Exelon

Vad ar Exelon?

Exelon ar ett kolinesterashAmmare-preparat innehAllande rivastigmin, godkAnt for symtomatisk behandling av mild till moderat Alzheimers demens och demenssymtom vid Parkinsons sjukdom. Det utmarker sig genom att hAmma bAde acetylkolinesteras (AChE) och butyrylkolinesteras (BuChE), vilket kan ge en bredare kolinerg aktivering An preparat som enbart hAmmar AChE.

Dubbelkolinestera-shAmning

Rivastigmin hAmmar irreversibelt bAde AChE och BuChE i hjArnan. BuChE-aktiviteten Okar paradoxalt vid Alzheimers sjukdom nar AChE-aktiviteten minskar, sa hAmning av bAda enzymerna kan ge battre kolinerg effekt och bromsa acetylkolinns nedbrytning mer effektivt An AChE-selektiva hAmmare (donepezil). I hjArnans kArnor och limbiska system ar BuChE-hAmning sarskilt relevant.

Kliniska indikationer

Exelon finns som kapslar, oralt losning och transdermalplAster (Exelon Patch). PlAsterformuleringen ger jamnare plasmakoncentrationer med mildare gastrointestinala biverkningar an oral formulering och har visat likvArdig klinisk effektivitet. Det anvands for mild till moderat Alzheimers och for Parkinsons demens (DLB och PDD).

Hur man tar Exelon

Exelon kapslar/oral losning tas tva gAnger dagligen vid frukost och kvAllsmAtid. Kapslar svaljs hela med vatten och tas alltid med mat for att minska illamaende. Oralt losning mAts med den medfoljande dossprutan och kan blandas med vatten, fruktjuice eller lask.

Exelon PlAster

Exelon Patch (transdermalt plAster) appliceras pa ren, torr och oharig hud pA Ovre rygg, brOst eller Overarm en gAng dagligen. Byt plAster vart 24:e timme och rotera applikationsplatsen for att undvika hudirritiation. PlAstret ger jamnare plasmakoncentrationer och minskar gastrointestinala biverkningar jamfOrt med oral formulering.

Dostitrering

Behandlingen borjas med lAgsta dos och titreras upp gradvis. Dosen Okas inte snabbare An var 4:e vecka da det krAvs tid for att toleransen ska utvecklas och for att bedOma effekten. PlotslIg upptitrering Okar biverkningsrisken avsebart.

Exelon kapslar (Alzheimer och Parkinson-demens):

• Start: 1,5 mg tva gAnger dagligen i 4 veckor
• Oka till 3 mg x 2/dag om tolereras, efter 4 veckor
• Oka till 4,5 mg x 2/dag efter ytterligare 4 veckor
• MAxdos: 6 mg tva gAnger dagligen (12 mg/dag)

Exelon Patch:

• Start: 4,6 mg/24 timmar (1 plAster/dag)
• Oka efter 4 veckor till 9,5 mg/24 timmar om tolereras
• MAxdos (svAr Alzheimer): 13,3 mg/24 timmar

Nedsatt njur- eller leverfunktion: Titreras upp langsammare och mAxdosen kan behOva begransas vid moderat till svAr lever- eller njursvikt - diskutera med lakare.

Aldre: Ingen specifik dosjustering kravs, men aldre tolererar ofta lAgre doser battre.

Vanliga biverkningar

Vanliga biverkningar av Exelon inkluderar illamaende, krakningar, diarré, aptitforlust och viktnedgAng, sarskilt vid oral formulering och under upptitrering. Yrsel, somnighet, trotthet och tremor forekommar ocksa. Exelon Patch ger fArre gastrointestinala biverkningar men lokal hudirritiation kan uppkomma pa applikationsplatsen.

Allvarliga biverkningar

Allvarliga biverkningar inkluderar svAra gastrointestinala symtom med dehydrering och viktforlust, bradykardi och synkope (svimning) vid hjArtledningsstorningar, kramper och svAra allergiska reaktioner. OmedelNedgAng i oral fodargsintag kan vara tecken pa svAra biverkningar - kontakta lakare.

Exelon ska anvandas med forsiktighet vid kardiovaskulara sjukdomar, bradykardi och AV-block, epilepsi, magsarsjukdom och obstruktivt urinvags-syndrom. Viktovervakning ar viktig under behandlingen. Byt noga fran oral till plAsterformulering for att undvika dubbelexponering. Avbryt aldrig abrupt utan lakares radgivning.

Exelon ar kontraindicerat vid kAnd svAr Overk-anglighet mot rivastigmin, karbamat-derivat eller nagot hjAlpmne i preparatet. Patienter som previously haft svAr allergisk kontaktdermatit mot Exelon Patch kan korsreagera vid oral formulering.

SvAr leversvikt (Child-Pugh C) ar en kontraindikation da rivastigmin-eksponeringen kraftigt Okas. Svart njursvikt (GFR under 10 ml/min) ar ocksa en kontraindikation vid frAvaro av klinisk data for sAker anvandning.

Kombination med andra kolinomimetiska lakemedel och med muskarinantagonister (antikolinerga lakemedel) bor undvikas da effekterna motverkar varandra. Rivastigmin ska inte kombineras med sukcinylkolin-typ muskelrelaxantia under narkos da kolinesteras-hAmning kan forlAnga neuromuskulAr blockad.