-3 dozes arba vieną vakarinę dozę.

Ambulatoriniams pacientams maksimali dozė yra 150 mg/parą, stacionariniams - iki 300 mg/parą, tačiau tokia didelė dozė reikalauja kardiologinės priezūros.

Antidepresantų poveikis paprastai pasireiškia po 2-4 savaičių.

Lėtiniam skausmui gydyti (pvz., diabetinei neuropatijai, fibromialgijai) paprastai skiriama mažesnė dozė: 10-50 mg vakare. Profilaktinėmis migrenos dozei paprastai pakanka 10-75 mg nakties dozės.

Šie efektai dažnai pasireiškia greičiau nei antidepresantinis poveikis.

Pagyvenusiems pacientams dozė turėtų būti pradedama nuo 10-25 mg vakare dėl padidėjusios anticholinerginio poveikio ir ortostatinės hipotenzijos rizikos.

Inkstų nepakankamumas paprastai nereikalauja dozės korekcijos, tačiau kepenų nepakankamumas gali sukelti kaupimą. Gydymas neturėtų būti staiga nutrauktas dėl atšaukimo sindromo rizikos.

Anticholinerginis poveikis

Burnos sausumas, viduriy uzsikietejimas, šlapimo susilaikymas, neaiškus regėjimas, tachikardija. Šie poveikiai yra dozei priklausomi ir būdingiausi TCA grupės vaistams.

Sedacija ir svorio padidėjimas

Mieguistumas (gali būti naudingas nemigai), svorio padidėjimas (dėl histamino H1 blokados ir apetito padidėjimo). Ši sedacija yra priežastis, kodėl vaistas geriamas vakare.

Perdozavimas

TCA perdozavimas yra pavojingas gyvybei - gali sukelti širdies aritmijas, traukulius ir komą. Pacientams su savižudybės rizika skirti ribotas vaisto kiekis.

Staigus nutraukimas

Amitriptiliną nutraukti palaipsniai per kelias savaites, kad išvengti nutraukimo sindromo (pykinimo, galvos skausmo, blogos savijautos).

Amitriptilinas yra kontraindikuotas esant padidėjusiam jautrumui amitritilinui, kitiems tricikliniams antidepresantams ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai.

Sunkios alerginės ar anafilaksinės reakcijos istorija yra absoliuta kontraindikacija.

MAO inhibitoriai - amitriptilinas negali būti vartojamas kartu su monoaminooksidazės slopintojais ar per 14 dienų po jų vartojimo nutraukimo dėl sunkios serotonirgines reaktyvumo, hipertenzinės krizės ar mirties rizikos.

Nesenas miokardo infarktas, sunki širdies aritmija, blokados ar QT intervalo prailgėjimas yra absoliuta kontraindikacijos dėl amitriptilino kardiotoksiškumo.

Nekontroliuojama glaukoma (ypač kampinis tipas) draudžia vartojimą, nes amitriptilinas turi anticholinerginį poveikį ir gali padidinti akispūdį.

Šlapimo susilaikimas ar sunkus prostatos hipertrofija yra papildomos santykinės kontraindikacijos dėl anticholinerginių efektų.

Vaikams iki 6 metų amitriptilinas neskiriamas. Paaugliams (6-17 m.) jis vartojamas tik specialiais atvejais, griežtai stebint dėl suicidalinių minčių rizikos, kuri padidėja gydymo pradžioje.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis: amitriptilinas turėtų būti vartojamas tik esant aiškiam medicininiam poreikiui, nes jis gali paveikti vaisių ir pereina į motinos pieną.

Alkoholis, raminamieji ir kitos centrinę nervų sistemą slopinančios medžiagos griežtai neturėtų būti derinamos.