Crestor

Crestor (rosuvastatin) ar den mest potenta statinen och saner LDL-kolesterolet effektivare per milligram an nagot annat statin-preparat. Det anvands for att behandla hyperkolesterolemi och kombinerad dyslipidemi och for att minska risken for kardiovaskulara handelser hos patienter med hog hjart-karllrisk.

Kraftfull LDL-sänkning

Rosuvastatin haemmar HMG-CoA-reduktas, det hastighetsbegransande enzymet i kolesterolbiosyntesen i levern, med hog selektivitet och affinitet. Vid en dos av 40 mg kan Crestor saanaka LDL-kolesterolet med upp till 55-65 procent. Det hojer ocksa HDL-kolesterolet med 8-14 procent och saankar triglyceriderna markant. Manga patienter naar sina individuella kolesterolmal redan vid 10-20 mg dagligen.

Favourable farmakokinetik

Till skillnad fran simvastatin och atorvastatin metaboliseras rosuvastatin i begransad grad via CYP-enzymer, framfor allt CYP2C9. Detta ger farre kliniskt relevanta laakemedelsinteraktioner och en mer forutsaagbar farmakokinetik. Rosuvastatins hydrofila natur gor att det i lagre grad passerar muskelcellsmembranet, vilket kan bidra till en nagot laagre risk for myopati jamfort med mer lipofila statiner.

Tidpunkt och intag

Crestor tas en gang dagligen vid valfri tidpunkt pa dygnet, med eller utan mat. Till skillnad fran simvastatin, som bor tas pa kvallen pa grund av leverns kolesterolproduktions dygnsrytm, har rosuvastatin tillrackligt lang halveringstid for att ge effekt oavsett taggningstidpunkt. Konsekvens i timing aer dock bra for att etablera en stabil rutin.

Foljsamhet och långtidsbehandling

Behandling med statiner ar i de allra flesta fall livslang, da kolesterolet stiger ater nar behandlingen avbryts. Det ar viktigt att inte avbryta behandlingen vid muskelsmarta utan att forst kontakta lakare, da inte alla muskelsmaartor vid statinbehandling ar laakemedelsbetingade. Livsstilsforaandringar med kost rik pa omattade fetter, regelbuunden motion och viktnedgang vid overvikt forstaarker den lipidsaankande effekten och kan moejligoera dosminskning.

Kontroller under behandlingen

Levervarden (ALAT) bor maatas vid behandlingsstart och efter 12 veckors behandling. Rutinmaasig kontroll av levervarden vid stabil behandling ar inte obligatorisk men lakaren kan besluta om det. CK (kreatinkinas) matas vid misstanke om myopati. Lipidprofilen kontrolleras 4-8 veckor efter behandlingsstart eller dosjustering for att utvaerdera behandlingseffekten.

Crestor finns i tabletter om 5 mg, 10 mg, 20 mg och 40 mg. For de flesta patienter ar 10-20 mg dagligen tillrackligt for att naa LDL-malet. En startdos pa 5-10 mg dagligen rekommenderas for patienter med hog interaktionsrisk, aldre, vid njursvikt och patienter av asiatisk harstamning.

40 mg dagligen ar den hogsta tillgangliga dosen och reserveras for patienter med hog kardiovaskulaer risk som inte naatt mal med 20 mg. Denna startdos ska inte ges till nya patienter pa grund av det okade risken for biverkningar. Behandlingseffekten utvaarderas med blodlipidmaaatning efter 4-8 veckor och dosen justeras stegvis.

Vid patienter av asiatisk harstamning (kinesisk, japansk, koreansk, malaysisk, vietnamesisk och singaporiansk) rekommenderas en maxdos pa 20 mg dagligen pa grund av genetiskt betingad hogre plasmaexponering. Vid GFR 30-60 ml/min borjas med 5 mg och dosen hojas forsiktigt. GFR under 30 ml/min utgoer en kontraindikation for doser over 10 mg.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av Crestor ar muskelsmaartor (myalgi) utan pavisbar CK-stegring, huvudvark, yrsel, forstoppning och magbesvaar som illamaaende och magsmarta. Fohojda leverenzymvarden (transaminaser) forekommer hos en liten andel patienter och ar vanligtvis forbigaaende. Proteinuri och hematuri har rapporterats vid hoega doser och bor utvaarderas om de upptrader.

Sallsynta men allvarliga biverkningar

Myopati (muskelinflammation med CK-stegring) ar sallsynt men kraver uppmaaarksamhet; vid oforklarad muskelsmarta, muskelsvaghet eller mork urin ska lakare kontaktas omedelbart. Rabdomyolys ar extremt sallsynt men livshotande och karakteriseras av massiv muskelcelldood och njursvikt. Risken okar avsevaart vid samtidig behandling med fibrater (sarskilt gemfibrozil), niacin, ciklosporin eller fusidinsyra, vilka kombinationer darfor bor undvikas.

Rapportera omedelbart till lakare vid oforklarad muskelsmarta, svaghet eller mork urin, da dessa kan vara tecken pa myopati eller rabdomyolys. Kontrollera levervarden vid behandlingsstart och efter 12 veckor. 40 mg-dosen bor inte ges till nya patienter och bor reserveras for dem med hogst kardiovaskulaer risk som inte naatt mal med 20 mg. Patienter av asiatisk harstamning har hogre risk for biverkningar vid hoga doser. Informera lakaren om alla laakemedel du tar, sarskilt fibrater, ciklosporin och fusidinsyra.

Crestor (rosuvastatin) ar kontraindicerat vid aktiv leversjukdom, inklusive oforklarade bestaanende forhojningar av serumtransaminaserna till mer an tre ganger ovre normalgransvaardet. Svaar njursvikt (GFR under 30 ml/min) utan dialys utgoer en kontraindikation for doser over 10 mg. Aktiv myopati och kand okankanlighet mot rosuvastatin eller nagot hjalpamne forbjoeder anvandning.

Graviditet och amning ar absoluta kontraindikationer pa grund av risken for haamning av kolesterolbiosyntesen hos fostret och det ammande barnet; kolesterol ar noodvandigt for normal foetal utveckling och hormonsyntesen. Patienter i fertil aalder bor anvanda effektiv preventivmedelsbehandling. Statinbehandling pausas vid planerad graviditet och under hela amningsperioden.

Kombinationen med ciklosporin ar kontraindicerad da ciklosporin kraftigt haeammer rosuvastatins utsoendring och ger dramatiskt forhojda plasmanivaaer med okaad biverkningsrisk. Kombinationen med fusidinsyra ar ocksa kontraindicerad pa grund av okaad risk for rabdomyolys. Patienter med hypothyreos, njursvikt, aldre och de med hog alkoholkonsumtion har forhojd myopatirisk och krar laaagre startdoser och taat klinisk overvakning.