Nebivolol

Nebivolol ar en tredje generationens kardioselektiv betablockerare med en unik kombination av selektiv beta-1-adrenoreceptorblockad och kvaaveoxidmedierad vasodilatattion. Det sänker blodtrycket och hjartfrekvensen med en gynnsammare biverkningsprofil an aldre betablockerare, sarskilt avseende metabolism och perifer cirkulation.

Vasodilaterande betablockerare med kvaaveoxidmekanism

Nebivolol stimulerar endotelial kvaaveoxidproduktion via aktivering av endotelialt NO-syntas (eNOS), vilket leder till direkt vasodilation utover den blodtryckssankande effekten av beta-1-blockaden. Denna vasodilaterande effekt skiljer nebivolol fundamentalt fran traditionella betablockerare som atenolol och metoprolol och bidrar till battre tolerabilitet, sarskilt avseende kalla extremiteter och perifer perfusion.

Metabol neutralitet och fordelar vid kardiorenalt syndrom

Till skillnad fran aldre betablockerare forsaamrar nebivolol inte insulinkanslighetem, paverkar inte lipidprofilen negativt och har en neutral effekt pa kroppsvikten. Det ger dessutom fordelaktiga kardiorenala effekter via NO-mediaterade mekanismer och kan vara sarskilt vaardefullt hos patienter med kronisk hjartsvikt, hypertoni och samtdida metabolt syndrom eller diabetes.

Nebivolol anvands for behandling av hypertoni och kronisk stabil hjartsvikt. Det ges en gang dagligen och bor tas vid same tidpunkt varje dag.

Administrering och dostitrering

Tabletten svaljs hel med vatten och kan tas med eller utan mat. Vid hypertoni tas standarddosen en gang dagligen, helst pa morgonen. Vid hjartsvikt inleds behandlingen med mycket lag startdos och titreras upp gradvis under naara klinisk overvakning. Dosen far aldrig okas snabbare an varannan vecka vid hjartsviktbehandling da forsnabb upptitrering kan forvarray hjartsvikten.

Blodtrycks- och pulsovervakning

Blodtryck och hjartfrekvens bor kontrolleras regelbuundet under nebivolol behandlingen, sarskilt under de forsta behandlingsveckorna och efter varje dosaokstring. Malet ar att uppna ett systoliskt blodtryck under 130 mmHg. Pulsen bor inte sjunka under 55-60 slag per minut. Vid bradykardi bor dosen justeras eller behandlingen omprovanvas.

Avslutning av behandlingen

Nebivolol far aldrig avbrytas abrupt hos patienter med koronaarsjukdom eller stabil angina pectoris da rebound-fenomen med angina, arytmi eller hjartinfarkt kan uppsta. Gradvis nedtrappning over tva till fyra veckor rekommenderas. Patienten bor informeras om att inte avbryta behandlingen pa eget initiativ.

Nebivolol finns i tabletter om 5 mg. For hypertoni ar standarddosen 5 mg dagligen. For aaeldre (over 65 ar) och vid njursvikt rekommenderas att borja med 2,5 mg dagligen med mojlig titrering till 5 mg baserat pa tolerabilitet och blodtryckssvar.

Vid kronisk stabil hjartsvikt borjas med 1,25 mg en gang dagligen och titreras under naara klinisk overvakning var tva veckor: 2,5 mg, 5 mg, upp till 10 mg dagligen om tolererat. Den hogre dosen ar avsedd for hjartsvikt och overstiger standarddosen for hypertoni.

Tabletten tas en gang dagligen pa morgonen. Blodtryck och hjartfrekvens mats regelbuundet. Kombination med kalciumkanalblockare som verapamil och diltiazem bor undvikas pa grund av risk for svaar bradykardi och AV-block. Kombinationen med diuretika, ACE-hemmere och ARB ar vanligen val tolererad. Nebivolol utskiftaras via njurar och lever; dosreduktion rekommenderas vid njursvikt.

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av nebivolol ar huvudvark, yrsel, trotthet och parestesier i extremiteterna. Bradykardi och kalla extremiteter forekoommer men i markant lagre utstrackning an med icke-selektiva betablockerare eller atenolol, troligen pa grund av den vasodilaterande effekten via kvaaveoxid. Illamaende och gastrointestinala besvaar forekoommer hos en mindra del av patienterna.

Allvarliga biverkningar

Bronkospasm kan upptrrada hos patienter med astma eller KOL, om an risken ar lagre med kardioselektiv nebivolol an med icke-selektiva betablockerare. Erektil dysfunktion ar sallsyntare med nebivolol an med aldre betablockerare, antagligen pa grund av den vasodilatatoriska effekten. Svaar bradykardi och hypotoni kravar omedelbar dosreduktion eller behandlingsavbrott. Depression och somnstorningar ar sallsynta men kanda CNS-biverkningar.

Trappa aldrig ned nebivolol abrupt - detta kan utlosa rebound-angina eller hjartinfarkt hos patienter med koronaarsjukdom. Forsiktighet vid astma och KOL - kontrollera lungfunktionen. Kontrollera puls regelbuundet; sjunker pulsen under 55 slag per minut bor dosen justeras. Informera alla sjukvardskontakter om nebivololbehandlingen da preparatetet maskerar tecken pa hypoglykemi och kan paverka karkireaktiiviteten vid anestesi.

Nebivolol ar kontraindicerat vid kardiogen chock, dekompenserad hjartsvikt som kraravar intravenous inotrop behandling, AV-block grad II och III utan fungerande pacemaker, sinusnodssyndrom och svaar bradykardi (vilopuls under 60 slag per minut). Svaar hypotoni (systoliskt blodtryck under 90 mmHg) forbjoeder behandlingsstart.

Obehandlat feokromocytom ar en absolut kontraindikation; betablockerare utan alfa-blockad kan precipitera svaar hypertensiv kris. Svaar astma och KOL med markant bronkobstruktion ar starka kontraindikationer pa grund av beta-2-receptorblockad och risk for bronkospasm, aven om nebivolol ar mer kardioselektivt an aldre betablockerare. Perifer arterielll sjukdom i slutstaaadiet ar en relativ kontraindikation pa grund av risk for forsamrad perifer perfusion.

Nebivolol ska aldrig avbrytas abrupt hos patienter med koronarsjukdom da rebound-fenomen kan upptrrada. Gradvis nedtrappning over tva till fyra veckor rekommenderas alltid. Under graviditet anvands med forsiktighet och taat foesterovervakning rekommenderas pa grund av risk for intrauterin tillvaxthammning och neonatal bradykardi.