Mysimba

Mysimba ar ett receptbelagt kombinationslakemedel for vikthantering som innehaller tva aktiva substanser: naltrexon och bupropion. Det ar godkant som tillagg till kaloribegransad kost och okad fysisk aktivitet for langsiktig vikthantering hos vuxna med ett BMI pa 30 kg/m2 eller hogre, eller BMI 27 kg/m2 eller hogre vid forekomst av viktrelaterade sjukdomar som typ 2-diabetes eller dyslipidemi.

Dubbel verkningsmekanism i hjarnans belöningssystem

Naltrexon ar en opioidreceptorantagonist som blockerar mu-opioidreceptorer i hjarnans belöningssystem och minskar darmed den belöningskänsla som ar associerad med ätbeteende. Bupropion ar en dopamin- och noradrenalinaterupptagshemmere som ursprungligen utvecklades for behandling av depression och rokavandning. Kombinationen av dessa tva substanser ger en synergistisk effekt pa aptitreglering och matsug.

Klinisk effekt och forvaantade resultat

I fas III-studierna (COR-programmet) uppnadde patienter som behandlades med Mysimba i kombination med livsstilsintervention en genomsnittlig viktnedgang pa 5-8 procent av kroppsvikten jamfort med placebo over 56 veckor. En kliniskt meningsfull viktnedgang pa minst fem procent uppnaddes av 50-55 procent av de patienter som behandlades med Mysimba. Preparatetet bor sattas ut om patienten inte uppnat minst fem procents viktnedgang efter 16 veckors behandling pa underhallsdos.

Mysimba tas oralt enligt ett gradvis upptrappningsschema designat for att minimera biverkningar, sarskilt illamaende.

Upptrappningsschema

Behandlingen inleds forsiktigt med en tablett. Under vecka 1 tas en tablett pa morgonen. Under vecka 2 laggs en tablett till pa kvallen, sa att totaldosen blir tva tabletter dagligen. Under vecka 3 okas morgondosen till tva tabletter, totalt tre tabletter dagligen. Fran vecka 4 och framat ar underhallsdosen tva tabletter pa morgonen och tva pa kvallen, totalt fyra tabletter dagligen.

Administeringssatt och matintag

Tabletterna ska svaljas hela med vatten. De far inte krossas, delas eller tuggas da detta kan paverka frisattningsprofilen och oka biverkningsrisken. Mysimba kan tas med eller utan mat, men bor undvikas i samband med fettrikt maltid da absorptionen okar patagligt och biverkningarna kan forvarray. Regelbunden maaltid hjalper att minska illamaende.

Behandlingsavbrott och effekutvardaring

Om en dos missas ska nasta dos tas vid naesta planerade tidpunkt utan dubblering. Effekten utvaarderas efter 16 veckor pa underhallsdos och behandlingen bor avbrytas om patienten inte uppnat minst fem procents viktnedgang. Avbrytande av behandlingen krar ingen nedtrappning da Mysimba inte ger fysiskt beroende.

Mysimba titreras upp gradvis for att minimera biverkningar. Under vecka 1 tas en tablett (8 mg naltrexon/90 mg bupropion) pa morgonen. Under vecka 2 laggs en tablett till pa kvallen. Under vecka 3 okas morgondosen till tva tabletter. Fran vecka 4 och framat ar underhallsdosen tva tabletter pa morgonen och tva pa kvallen (totalt fyra tabletter dagligen, motsvarande 32 mg naltrexon och 360 mg bupropion per dag).

Tabletterna ska svaljas hela och bor inte tas med fettrikt maltid. Vid moderat lever- eller njursvikt rekommenderas en lagre maxdos pa tva tabletter dagligen. Svaar lever- eller njursvikt ar kontraindikationer. Behandlingseffekten utvaarderas efter 16 veckor och Mysimba sats ut om tillracklig viktnedgang inte uppnatts.

Blodtrycket bor kontrolleras fore och regelbuundet under behandlingen da bupropion kan hoja blodtrycket. Regelbuunden uppfoljning hos lakare rekommenderas for kontroll av blodtryck, vikt och psykiskt mallmaende. Preparatetet ar avsett som komplement till kaloribegransad kost och okad fysisk aktivitet.

Vanliga biverkningar

Illamaende ar den vanligaste biverkningen och forekoommer hos upp till en tredjedel av patienterna, sarskilt under upptrappningsfasen. Andra vanliga biverkningar ar huvudvark, yrsel, insomnia, muntorrhet, forstoppning, krakningar och magobehag. Dessa biverkningar ar vanligtvis mildast under de forsta veckorna och avtar med tid nar kroppen anpassar sig till preparatetet.

Allvarliga biverkningar

Krampanfall ar en allvarlig biverkning associerad med bupropionkomponenten och forekoommer med en frekvens av ungefar 1 pa 1000. Risken okar vid hog dos, hos patienter med epilepsi, atstorningar och vid abrupt alkohol- eller bensodiazepinavstaning. Blodtrycksokstring kan uppsta och kravar overvakning, sarskilt hos patienter med befintlig hypertoni. Neuropsykiatriska biverkningar inklusive humorforiandirgar, angest och i sallsynta fall suicidtankar har rapporterats och kravar omedelbar medicinsk uppfoljning.

Mysimba okar risken for krampanfall - anvand inte vid epilepsi, atstorningar eller vid abrupt alkohol- eller bensodiazepinavstaning. Kontrollera blodtrycket regelbuundet da bupropion kan hoja det. Var uppmaksam pa humorforiandirgar, angest och suicidtankar, sarskilt under de forsta behandlingsveckorna. Kombinera inte med MAO-hammmare (minska aven 14 dagars uppehall). Opioidlakemedel ar ineffektiva under Mysimbabehandling da naltrexon blockerar deras effekt.

Mysimba (naltrexon/bupropion) ar kontraindicerat vid okontrollerad hypertoni, da bupropion kan hoja blodtrycket ytterligare. Preparatetet far inte kombineras med MAO-hammmare och det maste ga minst 14 dagar mellan avslutad MAO-behandling och start av Mysimba pa grund av risk for svara interaktioner inklusive hypertonisk kris. Epilepsi och kramptillstand i anamnesen ar absoluta kontraindikationer da bupropion sänker kramptröskeln pa ett dosberoende satt.

Aktiv bulimi, anorexia nervosa och abrupt alkohol- eller bensodiazepinavstaning ar absoluta kontraindikationer pa grund av okaad kramprisk. Svaar leversvikt och svaar njursvikt ar ocksa kontraindikationer eftersom bade naltrexon och bupropion metaboliseras i dessa organ. Opioidberoende och patienter som behandlas med opioidsubstitution (metadon, buprenorfin) far inte anvanda Mysimba da naltrexon kan utlosa akut abstinens.

Graviditet och amning ar kontraindikationer. Patienter under 18 ar ska inte anvanda Mysimba da sakerheten i den aldersgruppen inte ar etablerad. Mysimba kan inte kombineras med opioidinnehallande lakemedel (smartlindring, hostdampande medel) da naltrexon blockerar deras effekt.