Losartan

Losartan var den forsta angiotensin II-receptorblockeraren (ARB) pa marknaden och ar fortfarande ett av de mest foreskrivna antihypertensiva laakemedlen. Det sänker blodtrycket effektivt, skyddar njurarna vid diabetes och tolereras val utan den hosta som ar typisk for ACE-haemmare.

Pionjar inom ARB-klassen

Losartan blockerar AT1-receptorn selektivt och forhindrar angiotensin II fran att utova sina fysiologiska effekter - karldragning, aldosteronfrisattning och tillvaxtsstimulerande paverkan pa karmuskelvavnad. Till skillnad fran ACE-haemmare haemmar losartan inte bradykininomsattning, vilket forklarar varfor det inte orsakar den torrhosta som drabbar upp till tio procent av ACE-haemmarpatienter.

Urikosurisk bieffekt

Losartan ar unikt bland ARB-preparat i att det har en mild urikosurisk effekt; det okar utsondringen av urinsyra i urinen och sänker serumurinsyranivaaerna. Detta gor losartan till ett saerskilt fordelaktigt val hos hypertoniker med samtidig gikt eller hyperurikemi.

Njurskydd vid diabetes

Stor klinisk dokumentation, saerskilt LIFE- och RENAAL-studierna, visar att losartan minskar progression av diabetesnefropati, reducerar proteinuri och forhindrar forsamring av njurfunktionen hos typ 2-diabetiker med hypertoni och microalbuminuri.

Indikationer och anvandningsomraden

Losartan ar indicerat vid essentiell hypertoni, behandling av njursjukdom vid typ 2-diabetes med hypertoni och proteinuri, samt som kardiovaskulaaer riskreduktion hos patienter med vanstersidshypertrofi. Det anvands ocksa som alternativ till ACE-haemmare vid hostabiverkningar.

Administrering

Losartan tas som en tablett dagligen, med eller utan mat, vid ungefar samma tidpunkt varje dag. Tabletten sväljs hel med vatten. Avbryt aldrig behandlingen utan att radfraga din lakare, da abrupt utsattning kan leda till rebound-blodtrycksstegring. Ta tabletten pa nastan samma tid varje dag for jamn blodtryckseffekt.

Monitorering av behandlingen

Njurfunktionen (kreatinin, GFR), serum-kalium och blodtrycket kontrolleras foere behandlingsstart och regelbuundet darefter - saerkilt under forsta behandlingsmaanaden. Hyperkalemi kan intraffas, framst i kombination med kaliumtillskott, kaliumsparande diuretika eller NSAID-laakemedel. Blodtryckseffekten inleds inom en vecka och full effekt ses efter tre till sex veckor.

Losartan finns i tabletter om 25 mg, 50 mg och 100 mg.

For hypertoni ar startdosen 50 mg en gäng dagligen. Om blodtrycket inte ar tillaeckligt kontrollerat okas dosen till 100 mg dagligen. Aldre patienter och de med hypovolemi startar med 25 mg dagligen.

For njurskydd vid typ 2-diabetes med proteinuri borjar behandlingen med 50 mg dagligen och okas om nodvandigt till 100 mg dagligen baserat pa blodtrycksrespons.

Tabletten tas en gäng dagligen, med eller utan mat. Njurfunktion, kalium och blodtryck kontrolleras foere behandling och regelbuundet, saerkilt under forsta behandlingsmaanaden. Blodtryckseffekten borjar naas inom en vecka och full effekt ses efter tre till sex veckor.

Dosanpassning kravs vid svar leversvikt: startdos 25 mg rekommenderas da losartan metaboliseras i levern via CYP2C9 till den aktiva metaboliten E-3174. Patienter med kand CYP2C9-nedsatt metabolism kan ha forlaangd exposur till modersubstansen.

Vanliga biverkningar

Yrsel och ortostatisk hypotension forekommer, saerkilt vid behandlingsstart och efter doshojning. Trötthet och huvudvark rapporteras av ett fataal patienter. Losartan orsakar inte torrhosta - detta ar en av de viktigaste skillnaderna mot ACE-haemmare och en vanlig orsak till byte till losartan.

Allvarliga biverkningar

Hyperkalemi kan intraffas, saerkilt i kombination med kaliumsparande laakemedel, NSAID, eller vid njursvikt. Njurpaaverkan kan ses vid bilateral njurartarsstenos. Angiooedem ar extremt sallsynt med ARB men har rapporterats; sök omedelbart vard vid svullnad i ansikte, laappar eller svalg. Leverpaaverkan ar sallsynt.

Kontrollera njurfunktion och kalium efter behandlingsstart och regelbuundet under pagaende behandling. Sök omedelbart akutvard vid ansiktssvullnad eller andningssvariigheter. Undvik kaliumtillskott och kaliumsparande diuretika utan medicinsk ordination. Losartan ar kontraindicerat under graviditet och maste utsattas sa snart graviditet bekraftas.

Losartan ar kontraindicerat under graviditet, saerkilt under andra och tredje trimestern, pa grund av att ARB-laakemedel kan orsaka allvarlig foetal och neonatal toxicitet - inklusive njursvikt, oligohydramnios, kalvarierhydrops och neonatal hyperkalemi. Amning ar ocksa kontraindicerat. Kand okankanlighet mot losartan, kaliumsalt eller nagot hjalpamne forbjoeder anvandning.

Bilateral njurartarsstenos eller njurartarsstenos vid ensam fungerande njure ar kontraindikationer pa grund av risk for akut njursvikt vid minskat perfusionstryck. Kombinationen med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller njursvikt (GFR under 60 ml/min) ar kontraindicerat pa grund av kraftigt okad risk for njursvikt, hypotoni och hyperkalemi.

Svar leversvikt kräver noggrann bedomning; losartan metaboliseras i levern via CYP2C9 till aktiv metabolit och clearance kan vara forlangd vid svar leversjukdom. Refraktaer hyperkalemi och svar hypovolemi kräver korrektion foere behandlingsstart. Losartan bor inte kombineras med ACE-haemmare eller aliskiren utan tydlig individuell indikation och naara overvakning pa grund av okad risk for njursvikt och hyperkalemi.