Carvedilol

Karvediloli on epäselektiivinen beeta-alfa-adrenerginen salpaaja, jota käytetään sydämen vajaatoiminnan, kohonneen verenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon. Se poikkeaa muista beetasalpaajista siinä, että se estää sekä beeta-1 ja beeta-2 että alfa-1-reseptoreita.

Ainutlaatuinen farmakoprofiili

Alfa-1-salpaustoiminto tekee karvedilolista hyödyllisemmän sydämen vajaatoiminnassa kuin monet muut beetasalpaajat. Alfa-1-salpaus laajentaa verisuonia ja vähentää sydämen esikuormaa, kun taas beeta-salpaus suojelee sydäntä katekolamiinien haitalliselta vaikutukselta.

Sydaimen vajaatoiminnassa

Karvediloli on yksi harvoista lääkkeistä, jotka on osoitettu parantavan selviytymistä sydämen vajaatoiminnassa. Suuret kliiniset tutkimukset (COPERNICUS, MERIT-HF) ovat osoittaneet karvedilolin vähentävän kokonaiskuolleisuutta ja sairaalahoitojen tarvetta sydämen vajaatoiminnassa.

Sydaimen vajaatoiminta

Karvediloli aloitetaan sydämen vajaatoiminnassa erittäin pieninä annoksina ja annosta nostetaan hyvin hitaasti viikkojen kuluessa. Nopea annosnostaminen voi pahentaa vajaatoimintaa.

Verenpaineen hoito

Karvediloli voidaan ottaa kahdesti vuorokaudessa verenpaineen hoidossa. Ruoan kanssa ottaminen hidastaa imeytymistä ja voi vähentää ortostaattista hypotensiota.

Sydämen vajaatoiminnassa karvediloli aloitetaan erittäin varovaisesti 3,125 mg kahdesti vuorokaudessa 2 viikon ajan. Annosta nostetaan tämän jälkeen kaksinkertaiseksi 2 viikon välein: 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg kahdesti vuorokaudessa. Enimmäisannos: alle 85 kg:n potilaille 25 mg kahdesti ja yli 85 kg:n potilaille 50 mg kahdesti vuorokaudessa.

Kohonneen verenpaineen hoidossa tyypillinen annos on 12,5-25 mg kahdesti vuorokaudessa. Angina pectoriksen hoidossa annos on 12,5-25 mg kahdesti vuorokaudessa. Tabletti otetaan aina ruoan kanssa ortostaattisen hypotension riskin pienentämiseksi - ruoka hidastaa imeytymistä ja vähentää verenpaineen äkillistä laskua.

Maksan vajaatoiminnassa karvedilolia ei suositella. Munuaisten vajaatoiminta ei edellytä annossäätöä. Iäkkäillä hoidon aloittaminen pienimmällä annoksella on suositeltavaa. Karvediloli lopetetaan aina asteittain 1-2 viikon kuluessa, ei äkillisesti.

Hemodynaamiset haitat

Hypotensio, etenkin ortostaattinen hypotensio, on yleistä hoidon alussa. Bradykardia eli sydämen hidas syke on odotettavissa beeta-salpauksesta. Väsymys ja huimaus ovat tavallisia.

Metaboliset haitat

Karvediloli voi heikentää insuliiniherkkyyttä ja verensokerin korjautumista hypoglykemiasta. Diabeetikoiden on seurattava verensokeritasapainoa tarkasti.

Hidas aloitusannostelu

Karvedilolin annostus on aloitettava pienestä ja nostettava hitaasti sydämen vajaatoiminnassa, sillä liian nopea annosnostaminen voi pahentaa oireita akuutisti. Neste- ja lääketasapainon tulee olla stabiilit ennen aloitusta.

Ei lopeteta yhtakkia

Karvedilolia ei tule lopettaa äkillisesti, erityisesti sepelvaltimotautipotilailla. Äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa verenpaineen nousun ja angina-kohtauksia.

Karvediloli on ehdottomasti vasta-aiheinen kliinisesti merkittävässä maksan vajaatoiminnassa (Child-Pugh B tai C), koska karvediloli metaboloituu laajalti maksassa ensikierros-efektillä ja pitoisuudet nousevat vaarallisen korkeiksi - toisin kuin useimmat muut beetasalpaajat, joilla maksan vajaatoiminta on vain suhteellinen vasta-aihe. Tämä on tärkeä ero karvedilolin ja muiden beetasalpaajien välillä.

Toisen tai kolmannen asteen AV-katkos ilman toimivaa tahdistinta on ehdoton vasta-aihe johtumista hidastavan vaikutuksen vuoksi. Vaikea bradykardia (syke alle 50/min) ja kardiogeeninen sokki ovat ehdottomia vasta-aiheita. Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, joka vaatii laskimonsisäistä inotrooppista tukea, on ehdoton vasta-aihe - ensin stabiloidaan tila, sitten aloitetaan karvediloli.

Astma tai vaikea obstruktiivinen keuhkosairaus on merkittävä suhteellinen vasta-aihe, koska karvediloli on ei-selektiivinen beetasalpaaja ja voi aiheuttaa bronkospasmin. Tunnettu yliherkkyys karvedilolille tai apuaineille on ehdoton vasta-aihe. Vaikea perifeerinen verenkiertohäiriö on suhteellinen vasta-aihe alfa-salpauksesta johtuvan vasodilataation takia.