Felodipine

Felodipin ar ett kalciumantagonist (kalciumkanalblockerare) av dihydropyridintypen som anvands for behandling av hog blodtryck (hypertoni) och kronisk stabil angina pectoris. Det verkar genom att selektivt blokera spannningsberoende kalciumkanaler i glatta muskelceller i blodkarlen, vilket leder till karutvidgning och blodtrycksreduktion.

Verkningsmekanism och selektivitet

Felodipin ar vaskulart selektivt, vilket innebar att det verkar starkare pa blodkarl an pa hjatrtsmuskulaturen. Kalciumblockaden i arteriolernas glatta muskelceller minskar karkmotstandet och orsakar en effektiv och varaktig blodtrycksreduktion. Till skillnad fran verapamil och diltiazem paverkar felodipin hjartets slagfrekvenks och ledningssystem minimalt, vilket gor det lampad for patienter som ocksa tar betablockerare.

Depotformulering och dygnskontroll

Felodipin finns tillgangligt som depottablett (extended-release) som ger jamn plasmakoncentration over hela dygnet med dosering en gang dagligen. Denna depotteknik minimerar toppar och dalar i plasmakoncentrationer, vilket reducerar biverkningar som reflextakykardi och flush som ar vanligare med korttidsverkande kalciumantagonister.

Felodipin depottabletter tas en gang dagligen, helst pa morgonen. Tabletten bor svалjas hel -- krossa, tugga eller dela inte tabletten da detta forstör depotegenskaperna och kan ge for hog initial dos.

Hypertonibehandling

Behandlingen inleds vanligen med 5 mg en gang dagligen. Hos aldre patienter och patienter med leversjukdom rekommenderas en lagre startdos pa 2,5 mg. Dosen kan okas till 10 mg dagligen efter 2-4 veckors behandling om blodtrycket inte ar tillrackligt kontrollerat. Ytterligare dosokningar over 10 mg tillfor sallan extra effekt men okar risken for biverkningar.

Anginabehandling

For stabil angina anvands 5-10 mg en gang dagligen. Felodipin anvands ofta i kombination med betablockerare vid angina for additivt antiischemisk effekt och motverkan av den reflexmedierade takykardi som kalciumantagonister kan orsaka.

Praktiska rad

Felodipin bor inte tas med grapefruktjuice da grapefrukten hämmar nedbrytningen av felodipin i tarmen och levern, vilket kan leda till avsevert forhojda plasmanivaber och okar risken for biverkningar. Konsistens i doseringstid ar viktigt.

Hypertoni, standarddos: 5 mg en gang dagligen. Kan okas till 10 mg dagligen efter 2-4 veckor vid otillracklig effekt.

Startdos for aldre och leversjuka: 2,5 mg en gang dagligen. Okas med forsiktighet och under noggrant blodtrycksuppfoljning.

Stabil angina: 5-10 mg en gang dagligen, kan kombineras med betablockerare.

Maximal dygndos: 10 mg -- hogre doser okar biverkningar utan proportionell extra effekt.

Tabletthantering: Svалj tabletten hel med vatten. Krossa eller dela inte tabletten. Kan tas med eller utan mat, men undvik grapefruktjuice (okar plasmakoncentration med upp till 200 %).

Njurinsufficiens: Dosanpassning vanligtvis inte nodvandig da felodipin metaboliseras i levern.

Leverinsuliciens: Reducerad clearance -- anvand lagre doser med forsiktighet. Startdos 2,5 mg rekommenderas.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av felodipin ar relaterade till karkutvidgning och inkluderar ankelsvallnad (perifer odem), flush (rodnad och varmekansla i ansiktet), huvudvark och yrsel, sarskilt under de forsta behandlingsveckorna. Palpitationer (hjartklappning) kan forekomma. Ankelsvallnaden ar den biverkning som oftast leder till behandlingsavbrott och beror pa okad kapillart hydrostatiskt tryck pa grund av arteriolell dilatation.

Allvarliga biverkningar

Svart hypotension (for lavt blodtryck) kan forekomma, sarskilt vid hogre doser, kombination med andra antihypertensiva lakemedel eller vid dehydrering. Symtom inkluderar svimning, yrsel och fallet. Allergiska reaktioner inklusive angiodem ar sallsynta. Forvarrad angina kan paradoxalt forekomma i borjan av behandlingen -- kontakta lakare omedelbart om angina forsamras.

Grapefruktjuice ska undvikas under felodipin-behandling da det avsevert okar plasmakoncentrationen och risken for biverkningar. Krossa eller dela aldrig tabletten. Informera alltid din lakare om alla lakemedel, naturlakemedel och kosttillagg du tar, da flera lakemedel paverkar felodipin-metabolismen via CYP3A4-enzymsystemet.

Felodipin ar kontraindicerat vid kand ovarkanslighetens mot felodipin, andra dihydropyridinkalciumantagonister eller nagot hjalpamne. Dekompenserad hjartsvikt ar en kontraindikation da vasodilatation kan forsamra hjartfunktionen ytterligare. Hemodynamisk instabil angina (ustabil angina) och tillstandet omedelbart efter hjartinfarkt (de forsta fyra veckorna) ar kontraindikationer pa grund av risk for forsamrad perfusion.

Svart aortaklafffstenos ar en relativ kontraindikation da vasodilatation kan orsaka systemisk hypotension utan proportionell minskning av hjartbelastning. Graviditet ar en kontraindikation -- djurstudier visar teratogenicitet och felodipin bor undvikas under hela graviditeten.

Kombination med starka CYP3A4-inhibitorer som ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin och ritonavir kan dramatiskt oka plasmakoncentrationen av felodipin och bor antingen undvikas eller anvandas med stor forsiktighet och reducerad dos. Grapefrukt och grapefruktjuice ar kontraindicerade under behandlingen.