Nifedipine

Nefidipine (nifedipin) ar en kalciumantagonist av dihydropyridintyp som anvands for behandling av hypertoni (högt blodtryck) och angina pectoris (kärlkramp). Det är ett av de mest anvanda kardiovaskulara lakemedlen i världen.

Verkningsmekanism

Nifedipin blockerar spänningsstyrda L-typ kalciumkanaler i hjärtats och blodkarlens glatta muskelceller. Genom att minska inflödet av kalciumjoner i muskelcellerna orsakar det avslappning av kärlen (vasodilatation), vilket sänker motstandet i artarerna och minskar hjärtats arbetsbelastning. Vid angina pectoris forbattrar det ocksa syretillförseln till hjärtmuskulaturen.

Kliniska indikationer

Nifedipin anvands for behandling av essentiell hypertoni och renovascular hypertoni, stabil angina pectoris (klassisk kärlkramp) och vasospastisk angina (Prinzmetal angina). Det anvands aven i vissa specialiserade situationer vid akut hypertoni under graviditet (pre-eklampsi) och for att forsena for tidig förlossning (tokolys).

Formuleringar och farmakologiska egenskaper

Nifedipin finns i kort- och langverkande formuleringar. Korttidsformuleringen (omedelbar frisattning) anvands sallsynt nu pa grund av risk for snabba blodtryckssvangningar. Retardformulering (kontrollerad frisattning) ger en jamnare och langsammare absorptionsprofil med stabil blodtryckssankning och är att föredra for langtidsbehandling.

Nefidipine i retardform tas oralt och bör sväljas hel utan att krossas eller tuggas, da retardformuleringen kräver intakt tablett for korrekt frisattning.

Retardtablett - korrekt intag

Svalj retardtabletten hel med ett glas vatten. Dela eller krossa inte tabletten da detta förstör retardformuleringen och kan ge en farligt snabb frisattning av lakemedlet. Tabletten kan tas med eller utan mat men konsistens i mattissyntid rekommenderas.

Daglig dosering

Nifedipin retard tas vanligen en till tva ganger dagligen beroende pa preparat och dos. For basta blodtryckskontroll, ta lakemedlet vid regelbundna tider. Din lakare avgör hur manga doser per dag som ar optimalt for dig.

Vad du bör undvika

Undvik att dricka grapefruktjuice under behandlingen da grapefruktsaften hämmar metabolismen av nifedipin och kan kraftigt öka lakemedelsnivåerna i blodet, med ökad risk for biverkningar som uttalad ansiktsrodnad och yrsel.

Hypertoni (retardform):

• Initialdos: 30 mg en gang dagligen
• Underhallsdos: 30-60 mg dagligen
• Maxdos: 90 mg dagligen

Stabil angina pectoris (retardform):

• 30-60 mg dagligen i en till tva doser
• Maxdos: 90 mg dagligen

Aldre: Börja med lagre doser (10-20 mg) da aldre ar mer känsliga for hypotensiva biverkningar.

Levernedsattning: Reducera dosen vid svart leverpavarinnehan da nifedipin metaboliseras extensively i levern.

Njurnedsattning: Ingen dosjustering kravs generellt men anvand med försiktighet.

Graviditet (pre-eklampsi): Anvandning under specialistövervakning; speciella doseringsscheman för detta.

OBS: Nifedipin omedelbar-frisattning (korthverkande) rekommenderas INTE langvarigt pa grund av risk for snabba blodtryckssvangningar.

Nefidipine kan orsaka biverkningar relaterade till vasodilatation och kalciumantagonism.

Vanliga biverkningar

Ansiktsrodnad (flush), huvudvark, perifera odem (fotsvullnad), palpitationer och yrsel ar de vanligaste biverkningarna. Dessa ar relaterade till vasodilatation och är mer uttalade med korttidsformuleringen. Reflextakykardi (ökad hjartfrekvens som kompensation for vasodilationsn) kan forekomma.

Allvarliga biverkningar

Svart hypotoni, myokardinfarkt (extremt sallsynt, risk för det med kortverkande nifedipin som ej längre rekommenderas), svara allergiska reaktioner och hepatit ar sallsynta men möjliga biverkningar. Kontakta omedelbart lakare vid svara bröstsmärtor, andfadhet, plotslig svagas eller ovanliga rytmrubbningar.

Nefidipine kortverkande formuleringar bör inte anvandas for behandling av hypertoni eller angina pa grund av risk for snabba blodtrycksfall och reflexmedierad takykardi. Anvand enbart retardformulering for langsiktig behandling. Grapefruktsaft maste undvikas. Lakemedlet ska anvandas med forsiktighet hos patienter med svart hjärtsvikt da vasodilatation kan forsamra tillstandet. Abrupt avbrytande kan utlösa rebound-angina.

Nefidipine ar kontraindicerat vid kardiovaskular chock, akut hjartinfarkt och instabil angina pa grund av risken for reflexmedierad takykardi och ytterligare iskemi. Hemodinamiskt instabil hjartsvikt ar en kontraindikation.

Allvarlig aortastenos ar en relativ kontraindikation da vasodilatation kan orsaka oacceptabel hypotoni nar hjärtats utflöde ar fixerat. Klebsiella pneumoniae-leverabscess och porfyri ar sallsynta kontraindikationer pa grund av lakemedelspavarinnehan.

Graviditet: nifedipin omedelbar-frisattning anvands under specialistövervakning for pre-eklampsi och pre-term labor men retardformuleringen anvands for hypertoni. Amning: nifedipin utsöndras i modersmjölk i liten mangd; risk-nytta-bedömning kravs. Överkanlighet mot nifedipin, andra dihydropyridiner eller hjalpamnena ar absolut kontraindikation.