Exforge

Exforge (amlodipin/valsartan) är en kombinationstablett mot hypertoni (högt blodtryck) som förenar en dihydropyridinkalciumantagonist med en angiotensinreceptorblockerare (ARB). Kombinationen ger effektivare blodtryckssänkning än endera substansen ensam och förbättrar behandlingsföljsamheten genom ett enklare doseringsschema.

Dubbel komplementär verkningsmekanism

Amlodipin vidgar perifera artärer och artäroler genom att hämma spänningsberoende kalciumkanaler i glatt kärlmuskulatur, vilket minskar perifer vaskulär resistans. Valsartan blockerar selektivt angiotensin II-receptorn (AT1), vilket förhindrar kärlsammandragning och aldosteronmedierad natriumretention. Dessa kompletterande mekanismer ger synergistisk blodtryckssänkning med additiva och ofta mer än additiva effekter.

Klinisk nytta

Kombinationsbehandling rekommenderas av europeiska riktlinjer som effektivare förstahandsalternativ för patienter med måttlig till svår hypertoni. En tablett dagligen i stället för två separata preparat förbättrar påvisbart behandlingsföljsamheten, vilket är avgörande för långsiktig kardiovaskulär riskminimering.

Exforge tas oralt en gång dagligen, med eller utan mat, helst vid ungefär samma tidpunkt varje dag. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten.

Initiering av behandling

Behandlingen initieras vanligen med den lägsta tillgängliga styrkan (5/80 mg) och titreras uppat baserat på blodtrycksrespons och tolerabilitet med minst två veckors intervall mellan dosoekningarna. Blodtrycket mäts regelbundet, särskilt under inledningen och efter varje dosökning.

Kontinuitet och uppföljning

Exforge ska tas dagligen utan avbrott, eftersom utebliven dos kan leda till blodtrycksökning. Kombinationsbehandlingen är lämplig när blodtrycket inte är tillräckligt kontrollerat med ett enskilt preparat. Njurfunktion och kaliumvärden bör kontrolleras efter behandlingsstart och vid tillstånd som kan påverka dessa, exempelvis vid gastroenterit med dehydrering.

Potentiellt blodtrycksfall

Starkt blodtrycksfall (hypotoni) kan uppstå, framför allt hos patienter med volymunderskott, hög natriumrestriktion eller njurartärstenos. Försiktighet iakttas vid uppresning.

Exforge finns i kombinationstabletter om 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg, 5/320 mg och 10/320 mg (amlodipin/valsartan). Behandlingen initieras vanligen med den lägsta dosen 5/80 mg dagligen och titreras uppåt vid otillräcklig blodtryckskontroll.

Dosen tas en gång dagligen med eller utan mat, helst vid ungefär samma tidpunkt varje dag. Upptitrering sker stegvis med minst två veckors intervall mellan dosökningarna. Blodtrycket mäts regelbundet, särskilt under inledningen och vid dosändringar. Njurfunktion och serumkalium bör kontrolleras efter behandlingsstart. Kombinationsbehandlingen är lämplig när monoterapi inte ger tillräcklig blodtryckskontroll. Ingen dosjustering är nödvändig vid mild till måttlig njursvikt eller mild leversvikt.

Vanliga biverkningar

Perifert ödem (svullna anklar och fötter) från amlodipinkomponenten är den vanligaste biverkan och förekommer hos en av tio patienter. Intressant nog kan valsartan i kombinationen delvis motverka detta ödem jämfört med amlodipin som monoterapi. Huvudvärk, trötthet, yrsel, ansiktsrodnad och nasofaryngit är också vanliga biverkningar.

Allvarliga biverkningar

Hypotoni (markant blodtrycksfall) kan uppstå, framför allt hos patienter med volymunderskott eller njurartärstenos. Hyperkalemi kan förekomma vid kombinationsbehandling med kaliumsparande diuretika eller kaliumtillskott. Njurfunktionsförsämring, angioödem och allvarliga hudreaktioner rapporteras sällsynt.

Kontrollera njurfunktion och kalium inom 2-4 veckor efter behandlingsstart och vid tillståndsförändringar. Var försiktig vid dehydrering, excessiv svettning, diarré eller kräkningar som kan orsaka volymunderskott och förstärkt hypotensiv effekt. Exforge rekommenderas inte vid bilateral njurartärstenos eller njurartärstenos till ensam fungerande njure på grund av risk för akut njursvikt.

Exforge (amlodipin/valsartan) är kontraindicerat under graviditet, framför allt under andra och tredje trimestern, på grund av att valsartan orsakar fetal njurtoxicitet och ökad perinatal mortalitet. Svår leversvikt (Child-Pugh klass C) är en absolut kontraindikation. Bilateral njurartärstenos och njurartärstenos till ensam fungerande njure utgör kontraindikationer på grund av risk för allvarlig njursvikt.

Känd överkänslighet mot dihydropyridinderivat (inklusive amlodipin), valsartan eller något hjälpämne är en kontraindikation. Allvarlig aortastenos utgör en relativ kontraindikation på grund av risk för markant blodtrycksfall vid dilatation av perifera kärl. Kombination med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller njursvikt är kontraindicerad på grund av ökad risk för hypotoni, hyperkalemi och njurfunktionsförsämring.

Amning är en kontraindikation på grund av valsartans potentiella effekter på det diande barnet. Svår hypotoni med systoliskt blodtryck under 90 mmHg kräver korrektion av volymunderskott och hemodynamisk stabilisering före behandlingsstart. Exforge bör användas med försiktighet hos patienter med svår njursvikt (GFR under 30 ml/min) på grund av begränsad klinisk dokumentation i denna grupp.