Ebastin

Ebastin är ett andragenerationens antihistamin av piperidinklassen som används för lindring av allergiska symtom.

Det metaboliseras i levern via CYP3A4 till sin aktiva metabolit karebiastin, som är ansvarig för den kliniska effekten.

Verkningsmekanisms och fardelar

Ebastin blockerar selektivt perifera histamin H1-receptorer och dámpar dármed allergirelaterade symptom som nysningar, rinnsnuva, naasklada, vattniga ögon och nässelutslag.

Det passerar blod-hjärnbarriären i begränsad utstickning, vilket förklarar den gynnsamma, icke-sederande profilen vid rekommenderade doser.

Lång halveringstid moejliggör dosering en gång dagligen.

Indikationer

Ebastin är godkänt för behandling av allergisk rinit - både säsongsallergi (pollinosis) och aaretruntallergi - samt kronisk urtikaria hos vuxna och barn från två års ålder.

Det lindrar effektivt både nasa-, oga- och hudsymtom orsakade av histaminfrisattning.

Jämförelse med andra andragenerationens antihistaminer

Ebastin jámfors ofta med cetirizin, loratadin och desloratadin.

Dess skiljande drag är att det kráver metabolisering till aktiv form och att det utgör ett CYP3A4-substrat, vilket har klinisk relevans vid kombinationsbehandling med CYP3A4-hámmare.

Ebastin tas som en tablett dagligen, med eller utan mat. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten.

Munsonderfallande tabletter placeras på tungan och lats smalta av saliven utan att sväljas hel - inga vatten krävs.

Dosering vid olika tillstånd

Vuxna och ungdomar från tolv års ålder tar 10 mg en gång dagligen. Vid svaartbehandlad kronisk urtikaria kan dosen ökas till 20 mg dagligen på ordination av lákare.

Tabletten tas vid ungefär samma tidpunkt varje dag för jamna plasmanivaaer.

Behandlingstid och uppföljning

Säsongsallergi behandlas under den relevanta pollensasongen. Aaretruntallergi kan kráva kontinuerlig behandling över lángre perioder.

Leverenzymerna bör kontrolleras om ebastin används laangsiktigt hos patienter med bakgrundsleverjukdom.

Vid otillräcklig effekt bör andra antihistaminer eller tillaggsmedicinering diskuteras med lákare.

Ebastin finns i tabletter om 10 mg och 20 mg samt som munsonderfallande tabletter.

Vuxna och ungdomar från tolv års ålder tar 10 mg dagligen; vid svår kronisk urtikaria kan dosen ökas till 20 mg dagligen.

Barn sex till elva är ges 5 mg dagligen; barn två till fem är kan ges 2,5 mg dagligen.

Tabletten tas en gång dagligen med eller utan mat, helst vid ungefär samma tidpunkt för optimal och konsistent plasmakoncentration.

Behandlingstiden anpassas till indikation: säsongsallergi behandlas under pollenperioden, aaretruntallergi kraever oft kontinuerlig behandling.

Vid svår leverinsufficiens bör dosen reduceras då metaboliseringen till aktiv metabolit karebiastin kan vara forsankad, vilket leder till ökad ebastin-exponering.

CYP3A4-hámmare som ketokonazol och erytromycin ökar ebastinkoncentrationen i blodet och kombination bör undvikas eller noggrann dosövervakning goras. Dosen reduceras vid markant leversvikt.

Vanliga biverkningar

Ebastin tolereras generellt väl och biverkningar är ovanliga vid rekommenderade doser. Huvudvärk, muntorrhet, illamående och daasighet rapporteras hos ett litet antal patienter.

Magbesvár och asteni kan också förekomma. Biverkningarna är vanligtvis milda och overkaaande.

Allvarliga biverkningar

QT-forlaaangning - en forandring av hjärtats elektriska aktivitet - är en potentiell allvarlig biverkan vid höga doser av ebastin eller vid kombinationsbehandling med CYP3A4-hámmare.

Risken för torsade de pointes-arytmi ökar. Patienter med känd QT-forlaaangning eller som tar andra QTc-forlángande lakmedel bör rádgora med lákare före behandlingsstart.

Försiktighet är nöedvändig vid allvarlig leverinsufficiens då metaboliseringen till aktiv metabolit kan påverkas.

Undvik kombination med ketokonazol och erytromycin som hámmar CYP3A4 och ökar ebastins plasmakoncentration. Informera lákare om du tar hjártmediciner som påverkar QT-intervallet.

I sällsynta fall kan daaasighet uppstå - var uppmárksam på detta vid bilkörning.

Ebastin är kontraindicerat hos patienter med känd överkánslighet mot ebastin eller något hjälpämne i preparaátet.

Svår leversvikt är en kontraindikation då ebastin primárt metaboliseras i levern via CYP3A4 och ackumulering kan uppstå vid svår leverdysfunktion, vilket leder till förhöjd risk för hjartpaverkan.

Försiktighet är nöedvändig vid känd QT-forlaaangning och vid kombinationsbehandling med lakemédel som forlánger QTc-intervallet - inklusive ketokonazol, erytromycin och kinidin - då dessa hámmar CYP3A4 och ökar ebastins plasmakoncentration och dármed risken för arytmi.

Svår njursvikt kráver dosbedomning.

Preparaátet är inte godkänt för barn under två är. Gravida och ammande bör rádgora med lákare då säkerheten inte är fullt dokumenterad.

Ebastin kan orsaka daaasighet hos ett litet antal patienter; forare och maskinoperatorer bör vara medvetna om denna risk och undvika koorning vid uttalad trötthet.