Istin

Istin ar ett lakemedel som innehaller amlodipin, en dihydropyridinkalciumantagonist (kalciumblockerare), och anvands for behandling av hypertoni (hog blodtryck) och angina pectoris (kranskarlssmaerta). Lakemedlet skanker blodtrycket och forabttrar blodtillfoorseln till hjartmuskeln.

Verkningsmekanism

Amlodipin haammar infloden av kalciumjoner via spannningskansliga kalciumkanaler i glatt muskulatur i blodkarl och hjartmuskeln. I arterioler orsakar detta vasodilatation och minskat perifer vaskulaert motstand, vilket skanker blodtrycket. Vid angina okar vasodilatation i kranskarlene syretillfoorseln till hjartmuskeln; amlodipin minskar ocksa hjartats arbetsbelastning. Den lugna och utdragda effekten av Istin (24-timmarseffekt) ger jamnt blodtrycksontroll over hela dygnet med en daglig dos.

Kliniska indikationer

Istin anvands for behandling av hypertoni, stabil angina pectoris och vasospastisk angina (Prinzmetals angina). Det kan anvandas som monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva, inklusive ACE-hämmare, ARB och diuretika.

Istin tas oralt, en gang dagligen, med eller utan mat.

Dosering och administrering

Den rekommenderade startdosen for hypertoni ar 5 mg amlodipin en gang dagligen. Dosen kan okas till 10 mg en gang dagligen baserat pa blodtryckssvaret efter en till tva veckors behandling. Tabletten svaljs hel med vatten och kan tas vid valfri tidpunkt pa dygnet, men bor tas vid ungefar samma tidpunkt varje dag.

Behandlingsuppfoljning

Regelbundna blodtrycksmatningar rekommenderas under behandlingsperioden, sarskilt under de forsta manaderna och vid dosjusteringar. Blodtrycksmatning hemma (HBPM) kan vara ett valrdefullt komplement. Vid blodtrycksmal uppnaatts bor behandlingen fortsatta for langsiktig kardiovaskulaer riskreduktion.

Kombination med andra lakemedel

Istin kan med fordel kombineras med andra antihypertensiva klasser (ACE-hämmare, diuretika, betablockerare) for additiv blodtrycksreduktion vid otillrackligt svar pa monoterapi.

Istin finns som tabletter 5 mg och 10 mg amlodipin.

Hypertoni:

• Startdos: 5 mg dagligen
• Underhallsdos: 5-10 mg dagligen
• Maximal dos: 10 mg/dag

Angina pectoris:

• Startdos: 5 mg dagligen
• Underhallsdos: 5-10 mg dagligen

Administration: En gang dagligen vid ungefar samma tidpunkt, med eller utan mat.

Aldre patienter: Startdos 2,5 mg dagligen rekommenderas pa grund av reducerad clearance.

Leverinsufficiens: Startdos 2,5 mg dagligen vid leverinsufficiens; titrering bor ske langsammt.

Njurinsufficiens: Ingen dosjustering krav er pa grund av njurfunktionen; amlodipin metaboliseras hepatisk t.

Missad dos: Ta den missade dosen sa snart du komer ihag om det ar samma dag. Om det ar nasta dag, hoppa over och fortsatt normalt. Ta aldrig dubbel dos.

Istin tolereras generellt val men kan orsaka biverkningar, sarskilt under behandlingens borjan.

Vanliga biverkningar

Den vanligaste biverkningen ar perifert oedem (svullnad, sarskilt i anklarna och underbenen) som drabbar upp till 10-15 procent av patienterna, sarskilt vid hogre doser. Ansiktsrodnad (flushing), yrsel och huvudvark ar ocksa vanliga biverkningar relaterade till vasodilatation. Trotthet, illamaende och buksmarta forekomm er hos en mindre andel patienter.

Allvarliga biverkningar

Allvarliga biverkningar ar sallsynta. Svaar hypotension ar sallsynt men kan forekomma, sarskilt vid overdosering eller kombination med andra vasoaktiva lakemedel. Reflexiiv takykardi kan upptraddda vid kraftig vasodilatation. Angiooedem har rapporterats i mycket sallsynta fall. Leverpaaverkan och gulsot ar extremt sallsynta.

Istin bor anvandas med forsiktighet vid svaar aortastenos, hjartinsufficiens och svaar leverinsufficiens. Lakemedlet kan orsaka blodtrycksfall, sarskilt vid kombination med andra antihypertensiva. Perifert oedem, aven om det ar obehagligt, ar vanligtvis ofarligt men bor skiljjas fran odem pa grund av hjartsvikt. Amlodipin paaverkar inte blodglukosnivaaer eller lipidvarden och ar lakemedelssakkert ur metabolt perspektiv.

Istin ar kontraindicerat vid kand ovorkanslihet mot amlodipin, dihyropyridiner eller nagot hjalpamne. Lakemedlet ar ocksa kontraindicerat vid svaar hypotension (systoliskt blodtryck under 90 mmHg) och vid hemodynamisk instabilitet efter akut hjartinfarkt.

Kombinationsanvandning med simvastatin bor begransas till maximalt 20 mg simvastatin dagligen da amlodipin haammar CYP3A4 och kan oka simvastatinkoncentrationen med risk for myopati och rabdomyolys.

Graviditet ar en relativ kontraindikation; amlodipin bor ersattas med lakemedelssakkrare antihypertensiva under graviditet (t.ex. labetalol, metyldopa eller nifedipin depot). Amning: amlodipin passerar over i modersmjoolk; anvandning under amning krav er medicinsk bedommning.