Moxonidine

Moxonidin ar ett centralt verkande antihypertensivum som stiuumulerar I1-imidazolinreceptorer i hjarnstammens rostrale ventrolaterala medulla. Preparatetet minskar den sympatiska nervaktiviteten och sänker darmed bade hjartfrekvens och blodtryck med en gynnsammare biverkningsprofil an aldre centralt verkande antihypertensiva som klonidin.

Central sympatikushammning via imidazolinreceptorer

Moxonidin aktiverar I1-imidazolinreceptorer i hjarnstammen, vilket reducerar den sympatiska nervaktiviteten och darmed frisattningen av noradrenalin till hjarta och blodkarl. Till skillnad fran klonidin har moxonidin betydligt lagre affinitet for alfa-2-adrenerga receptorer, vilket resulterar i farre centralnervosa biverkningar som sedering och muntorrhet. Blodtryckssankningen ar dosberoende och intrader gradvis.

Metabola och kardiometabola fordelar

Moxonidin har visat sig forbattra insulinkanslighetem och ha en neutral till gynsam effekt pa lipidprofilen, vilket gor det till ett attraktivt alternativ vid hypertoni hos patienter med metabolt syndrom, insulinresistens eller typ 2-diabetes. Det paverkar inte njurfunktionen negativt vid normala doser och kan anvandas vid mild till moderat njursvikt, dock med dosreduktion.

Moxonidin anvands for behandling av essentil hypertoni och kan ges ensamt eller i kombination med andra antihypertensiva.

Dosering och tidpunkt for intag

Tabletten svaljs hel med vatten och kan tas med eller utan mat. Startdosen ar vanligtvis 0,2 mg dagligen pa morgonen. Dosen kan justeras uppat baserat pa blodtryckssvar. Preparatetet ges helst pa morgonen for att maximera effekten under den dagliga blodtryckstoppen. Om dosen delas tas tabletten pa morgonen och kvallen.

Blodtrycksovervakning och dosanpassning

Blodtrycket bor matas regelbuundet, sarskilt under de forsta behandlingsveckorna och efter dosjusteringar. Malet ar att uppna ett systoliskt blodtryck under 130 mmHg och diastoliskt under 80 mmHg. Vid otillracklig effekt kan dosen okas till 0,4 mg dagligen, och vid behov till maximalt 0,6 mg dagligen fordelat pa tva doser.

Avslutning av behandlingen

Moxonidin far aldrig avbrytas abrupt, sarskilt inte om patienten ocksa tar betablockerare, da detta kan utlosa rebound-hypertoni med kraftigt blodtrycksstigar. Nedtrappning ska ske gradvis over minst tva veckor. Vid kombination med betablockerare avbryts betablockeraren forst, varefter moxonidin trappas ned gradvis.

Moxonidin finns i tabletter om 0,2 mg, 0,3 mg och 0,4 mg. Startdosen ar 0,2 mg dagligen, helst pa morgonen. Om blodtrycket inte ar tillrackligt kontrollerat kan dosen okas till 0,4 mg dagligen (en dos eller delat pa tva doser efter tva till fyra veckors behandling). Maximaldosen ar 0,6 mg dagligen fordelat pa tva doser a 0,3 mg.

Tabletten tas med eller utan mat. Blodtrycket mats regelbuundet och dosen justeras baserat pa respons och tolerabilitet. Behandlingen bor inte avbrytas abrupt hos patienter som ocksa tar betablockerare; betablockeraren avbryts forst, darefter trappas moxonidin ned gradvis over tva till fyra veckor.

Vid njursvikt (GFR 30-60 ml/min) rekommenderas att borja med 0,2 mg varannan dag och oka forsiktigt till maximalt 0,4 mg dagligen. Vid svaar njursvikt (GFR under 30 ml/min) ar moxonidin kontraindicerat. Regelbuunden uppfoljning av blodtryck, puls och njurfunktion rekommenderas under hela behandlingen.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av moxonidin ar muntorrhet, huvudvark, trotthet och somnighet, vilka ar dosberoende och upptrader framfor allt under de inledande behandlingsveckorna. Yrsel och svindel, sarskilt vid hastig uppresning, kan forekomma pa grund av blodtryckssankning. Dessa biverkningar avtar vanligtvis med tid.

Allvarliga biverkningar

Rebound-hypertoni vid abrupt utsattning ar den allvarligaste potentiella biverkningen och kan resultera i kraftig blodtrycksokstring och kardiovaskulara komplikationer. Moxonidin far aldrig senattas abrupt. Bradykardi kan upptrrada sarskilt vid hog dos eller kombination med betablockerare. Angioanaeurotiskt oedem ar en sallsynt men allvarlig biverkning som kravar omedelbar medicinsk uppfoljning.

Trappa aldrig ned moxonidin abrupt - detta kan orsaka kraftig rebound-hypertoni. Forsiktighet vid hjartsvikt, svaar njursjukdom (GFR under 30 ml/min ar kontraindicerat) och bradykardi. Kombinera inte med andra centralt verkande antihypertensiva. Mox onidin paverkar blodtrycket och kan ge yrsel, sarskilt vid uppresning - stiga upp sakta. Informera lakare om alla lakemedel du tar, inklusive betablockerare.

Moxonidin ar kontraindicerat hos patienter med kand okankanlighet mot moxonidin eller nagot hjalpamne. Sjuk sinusknuta, AV-block grad II och III samt bradykardi under 50 slag per minut ar kontraindikationer pa grund av moxonidins negativa kronotropa effekt pa hjartfrekvensen. Hjartsvikt med markant reducerad ejektionsfraktion forbjoeder anvandning.

Svaar njursvikt med GFR under 30 ml/min och dialysberoende njursvikt ar absoluta kontraindikationer pa grund av ackumuleringsrisk och otillracklig dokumentation. Angioanaeurotiskt oedem i anamnesen utgoer en kontraindikation. Kombinationen med betablockerare bor hanteras varsamt vid behandlingsavbrott; betablockeraren ska alltid avbrytas forst da abrupt utsattning av betablockerare efter moxonidinbehandling kan ge svaar rebound-hypertoni.

Anvandning vid epilepsi krar forsiktighet pa grund av central paverkan. Patienter med svaar depression och Parkinsons sjukdom bor anvanda moxonidin med forsiktighet. Graviditet och amning ar kontraindikationer pa grund av otillracklig dokumentation om saakerheten for fostret och det dibbarande barnet.