Valaciclovir

Vad är valaciklovir och hur verkar det?

Valaciklovir är ett antiviralt läkemedel som tillhorer gruppen acykliska nukleosidanaloger. Det är ett prodrug till aciklovir och omvandlas snabbt efter oral absorption till aciklovir i kroppen.

Valaciklovir används för att behandla och förebygga infektioner orsakade av herpesvirus, inklusive herpes simplex virus typ 1 och 2 samt varicella-zostervirus.

Indikationer och klinisk användning

Valaciklovir är indicerat för behandling av herpes labialis (munherpes), genital herpes (första episoden och recidiv), herpes zoster (bältros) och förebyggande av cytomegalovirusinfektion (CMV) hos organtransplantationspatienter.

För kronisk suppression av genital herpes, batar valaciklovir också användas för att minska risken för overfdaring av herpes till en icke-infekterad partner.

Effekt och verkningsmekanism

Aciklovir, som valaciklovir omvandlas till, verkar selektivt i virusinfekterade celler genom att hämma viralt DNA-polymeras och avbryta virusets DNA-replikation.

Det påverkar inte friska celler i namnvard utstracking då aktivering av aciklovir kräver ett virusspecifikt enzym (thymidinkinase).

Valaciklovir ger högre biotillgänglighet av aciklovir jan aciklovir-tabletter, vilket möjliggör fagre doseringfrekvens.

Dosering och administrering

Valaciklovir tabletter tas via munnen med eller utan mat. Tabletten svljs hel med ett glas vatten och det rekommenderas att dricka rikligt med vatten under behandlingen för att skaydda njurarna.

Behandlingen bör påbörjas så tidigt som möjligt efter symtomdebut för bästa effekt.

Behandling av akuta infektioner

Vid herpes labialis bör behandlingen startas inom 24 timmar från att blaasorna uppträder. Vid genital herpes bör behandlingen starta så fort symtom uppträder, idealt inom 24-48 timmar.

För herpes zoster (bältros) är tidig behandling särskilt viktig och bör påbörjas inom 72 timmar från uppkomsten av utslaget för att uppnå maximal effekt.

Suppressiv behandling

För suppressiv behandling för att förebygga recidiv av genital herpes tas valaciklovir en gång om dagen under en längre period. Den suppressiva effekten är bäst vid regelbudet intag.

Läkaren utvärdar regelbundet om den suppressiva behandlingen ska fortsätta.

Dosen av valaciklovir varierar beroende på indikation och njurfunktion:

För herpes labialis: 2 g två gånger dagligen under en dag (totalt 2 doser med 12 timmars mellanrum).

För genital herpes (första episoden): 1 g två gånger dagligen under 10 dagar.

För genital herpes (recidiv): 500 mg två gånger dagligen under 3 dagar eller 1 g en gång dagligen under 5 dagar.

För herpes zoster: 1 g tre gånger dagligen under 7 dagar.

För suppression av genital herpes: 500 mg en gång dagligen (immunokompetenta patienter med forre än 9 recidiv per är kan behöva 1 g dagligen).

Dosjustering är nödvändig vid njursvikt. Vid GFR under 50 ml/min bör dosen reduceras. Njurfunktion bör kontrolleras innan och under behandling med höga doser.

Vanliga biverkningar

Valaciklovir tolereras generellt väl. De vanligaste biverkningarna är gastrointestinala och inkluderar illamående, kramp i buken, diarré och kracking. Huvudvärk är också vanlig.

Dessa biverkningar är vanligtvis milda och övergående och förra sjallan till avbrytande av behandlingen.

Allvarliga biverkningar

Allvarliga biverkningar är sällsynta men kan förekomma, främst vid höga doser eller hos patienter med njursvikt.

Trombotisk trombocytopen purpura/hemolytisk uremiskt syndrom (TTP/HUS) är en ovanlig men allvarlig komplikation som kan förekomma hos immunsupprimerade patienter.

Neurologiska biverkningar som förvirring, hallucination, agitation och kramper har rapporterats, särskilt hos äldre patienter eller vid njursvikt.

Njursvikt (akut njurskada) kan upptrrada vid dehydrering och höga doser.

Valaciklovir ska användas med försiktighet vid njursvikt då valaciklovir och dess metaboliter utsöndras via njurarna; dosjustering krävs.

Tillräckligt vattenintag är viktigt för att skydda njurfunktionen, särskilt vid höga doser. Äldre patienter är mer känsliga för neurologiska biverkningar och njurbiproblem.

Informera alltid läkaren om njurproblem eller andra kroniska sjukdomar före behandlingsstart.

Valaciklovir är kontraindicerat vid känd overk anslighet mot valaciklovir, aciklovir eller något av hjälpämnena.

Patienter med allvarlig njursvikt (GFR under 15 ml/min) bör diskutera alternativ med läkaren då kraftig dosjustering eller alternativt preparat kan krävas.

Försiktighet rekommenderas hos immunsupprimerade patienter (HIV-patienter, organtransplantationsrecipient er), då risken för allvarliga biverkningar som TTP/HUS kan vara förhöjd.

Höga doser valaciklovir för CMV-profylax bör användas med stor försiktighet i dessa populationer.

Under graviditet används valaciklovir om fördelarna klart överväeger riskerna.

Data från graviditetsregister visar inga ökade foster-miss bildningsrisker vid användning av aciklovir (som valaciklovir omvandlas till), men befintliga data är begränsade.

Amning: valaciklovir utsöndras i modersmjolk i kliniskt insignifikanta mängder och anses vanligtvis förenalig med amning.