Ebastin

Ebastin är ett andragenerationens antihistamin av piperidinklassen som används för lindring av allergiska symtom.

Det metaboliseras i levern via CYP3A4 till sin aktiva metabolit karebiastin, som är ansvarig för den kliniska effekten.

Verkningsmekanism och fördelar

Ebastin blockerar selektivt perifera histamin H1-receptorer och dämpar därmed allergirelaterade symptom som nysningar, rinnsnuva, näsklåda, vattniga ögon och nässelutslag.

Det passerar blod-hjärnbarriären i begränsad utsträckning, vilket förklarar den gynnsamma, icke-sederande profilen vid rekommenderade doser.

Lång halveringstid möjliggör dosering en gång dagligen.

Indikationer

Ebastin är godkänt för behandling av allergisk rinit - både säsongsallergi (pollinosis) och åretruntallergi - samt kronisk urtikaria hos vuxna och barn från två års ålder.

Det lindrar effektivt både näs-, ögon- och hudsymtom orsakade av histaminfrisättning.

Jämförelse med andra andragenerationens antihistaminer

Ebastin jämförs ofta med cetirizin, loratadin och desloratadin.

Dess skiljande drag är att det kräver metabolisering till aktiv form och att det utgör ett CYP3A4-substrat, vilket har klinisk relevans vid kombinationsbehandling med CYP3A4-hämmare.

Ebastin tas som en tablett dagligen, med eller utan mat. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten.

Munsönderfallande tabletter placeras på tungan och låts smälta av saliven utan att sväljas hel - inget vatten krävs.

Dosering vid olika tillstånd

Vuxna och ungdomar från tolv års ålder tar 10 mg en gång dagligen. Vid svårbehandlad kronisk urtikaria kan dosen ökas till 20 mg dagligen på ordination av läkare.

Tabletten tas vid ungefär samma tidpunkt varje dag för jämna plasmanivåer.

Behandlingstid och uppföljning

Säsongsallergi behandlas under den relevanta pollensäsongen. Åretruntallergi kan kräva kontinuerlig behandling över längre perioder.

Leverenzymerna bör kontrolleras om ebastin används långsiktigt hos patienter med bakgrundsleversjukdom.

Vid otillräcklig effekt bör andra antihistaminer eller tilläggsmedicinering diskuteras med läkare.

Ebastin finns i tabletter om 10 mg och 20 mg samt som munsönderfallande tabletter.

Vuxna och ungdomar från tolv års ålder tar 10 mg dagligen; vid svår kronisk urtikaria kan dosen ökas till 20 mg dagligen.

Barn sex till elva år ges 5 mg dagligen; barn två till fem år kan ges 2,5 mg dagligen.

Tabletten tas en gång dagligen med eller utan mat, helst vid ungefär samma tidpunkt för optimal och konsistent plasmakoncentration.

Behandlingstiden anpassas till indikation: säsongsallergi behandlas under pollenperioden, åretruntallergi kräver ofta kontinuerlig behandling.

Vid svår leverinsufficiens bör dosen reduceras då metaboliseringen till aktiv metabolit karebiastin kan vara försänkad, vilket leder till ökad ebastin-exponering.

CYP3A4-hämmare som ketokonazol och erytromycin ökar ebastinkoncentrationen i blodet och kombination bör undvikas eller noggrann dosövervakning göras. Dosen reduceras vid markant leversvikt.

Vanliga biverkningar

Ebastin tolereras generellt väl och biverkningar är ovanliga vid rekommenderade doser. Huvudvärk, muntorrhet, illamående och dåsighet rapporteras hos ett litet antal patienter.

Magbesvär och asteni kan också förekomma. Biverkningarna är vanligtvis milda och övergående.

Allvarliga biverkningar

QT-förlängning - en förändring av hjärtats elektriska aktivitet - är en potentiell allvarlig biverkan vid höga doser av ebastin eller vid kombinationsbehandling med CYP3A4-hämmare.

Risken för torsade de pointes-arytmi ökar. Patienter med känd QT-förlängning eller som tar andra QTc-förlängande läkemedel bör rådgöra med läkare före behandlingsstart.

Försiktighet är nödvändig vid allvarlig leverinsufficiens då metaboliseringen till aktiv metabolit kan påverkas.

Undvik kombination med ketokonazol och erytromycin som hämmar CYP3A4 och ökar ebastins plasmakoncentration. Informera läkare om du tar hjärtmediciner som påverkar QT-intervallet.

I sällsynta fall kan dåsighet uppstå - var uppmärksam på detta vid bilkörning.

Ebastin är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot ebastin eller något hjälpämne i preparatet.

Svår leversvikt är en kontraindikation då ebastin primärt metaboliseras i levern via CYP3A4 och ackumulering kan uppstå vid svår leverdysfunktion, vilket leder till förhöjd risk för hjärtpåverkan.

Försiktighet är nödvändig vid känd QT-förlängning och vid kombinationsbehandling med läkemedel som förlänger QTc-intervallet - inklusive ketokonazol, erytromycin och kinidin - då dessa hämmar CYP3A4 och ökar ebastins plasmakoncentration och därmed risken för arytmi.

Svår njursvikt kräver dosbedömning.

Preparatet är inte godkänt för barn under två år. Gravida och ammande bör rådgöra med läkare då säkerheten inte är fullt dokumenterad.

Ebastin kan orsaka dåsighet hos ett litet antal patienter; förare och maskinoperatörer bör vara medvetna om denna risk och undvika körning vid uttalad trötthet.