Esomeprazol

Esomeprazol är en protonpumpshämmare (PPI) som kraftigt reducerar magsyraproduktionen. Det används vid gastroesofageal refluxsjukdom (GERD), erosiv esofagit, magsår, tolvfingertarmssår, Zollinger-Ellisons syndrom och som del av Helicobacter pylori-eradikering.

Verkningsmekanism

Esomeprazol är S-enantiomeren av omeprazol och verkar genom att irreversibelt hämma protonpumpen (H+/K+-ATPas) i magsäckens parietalceller. En enda daglig dos reducerar syrasekretionen med upp till nittio procent. Som en prodrug aktiveras esomeprazol i det sura miljön i parietalcellernas sekretoriska kanaler, vilket ger selektiv och effektiv syrahämning.

Kliniska fördelar

Esomeprazol har dokumenterat hög läkningsfrekvens vid erosiv esofagit och ger snabb och effektiv symtomlindring vid refluxbesvär och halsbränna. Det har något bättre biotillgänglighet och mer förutsägbar farmakokinetik än racemiska omeprazol, vilket kan ge marginellt bättre syrahämning hos vissa patienter.

Esomeprazol tas oralt en gång dagligen, helst på morgonen ungefär trettiominuter före frukost. Kapseln eller tabletten sväljs hel med ett glas vatten och ska inte krossas eller tuggas.

Indikationsspecifik dosering

Vid symtomatisk GERD och refluxesofagit tas vanligtvis 20 till 40 mg dagligen under fyra till åtta veckor. Underhållsbehandling för att förebygga återfall ges med den lägsta effektiva dosen. Vid Helicobacter pylori-eradikering kombineras esomeprazol med antibiotika (klaritromycin och amoxicillin) under sju dagar.

Praktiska råd

Om kapseln är svår att svälja kan den öppnas och pelletsen blandas med en liten mängd joghurt, äppelsås eller vatten utan att krossas. Ta alltid esomeprazol vid ungefär samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla en stabil läkemedelsnivå. Korta behandlingskurer bör föredras när möjligt och behandlingens fortsatta nödvändighet bör regelbundet omprövas av läkare.

Långtidsbehandling

Vid behov av långtidsbehandling bör läkaren regelbundet utvärdera nyttan mot potentiella risker, såsom hypomagnesemi, vitamin B12-brist och ökad frakturrisk. Självmedicinering med PPI utöver rekommenderad behandlingslängd bör undvikas.

Esomeprazol finns i kapslar och tabletter om 20 mg och 40 mg. Dosen anpassas efter indikation och svårighetsgrad.

Vid erosiv refluxesofagit ges 40 mg dagligen i fyra till åtta veckor. Underhållsbehandling och prevention av recidiv sker med 20 mg dagligen. Symtomatisk GERD utan esofagit behandlas med 20 mg dagligen i fyra veckor. Vid H. pylori-eradikering ges 20 mg två gånger dagligen i kombination med klaritromycin och amoxicillin i sju dagar. Zollinger-Ellisons syndrom kräver initiala doser om 40 mg två gånger dagligen med individuell titrering.

Esomeprazol tas helst 30-60 minuter före frukost. Depotkapslarna sväljs hela eller öppnas och pelletsen blandas med joghurt utan att krossas. Vid svår leversvikt bör dosen inte överstiga 20 mg dagligen.

Vanliga biverkningar

Huvudvärk, magsmärta, diarré, illamående, flatulens och förstoppning är de vanligaste biverkningarna av esomeprazol. Dessa är vanligtvis milda och övergående och kräver sällan avbrytande av behandlingen. Muntorrhet och buksmärta kan också förekomma.

Allvarliga biverkningar

Vid långvarig behandling (mer än ett år) finns risk för hypomagnesemi (lågt magnesium), vitamin B12-brist, ökad risk för osteoporosrelaterade frakturer och Clostridioides difficile-associerad enterit. Leverenzymstegring och sällsynta fall av allvarliga hudreaktioner (Stevens-Johnsons syndrom) har rapporterats. Interstitiell nefrit är en sällsynt men allvarlig komplikation. Kontrollera elektrolyter vid långtidsbehandling.

Långtidsbehandling bör omprövas regelbundet av läkare, eftersom PPI inte är riskfria vid långvarigt bruk. Alarmsymtom som oavsiktlig viktnedgång, blodig kräkning, svarta tjärliknande avföringar eller svårigheter att svälja kräver omedelbar läkarbedömning och utredning. PPI kan maskera symtom på magsäckscancer och bör inte ges utan korrekt diagnostik vid misstänkt malignitet.

Esomeprazol är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot esomeprazol, andra substituerade benzimidazoler eller något hjälpämne i beredningen. Korsöverkänslighet med andra PPI som omeprazol och pantoprazol förekommer. Kombinationen med nelfinavir är kontraindicerad på grund av att esomeprazol markant reducerar nelfinavirs plasmakoncentration och därigenom riskerar att underminera den antiretrovirala behandlingens effekt.

Försiktighet rekommenderas vid svår leversvikt, där dosen bör begränsas till högst 20 mg dagligen på grund av reducerad metabolism. Vid långtidsbehandling (mer än ett år) ökar risken för hypomagnesemi, osteoporosrelaterade frakturer och Clostridioides difficile-associerad enterokolit. Regelbunden kontroll av magnesiumvärden rekommenderas vid behandling längre än tre månader, och kalcium- och vitamin D-tillskott bör övervägas.

Malignitet i magsäcken och esofagus bör uteslutas innan behandlingsstart vid symtom som viktnedgång, dysfagi eller blödning. Esomeprazol kan påverka absorptionen av läkemedel vars upptag är pH-beroende, som ketokonazol, itrakonazol och erlotinib. Patienter som tar klopidogrel bör informera läkaren, eftersom esomeprazol kan reducera klopidogrels antitrombotiska effekt.