Amitriptyline

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke (TCA), jolla on laajat käyttöaiheet masennuksen lisäksi. Se estää serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton hermopäätteissä, mikä lisää näiden välittäjäaineiden pitoisuutta synapseissa ja parantaa mielialaa.

Mihin amitriptyliiniä käytetään nykyään?

Vaikka amitriptyliini kehitettiin masennuksen hoitoon, sitä käytetään nykyään yhä enemmän kroonisen kivun hoitoon, neuropaattisen kivun lievitykseen, migreenin ehkäisyyn ja unettomuuden hoitoon. Pienet annokset riittävät usein kipu- ja unihäiriöiden hoitoon, kun taas masennuksen hoito vaatii suurempia annoksia.

Miten amitriptyliini vaikuttaa kipuun?

Kivun hoidossa amitriptyliinin vaikutus ei perustu pelkästään masennuksen lievittämiseen. Se muokkaa kivun käsittelyä keskushermostossa estämällä kipusignaalien välitystä selkäytimessä ja vaikuttamalla laskeviin kipua estäviin ratoihin. Tämä tekee siitä tehokkaan neuropaattisessa kivussa ja kroonisissa kipuoireyhtymissä.

Päivittäinen käyttö

Amitriptyliini otetaan suun kautta kerran vuorokaudessa iltaisin, sillä se aiheuttaa uneliaisuutta. Tabletti niellään kokonaisena veden kera. Hoidon aloittaminen pienellä annoksella ja asteittainen nostaminen vähentävät haittavaikutuksia.

Hoidon kesto

Amitriptyliiniä käytetään pitkäaikaisesti sekä masennuksen että kivun hoidossa. Masennuksen hoidossa lääkettä jatketaan vähintään 6 kuukautta oireiden häviämisen jälkeen. Lääkettä ei saa lopettaa äkillisesti vieroitusoireiden vuoksi.

Masennuksen hoidossa aloitusannos on 25-50 mg iltaisin tai jaettuna 2-3 annokseen päivässä. Annosta nostetaan asteittain 75-150 mg:aan vuorokaudessa - tavoiteannokseen päästään yleensä 2-4 viikossa. Joillakin potilailla tarvitaan jopa 200-300 mg vuorokaudessa vaikeaan masennukseen, mutta suuria annoksia käytetään vain erikoislääkärin ohjauksessa.

Neuropaattisessa kivussa (diabeettinen neuropatia, vyöruusun jälkeinen kipu) aloitetaan 10-25 mg iltaisin ja annosta nostetaan hitaasti 50-75 mg:aan. Pienempiä annoksia tarvitaan kivunhoidossa kuin masennukseen. Migreenin ehkäisyssä annos on 10-50 mg iltaisin. Yökatkoisen enureesin (kastelu) hoidossa lapsilla annos on 10-25 mg iltaisin ennen nukkumaanmenoa.

Iäkkäillä potilailla aloitetaan erittäin varovaisesti 10-25 mg:lla antikolinergisten haittavaikutusten (huimaus, sekavuus, kaatumisriski) minimoimiseksi. Maksan vajaatoiminta hidastaa metaboliaa. Lääke otetaan iltaisin, koska uneliasuus on tyypillinen sivuvaikutus.

Antikolinergiset haittavaikutukset

Suun kuivuminen, ummetus, virtsaamisvaikeudet, näön hämärtyminen ja sydämentykytys ovat tyypillisiä antikolinergisia haittavaikutuksia. Nämä ovat annosriippuvaisia ja usein lievenevät ajan myötä. Riittävä nesteiden nauttiminen ja kuitupitoinen ruokavalio helpottavat oireita.

Muut haittavaikutukset

Uneliaisuus ja painonnousu ovat tavallisia. Ortostaattista hypotensiota (huimaus ylösnoustessa) voi esiintyä erityisesti hoidon alussa. Seksuaalitoiminnan häiriöitä on raportoitu.

Yliannostusriski

Amitriptyliini on erittäin vaarallinen yliannostuksessa. Jo pienet yliannosmäärät voivat aiheuttaa hengenvaarallisia sydämen rytmihäiriöitä ja kouristuksia. Tämän vuoksi lääkettä määrätään kerrallaan pieniä pakkauksia, erityisesti itsemurhariskissä oleville potilaille.

Asteittainen lopettaminen

Amitriptyliiniä ei saa lopettaa äkillisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen, sillä se voi aiheuttaa vieroitusoireita: pahoinvointia, päänsärkyä, unettomuutta ja ärtyisyyttä. Annosta pienennetään asteittain useiden viikkojen kuluessa.

Amitriptyliini on ehdottomasti vasta-aiheinen äskettäisen sydäninfarktin jälkeen (yleensä vähintään 3 kuukauden odotus), koska trisykliset masennuslääkkeet voivat aiheuttaa vakavia sydänarytmioita, erityisesti rytmihäiriöalttiissa sydämessä. Vaikeat johtumishäiriöt - QT-ajan pidentyminen, His-Purkinje -järjestelmän häiriöt tai tiheälyöntiset sydänarytmiat - ovat ehdottomia vasta-aiheita sydänriskin vuoksi.

Samanaikainen MAO-estäjähoito on ehdoton vasta-aihe - MAO-estäjän ja amitriptyliinin välillä on oltava vähintään 2 viikon tauko kumpaankin suuntaan, koska yhdistelmä voi aiheuttaa hengenvaarallisen serotoniinioireyhtymän. Ahtaakulmaisessa glaukoomassa amitriptyliini voi nostaa silmänpainetta antikolinergisten vaikutusten kautta. Virtsaretentio tai eturauhasen liikakasvuun liittyvät virtsausvaikeudet voivat pahentuakseen antikolinergisuuden myötä.

Tunnettu yliherkkyys amitriptyliinille tai muille trisyklisille masennuslääkkeille on ehdoton vasta-aihe. Lapsille ja nuorille amitriptyliini vaatii erityistä harkintaa itsemurhariskin arvioinnin vuoksi. Raskauden aikana käyttö on mahdollista vain lääkärin harkinnan perusteella, koska neonataalioireyhtymä on mahdollinen vastasyntyneellä.