Fexofenadine

Fexofenadin är ett icke-sederande antihistamin av andra generationen som används vid allergisk rinit och kronisk urtikaria.

Det är den aktiva metaboliten av terfenadin och saknar de hjärtrisker som ledde till att terfenadin drogs tillbaka från marknaden.

Tack vare sin selektiva verkan på perifera histaminreceptorer ger fexofenadin effektiv allergireduktion utan att påverka vakenhet eller kognitiv förmåga.

Icke-sederande verkningsmekanism

Fexofenadin blockerar H1-histaminreceptorer i nasal slemhinna, ögon och hud utan att i nämnvärd grad passera blod-hjärnbarriären.

Det innebär att preparatet lindrar nysningar, rinnande näsa, klåda och röda ögon utan att framkalla den trötthet som förstageneration-antihistaminer typiskt orsakar.

För personer som behöver vara alerta, köra fordon eller arbeta med maskiner är detta en avgörande fördel.

Snabb och långvarig effekt

Fexofenadin börjar verka inom en till tre timmar efter intag och bibehåller sin effekt under hela dygnet, vilket möjliggör dosering en gång dagligen.

Den relativt långa halveringstiden på fjorton till nitten timmar bidrar till en stabil, jämnare plasmaprofil jämfört med kortverkande alternativ.

Kliniska indikationer

Fexofenadin är godkänt för behandling av säsongsallergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria hos vuxna och barn från två år.

Det kan kombineras med intranasala kortikosteroider vid uttalade nasalsymtom och är ett bra förstahandsval för patienter som behöver långtidsbehandling av allergi.

Fexofenadin tas oralt med vatten.

Det är viktigt att undvika intag av grapefrukt-, apelsin- eller äppeljuice i anslutning till tablettintaget, då dessa juicer hämmar OATP-transportproteiner i tarmen och kan minska absorptionen av lakemadlet med upp till 36 procent.

Dosering och tidpunkt

För vuxna och ungdomar över tolv år rekommenderas 120 mg en gång dagligen vid allergisk rinit och 180 mg en gång dagligen vid kronisk urtikaria.

Tabletten kan tas med eller utan mat men bör intas vid ungefär samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla jämna plasmanivåer.

Vid säsongsallergi bör behandlingen pagborjas före pollensäsongens start.

Användning hos barn

Barn i åldern sex till elva år doseras med 30 mg två gånger dagligen. För barn två till fem år finns oral lösning om 15 mg två gånger dagligen. Fexofenadin är inte godkänt för barn under två år.

Föräldrar bör rådgöra med läkare eller apotekspersonal om rätt beredningsform och dos för det enskilda barnet.

Behandlingstid och uppföljning

Vid säsongsallergi anpassas behandlingstiden till pollensäsongen och avslutas när exponeringen upphört.

Vid kronisk urtikaria kan långtidsbehandling vara nödvändig och bör utväerderas regelbundet av behandlande läkare. Om symtomen inte förbättras inom två veckor bör alternativ behandling övervägas.

Fexofenadin finns i tabletter om 120 mg och 180 mg. För allergisk rinit hos vuxna och ungdomar över tolv år rekommenderas 120 mg en gång dagligen.

För kronisk idiopatisk urtikaria hos vuxna och ungdomar över tolv år rekommenderas 180 mg en gång dagligen.

Barn sex till elva år behandlas med 30 mg två gånger dagligen (morron och kväll). Barn två till fem år ges oral lösning 15 mg två gånger dagligen.

Tabletten sväljs hel med ett glas vatten och bör inte tas tillsammans med fruktjuicer.

Vid svårt njursvikt (GFR under 30 ml/min) rekommenderas en reducerad startdos på 60 mg en gång dagligen för vuxna och 30 mg en gång dagligen för barn, på grund av minskad elimination.

Ingen dosjustering är normalt nöedvändig vid leversvikt, då fexofenadin i ringa grad metaboliseras i levern.

Fexofenadin påverkar vanligtvis inte korkormaga eller reaktionstid vid terapeutiska doser. Preparatet är inte beroendeframkallande och kan tas under längre perioder utan risk för toleransutveckling.

Behandlingseffekten börjar ses inom en till tre timmar och nyttofull effekt bibehålls under 24 timmar.

Fexofenadin är i allmänhet väl tolererat och har en biverkningsprofil jomforbar med placebo i kliniska studier.

Vanliga biverkningar

De vanligaste rapporterade biverkningarna är huvudvärk, illamående och yrsel, vilka förekommet med liknande frekvens som i placebogruppen.

Hos barn rapporteras också buksmark, kräkningar och menstruationssmärta. En mild grad av trötthet kan förekomma men är ovanlig och betydligt mindre uttalad än med förstageneration-antihistaminer.

Allvarliga biverkningar

Overkansligshetsreaktioner inklusive anafylaxi, angioöedem, bronkospasm, nod, utslag och urtikaria har rapporterats i enstaka fall. Dessa reaktioner är sällsynta men kräver omedelbar medicinsk åtgärd.

Kontakta akutvård omedelbart om du upplever svullnad i ansikte, tunga eller svalg, andningssvårigheter eller kraftigt hudutslag efter intag av fexofenadin.

Fexofenadin bör inte tas med grapefrukt-, apelsin- eller äppeljuice då absorptionen kan minska avsevärt. Vid svårt njursvikt rekommenderas dosreduktion.

Informera alltid din läkare om alla andra lakmedel du tar, då ketokonazol och erytromycin kan öka fexofenadins plasmanivåer.

Gravida och ammande bör rådgöra med läkare före användning då dokumentationen är begränsad.

Fexofenadin är kontraindicerat hos patienter med känd okankanlighet mot fexofenadin, terfenadin eller något hjälpämne i preparatet.

Ingen annan absolut kontraindikation föreligger vid normala terapeutiska doser, men försiktighet är nödvändig i flera kliniska situationer.

Försiktighet rekommenderas vid svårt njursvikt då fexofenadin i huvudsak elimineras via njurarna. Ackumulering kan förekomma och dosreduktion bör övervägas.

Patienter med svårt leversvikt bör också behandlas med försiktighet, trots att lever-metabolismen är begränsad.

Graviditet och amning kräver rådgivning från läkare då dokumentationen av säkerhet för foster och ammat barn är ofullständig; fexofenadin klassas som graviditetskategori C.

Fruktjuicer så som grapefrukt, apelsin och äepple minskar absorptionen av fexofenadin avsevärt på grund av hämning av OATP-transportproteiner; preparatet bör tas med vatten.

Ketokonazol och erytromycin ökar fexofenadins plasmakoncentration via hämning av P-glykoprotein och OATP, men utan kliniskt signifikant QT-påverkan vid normala doser.

Barn under två år har otillräcklig dokumentation och preparatet rekommenderas inte i denna åldersgrupp.