Atorvastatin

Atorvastatiini on statiinilääke, joka alentaa veren kolesterolipitoisuutta estämällä HMG-CoA-reduktaasientsyymin toimintaa maksassa. Se on yksi maailman käytetyimmistä lääkkeistä ja keskeinen työkalu sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä.

Miten atorvastatiini alentaa kolesterolia?

Atorvastatiini estää HMG-CoA-reduktaasia, joka on kolesterolisynteesin avainentsyymi. Kun maksan kolesterolin tuotanto vähenee, maksa kompensoi tilannetta lisäämällä LDL-reseptoreita solupinnalle, mikä nopeuttaa haitallisen LDL-kolesterolin poistumista verenkierrosta. Atorvastatiini alentaa tehokkaasti myös triglyseridejä ja nostaa hieman suojaavaa HDL-kolesterolia.

Kenelle atorvastatiinia määrätään?

Atorvastatiinia käytetään hyperkolesterolemian ja sekamuotoisen dyslipidemian hoitoon, kun ruokavalio ja elintapamuutokset eivät yksinään riitä. Sitä määrätään myös sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisyyn korkean riskin potilaille, kuten diabeetikoille ja sepelvaltimotautia sairastaville.

Päivittäinen käyttö

Atorvastatiini otetaan suun kautta kerran vuorokaudessa, mihin aikaan tahansa päivästä, riippumatta ruokailusta. Toisin kuin jotkut muut statiinit, atorvastatiinia ei tarvitse ottaa illalla, koska sen pitkä puoliintumisaika takaa tasaisen vaikutuksen.

Elintavat osana hoitoa

Lääkehoito täydentää terveellisiä elintapoja – se ei korvaa niitä. Kolesterolia alentava ruokavalio, säännöllinen liikunta, tupakoimattomuus ja painonhallinta ovat olennainen osa kokonaishoitoa.

Atorvastatiinin tavanomainen aloitusannos on 10-20 mg kerran vuorokaudessa. Annosta voidaan nostaa 4 viikon välein aina 80 mg:aan (enimmäisannos) vasteen perusteella - tavoitteena on saavuttaa LDL-kolesterolikirjain tavoitetasolle. Suurin annos 80 mg on tarkoitettu erityisesti korkean riskin potilaille, joilla tavoitellaan voimakasta LDL-laskua.

Lääke otetaan kerran vuorokaudessa - ajankohtaa ei tarvitse erityisesti säädellä, sillä atorvastatiinilla on pitkä puoliintumisaika toisin kuin lyhytvaikutteisilla statiineilla. Aterian vaikutus imeytymiseen on vähäinen. Maksatransaminaaseja seurataan 3 kuukauden kuluttua aloituksesta ja annoksen noston jälkeen.

Lihaskipu tai heikkous hoidon aikana on tärkeä haittavaikutus, josta on kerrottava lääkärille viipymättä - rabdomyolyysin vaara on harvinainen mutta vakava. Greipin tai greippimehun samanaikainen nauttiminen lisää atorvastatiinin pitoisuuksia, sillä grapefruutissa olevat furanokoumariinit estävät CYP3A4-entsyymiä. Munuaisten vajaatoiminta ei edellytä annossäätöä.

Yleiset haittavaikutukset

Lihaskipu ja -heikkous (myalgia) ovat statiinien tunnetuimpia haittavaikutuksia, ja niitä esiintyy noin 5–10 %:lla käyttäjistä. Päänsärkyä, vatsakipua ja pahoinvointia voi esiintyä hoidon alussa. Maksa-arvojen lievä nousu on mahdollista.

Harvinaiset vakavat haittavaikutukset

Rabdomyolyysi eli vakava lihaskudoksen vaurio on erittäin harvinainen mutta vakava haittavaikutus. Oireita ovat voimakas lihaskipu, lihasheikkous ja tumma virtsa. Tällöin lääke tulee lopettaa välittömästi ja hakeutua päivystykseen.

Lihasseuranta

Selittämätön lihaskipu, lihaskrampit tai lihasheikkous voivat olla merkkejä lihastoksisuudesta. CK-arvo (kreatiinikinaasi) tulee tarkistaa, jos oireita ilmenee. Riski kasvaa suurilla annoksilla, iäkkäillä, munuaisten vajaatoimintapotilailla ja tiettyjen lääkkeiden yhdistelmissä.

Lääkeyhteisvaikutukset

Siklosporiin, klaritromysiini, itrakonatsoli ja HIV-proteaasinestäjät voivat nostaa atorvastatiinin pitoisuutta ja lisätä lihastoksisuuden riskiä. Runsas greippimehun nauttiminen tulee välttää samasta syystä. Fibreaattien samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta.

Atorvastatiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, koska kolesterolisynteesi on välttamatöntä sikiön ja vastasyntyneen kehitykselle, ja statiinit voivat aiheuttaa sikiövaurioita. Ehkäisy on pakollista hedelmällisessä iässä oleville naisille atorvastatiinihoidon aikana.

Aktiivinen maksasairaus tai selittamattomasti pysyvästi kohonneet seerumin transaminaasi-arvot (yli 3-kertainen viitearvoihin nähden) ovat ehdottomia vasta-aiheita. Tunnettu yliherkkyys atorvastatiinille tai apuaineille on vasta-aihe. Aktiivinen lihastauti tai aiempi statiiniin liittyvä vakava myopatia tai rabdomyolyysi on suhteellinen vasta-aihe.

Samanaikainen kayttö voimakkaiden CYP3A4-estajien kanssa (mm. syklosporiiini, klaritromysiini, HIV-proteaasinestäjät) voi nostaa atorvastatiinin pitoisuutta ja myopatiariskiä merkittavasti, joten yhdistelmä vaatii huolellista harkintaa tai annossäätöä.