Lerkanidipin

Lerkanidipin ar en tredjegenerationens dihydropyridinkalciumantagonist som anvands for behandling av mild till moderat hypertoni. Tack vare sin utpräglade lipofila profil ger lerkanidipin en gradvis insattning och lang varaktighet med liten risk for det perifer odem som ar vanligt med aldre kalciumantagonister.

Tredjegenerationens kalciumantagonist

Lerkanidipin tillhor den senaste generationen dihydropyridiner. Den hogra lipofiliciteten gör att laakemedlet lagras i cellmembran och frisatts langsammare an aldre preparat som amlodipin och nifedipin. Denna farmakologiska profil ger en mjukare hemodynamisk respons med lagre risk for reflextakykardi och ansiktsrodnad.

Jamfort med amlodipin - det perifer odemet

En viktig klinisk fördel med lerkanidipin ar att det orsakar signifikant mindre perifert odem an amlodipin. Ankelssvullnad ar en av de vanligaste orsakerna till att patienter slutar med kalciumantagonister, och for dessa patienter ar byte till lerkanidipin ofta en godkänd losning med bibehallen effekt.

Kardioprotektion och tillaempningar

Lerkanidipin ger effektiv blodtryckssankning med dokumenterad 24-timmarseffekt vid endosdosering. Det anvands som monoterapi eller i kombination med ACE-hämmare, ARB eller diuretika vid otillracklig effekt av ett enda laakemedel.

Indikationer och terapeutisk roll

Lerkanidipin ar indicerat vid mild till moderat essentiell hypertoni hos vuxna. Det anvands bade som forstahandsalternativ och som tillagg vid otillracklig blodtryckskontroll med andra antihypertensiva laakemedel. Preparatet passar saerskilt bra for patienter som drabbats av perifert odem vid behandling med amlodipin.

Administrering och intagningstidpunkt

Lerkanidipin intas minst 15 minuter fore frukost pa morgonen. Tabletten sväljs hel med ett glas vatten och ska inte krossas eller tuggas. Matens sammansattning, saerskilt fettrik mat, paverkar absorptionen vasentligt. Grapefruktjuice hämmar CYP3A4-enzymet och kan dramatiskt oka lerkanidipinkoncentrationen i blodet och maste darfor undvikas helt under behandlingen.

Monitorering och behandlingsmal

Blodtrycket mals regelbuundet, maalet ar vanligtvis under 130/80 mmHg for de flesta patienter. Njur- och leverfunktionen kontrolleras foore behandlingsstart. Om malsattet inte naas inom tva veckor kan dosen okas fran 10 mg till 20 mg. Kombinationsbehandling med ACE-hämmare eller sartan kan overvagas vid behov.

Lerkanidipin finns i tabletter om 10 mg och 20 mg.

Startdos ar 10 mg en gäng dagligen pa morgonen, taget minst 15 minuter foere frukost. Om blodtrycket inte ar tillrackligt kontrollerat efter tva veckor kan dosen okas till 20 mg en gäng dagligen, vilket ar den rekommenderade underhallsdosen for de flesta patienter. Maxdos ar 20 mg dagligen.

Ta tabletten pa morgonen minst 15 minuter foere frukost. Fettrik mat okar absorptionen dramatiskt och bor undvikas i direkt anslutning till intaget. Grapefruktjuice ska undvikas helt under behandlingen pa grund av kraftig hämning av CYP3A4.

Starka CYP3A4-hamare - ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, ciklosporin - ar absolut kontraindikerade i kombination med lerkanidipin. Patienter med mild till moderat njursvikt kräver ingen dosjustering, men forsiktighet anbefalls. Vid leverpåverkan minskas dosen eller behandlingen undviks. Aldre patienter borjar med 10 mg och titrera med forsiktighet.

Vanliga biverkningar

Ansiktsrodnad och kansla av varme forekommer framst tidigt i behandlingen och minskar vanligtvis med tiden. Huvudvark, yrsel och hjartklapning ar rapporterade biverkningar, saerskilt vid hogre doser. Ankelssvullnad forekommer men ar signifikant mindre uttalad jämfört med amlodipin, vilket ar en av lerkanidipins framsta kliniska fördelar.

Allvarliga biverkningar

Kraftig blodtrycksfall, saerskilt orthostatisk hypotension, kan intraffas framst i borjan av behandlingen. Kontakta lakare om du upplever markant yrsel vid uppresning, brostkramper eller oregelbunden hjartrhythm. Leverpåverkan ar sallsynt men har rapporterats; lakarvard soeks vid ikterus, kraftig trötthet eller buksmarta.

Undvik grapefruktjuice under hela behandlingstiden da den hämmar lerkanidipinmetabolismen kraftigt. Starka CYP3A4-hamare som ketokonazol och erytromycin ar kontraindicerade i kombination med lerkanidipin. Dosreduktion eller utelaemnande rekommenderas vid svar leversvikt. Preparatet rekommenderas inte vid svar njursvikt eller okompenserad hjartsvikt.

Lerkanidipin ar kontraindicerat hos patienter med kand okankanlighet mot lerkanidipin, andra dihydropyridiner eller nagot hjalpamne. Svar aortastenos ar en kontraindikation pa grund av risk for markant blodtrycksfall och reflexmassig takykardi vid minskad eftertryck. Okompenserad hjartsvikt ar en kontraindikation da kalciumantagonister kan forsamra hjartfunktionen vid lag utpumpningsfraktion.

Graviditet ar kontraindicerat pa grund av risk for foetal hypoperfusion och tillvaextrestriktion. Svar njurinsufficiens och svar leversvikt ar kontraindikationer da lerkanidipin metaboliseras extensivt i levern via CYP3A4, och clearance kan vara kraftigt forlangd. Kombinationen med starka CYP3A4-hamare - inklusive ketokonazol, itrakonazol, erytromycin och ciklosporin - ar absolut kontraindicerad pa grund av dramatisk okning av lerkanidipinkoncentrationen i plasma.

Grapefruktjuice hämmar lerkanidipinmetabolismen pa liknande satt och maste undvikas helt. Kombinationen med betablockerare kan paverka hjartfunktionen och kräver forsiktighet. Amning forbjoeder anvandning. Aldre patienter med svar ortostatisk hypotension bor anvanda preparatet med stor forsiktighet.