Eliquis

Eliquis (apixaban) ar en direkt faktor Xa-hammare och tillhor gruppen nya orala antikoagulantia (NOAK). Lakemedlet anvands for att forebygga blodproppar vid icke-valvulart formaksflimmer, for behandling av djup ventrombos (DVT) och lungemboli, samt for profylax efter ortopedisk kirurgi i hoeft eller kna.

Verkningsmekanism

Apixaban hämmar selektivt och reversibelt koagulationsfaktor Xa, ett nyckelenzym i trombinbildningsprocessen. Genom att blockera faktor Xa avbryts den gemensamma koagulationskaskaden, vilket minskar trombinproduktionen och darmed risken for blodpropp. Till skillnad fran warfarin kravs ingen regelbunden INR-monitorering och läkemedlet har färre interaktioner med mat och andra läkemedel.

Klinisk dokumentation

I den stora ARISTOTLE-studien visade apixaban sig vara överlägset warfarin vid förebyggande av stroke och systemisk emboli hos patienter med förmaksflimmer, med signifikant färre allvarliga blödningar och lägre total dödlighet. Dessa resultat har etablerat Eliquis som ett förstahandsval vid icke-valvulärt förmaksflimmer och venös tromboembolism i klinisk praxis.

Eliquis tas oralt och doseras beroende pa indikation. Tabletten sväljs hel med eller utan mat vid ungefar samma tidpunkter varje dag for att upprätthålla en jämn läkemedelsnivå i blodet.

Förmaksflimmer och profylax

Vid förmaksflimmer tas 5 mg två gånger dagligen med ungefär tolv timmars mellanrum. Dosen reduceras till 2,5 mg två gånger dagligen om patienten uppfyller minst två av tre kriterier: ålder 80 år eller äldre, kroppsvikt 60 kg eller lägre, eller kreatinin 133 mikromol per liter eller högre. Vid profylax efter höft- eller knäledskirurgi ges 2,5 mg två gånger dagligen.

Behandling av DVT och lungemboli

Vid akut djup ventrombos eller lungemboli inleds behandlingen med 10 mg två gånger dagligen under de första sju dagarna. Därefter fortsätter behandlingen med 5 mg två gånger dagligen. Efter minst sex månaders behandling kan dosen sänkas till 2,5 mg två gånger dagligen som förebyggande underhållsbehandling mot recidiv.

Praktiska råd

Om en dos glöms bort ska den tas så snart patienten kommer ihåg, förutsatt att det sker samma dag. Dubbel dos ska aldrig tas. Tabletten kan krossas och blandas med vatten eller äppelmos för patienter som har svårt att svälja hela tabletter. Avbryt aldrig behandlingen utan läkarens ordination.

Eliquis finns i styrkor om 2,5 mg och 5 mg. Doseringen varierar beroende på indikation och patientens individuella riskprofil.

Vid förmaksflimmer (VTE-prevention) ges standarddosen 5 mg två gånger dagligen. Dosen reduceras till 2,5 mg två gånger dagligen om patienten uppfyller minst två av följande tre kriterier: ålder 80 år eller äldre, kroppsvikt 60 kg eller lägre, eller kreatininnivå 133 mikromol per liter eller högre. Vid höft- eller knäledsprotesoperation ges 2,5 mg två gånger dagligen, med start 12-24 timmar efter ingreppet.

Vid akut DVT eller lungemboli ges 10 mg två gånger dagligen under de första sju dagarna, följt av 5 mg två gånger dagligen som underhållsbehandling. Förebyggande dos mot recidiv är 2,5 mg två gånger dagligen efter minst sex månaders behandling. Vid svår njursvikt (kreatininclearance under 15 ml/min) saknas klinisk erfarenhet och Eliquis rekommenderas inte. Ingen dosjustering är nödvändig vid mild till måttlig njursvikt.

Vanliga biverkningar

Blödning är den viktigaste biverkan av Eliquis. Vanliga blödningsmanifestationer inkluderar nasbloedning, blåmärken, ökade menstruationsblödningar och blod i urinen. Gastrointestinal blödning förekommer och kan yttra sig som blod i avföringen, svart eller tjärliknande avföring eller kräkning med blodtillblandning. Anemi, illamående och hudutslag rapporteras också.

Allvarliga biverkningar

Allvarliga blödningar kan uppstå i hjärnan (intrakraniell blödning), bukens organ, retroperitonealt eller i andra kritiska lokalisationer och kan vara livshotande. Kontakta omedelbart sjukvård vid kraftiga, okontrollerbara blödningar, plötslig stark huvudvärk, synstörningar eller neurologiska symtom. Leverenzymstegring och överkänslighetsreaktioner inklusive angioödem har rapporterats sällsynt.

Avbryt aldrig Eliquis utan läkarens ordination, eftersom abrupt utsättning markant ökar risken för stroke och tromboemboliska komplikationer. Informera alltid sjukvårdspersonal, tandläkare och apotekspersonal om att du tar antikoagulationsbehandling, särskilt inför kirurgi, invasiva ingrepp eller tandläkarbesök. Kombination med andra antikoagulantia, trombocythämmare eller NSAID ökar blödningsrisken avsevärt och bör undvikas utan läkarbedömning. Vid tecken på allvarlig blödning ska vård sökas omedelbart.

Eliquis (apixaban) är kontraindicerat vid aktiv, kliniskt signifikant blödning, inklusive gastrointestinal blödning, intrakraniell blödning och organblödning. Leversjukdom med associerad koagulopati och kliniskt signifikant blödningsrisk utgör en kontraindikation. Känd överkänslighet mot apixaban eller något hjälpämne i beredningen är en absolut kontraindikation.

Patienter med mekaniska hjärtklaffar bör inte behandlas med Eliquis, eftersom läkemedlets effekt vid denna indikation inte är tillräckligt dokumenterad och risken för tromboemboliska komplikationer bedöms som för hög. Antifosfolipidsyndrom med hög trombotisk risk kräver antikoagulation med vitamin K-antagonist (warfarin) i stället för NOAK. Kombinationen med starka CYP3A4- och P-glykoprotein-hämmare, såsom ketokonazol, itrakonazol och ritonavir, ökar apixabanexponeringen avsevärt och ska undvikas.

Graviditet och amning är kontraindikationer på grund av risk för teratogenicitet och utsöndring i bröstmjölk. Allvarlig njursvikt med kreatininclearance under 15 ml/min är en kontraindikation på grund av risk för ackumulering och ökad blödningsrisk. Patienter som genomgår kirurgiska ingrepp behöver ett individuellt planerat behandlingsuppehåll baserat på ingreppets blödningsrisk och njurfunktion.