Gabapentin

Gabapentin ar ett antiepileptikum och analgetikum som anvands vid neuropatisk smarta, epilepsi och restless legs syndrome (RLS). Det modulerar spänningsberoende kalciumkanaler i nervsystemet och har visat god effekt vid flera kroniska smarttillstand.

Verkningsmekanism

Gabapentin binder till alfa-2-delta-subenheten pa spänningsberoende kalciumkanaler i centrala nervsystemet, vilket reducerar intstromningen av kalcium i nervandslut och dar med minskar frisattningen av excitatoriska neurotransmittorer som glutamat, noradrenalin och substans P. Trots likhet med GABA verkar gabapentin inte via GABA-receptorer.

Kliniska indikationer

Gabapentin ar forstahandsval vid postherpetisk neuralgi, diabetesneuropati och neuropatisk cancersmarta. Det anvands ocksa som tilläggsbehandling vid fokala epileptiska anfall hos vuxna och barn, samt vid restless legs syndrome. Behandlingen kan ta flera veckor att ge full analgetisk effekt pa grund av den gradvisa dostitrering som ar noödvandig.

Gabapentin kan tas med eller utan mat. Kapseln svaljs hel med rikligt med vatten. Dosen trappas upp gradvis under en till tva veckor for att minimera biverkningar sasom trotthet och yrsel.

Dosupptrappning och titrering

Behandlingen borjar med laga doser och okas stegvis: 300 mg dag ett, 300 mg tva ganger dag tva, 300 mg tre ganger dag tre. Darefter kan dosen okas baserat pa effekt och tolerabilitet upp till 1200 till 3600 mg dagligen fordelat pa tre doser. Snabb dostitrering okar risken for biverkningar.

Regelbunden anvandning och utsattning

Gabapentin bor tas vid ungefar samma tidpunkter varje dag for att uppratthalla jamna blodfettnivaer. Avbryt aldrig gabapentin abrupt da abstinensreaktioner med insomnia, illamaende, smarta och i sallsynta fall kramper kan forekomma. Nedtrappning over minst en vecka, eller langre vid langtidsbehandling, rekommenderas vid utsattning.

Korkormaga och CNS-paverkan

Gabapentin orsakar trotthet och yrsel, saarskillt vid behandlingsstart och dosokningar. Patienter bor avhalla fran bilkorning och arbete med maskiner tills de vet hur preparatet paverkar dem. Kombination med opiater, benzodiazepiner eller alkohol forstärker CNS-dampande effekter och okar risken for andningsdepression.

Gabapentin finns i kapslar om 100 mg, 300 mg och 400 mg, samt tabletter om 600 mg och 800 mg.

For neuropatisk smarta borjas med en snabb titreringsplan: 300 mg dag ett, 600 mg dag tva (fordelat pa tva doser), 900 mg dag tre (fordelat pa tre doser). Underhallsdosen titreras sedan till 1200 till 3600 mg dagligen fordelat pa tre doser, beroende pa effekt och tolerabilitet.

For epilepsi (adjuvant behandling) borjas med 300 mg tre ganger dagligen och titreras till 900 till 3600 mg dagligen fordelat pa tre doser. For restless legs syndrome anvands vanligtvis 300 till 600 mg taget pa kvaallen.

Dosreduktion ar noedvandig vid nedsatt njurfunktion: vid GFR 30 till 59 ar maximaldosen 600 till 1200 mg dagligen; vid GFR 15 till 29 ar maximaldosen 300 till 600 mg dagligen; vid GFR under 15 ges 150 till 300 mg dagligen. Dialyspatienter behover supplementdoser efter dialyssessioner.

Gabapentin ar vanligtvis val tolererat men ger CNS-relaterade biverkningar, saarskillt under dosupptrappningen och vid hoere doser.

Vanliga biverkningar

Trotthet, somnighet, yrsel och ataxi (koordinationssvårigheter) ar de vanligaste biverkningarna och rapporteras av tio till trettio procent av patienterna vid terapeutiska doser. Perifer odem (svullnad i ben och fotleder), viktuppgang och dubbelseende forekommer ocksa. Gastrointestinala besvar sasom illamaende, krakningar och magsmarta ar vanligare vid snabb dosupptrappning.

Allvarliga biverkningar

Andningsdepression ar en allvarlig biverkan vid kombination med opiater eller benzodiazepiner, saarskillt hos aldre och patienter med nedsatt andningsfunktion. Kognitiv paverkan med minnesproblem, koncentrationssvårigheter och forvirring kan forekomma vid hoga doser. Suicidala tankar och beteendeforandringar har rapporterats och bor overvakas noggrant. Kontakta lakare omedelbart vid andningssvarigheter eller allvarliga kognitiva forandringar.

Trappa inte ut gabapentin abrupt - gradvis nedtrappning over minst en vecka ar nodvandig for att undvika abstinens och kramper. Kombinationen med opioider och bensodiazepiner okar risken for livshotande andningsdepression avsevaart; denna kombination bor om mojligt undvikas. Dosjustering ar obligatorisk vid njursvikt. Patienter bor informeras om minskad formagva att kora fordon och anvanda maskiner, saarskillt under dosupptrappning.

Gabapentin ar kontraindicerat hos patienter med kand okankanlighet mot gabapentin eller nagot hjalpamne. Det finns inga ytterligare absoluta kontraindikationer, men forsiktighet ar obligatorisk i flera kliniska situationer pa grund av gabapentins CNS-dampande och renalt eliminerade profil.

Forsiktighet rekommenderas vid svart njursvikt da gabapentin elimineras via njurarna och dosreduktion ar noedvandig baserat pa GFR. Dialyspatienter behover supplementdoser efter dialysbehandling. Kombinationen med andra CNS-dampande lakmedel inklusive opioider, bensodiazepiner, alkohol och sedativa antihistaminer okar risken for sedation, yrsel och allvarlig andningsdepression.

Gabapentin kan fösämra korkormaga och kognitiv funktion; patienter bor varnas for dessa risker. Abrupt utsattning bor undvikas da abstinensreaktioner med insomnia, agitation, angest, illamaande och i sallsynta fall kramper kan forekomma. Graviditet kräver radgivning da dokumentationen ar begransad och risk for missbildningar foreligger. Beroenderisk och missbrukspotential, saarskillt vid hoga doser, bor overvakas av behandlande lakare.