Clonidine

Klonidiini on sentraalinen alfa-2-adrenerginen agonisti, jota on käytetty vuosikymmeniä verenpaineen hoidossa. Se vaikuttaa aivorungon verenpainekeskuksiin vähentäen sympaattisen hermoston aktivaatiota, minkä seurauksena verenpaine ja syke laskevat.

Käyttöalueet ja historiallinen tausta

Klonidiinia on alun perin kehitetty nenäsumutteeksi, mutta se löysi paikkansa systeemisenä verenpainelääkkeenä 1960-luvulla. Nykyään sitä käytetään verenpaineen lisäksi migreenin ehkäisyyn, menopaussioireiden lieventämiseen sekä ADHD:n ja opioidiriippuvuuden vieroitusoireiden hoitoon.

Vaikutusmekanismi ja erityispiirteet

Klonidiini sitoutuu aivojen alpha-2-reseptoreihin, mikä vähentää noradrenaliinin vapautumista. Tämä johtaa perifeerisen vastuksen ja sydämen sykkeen laskuun. Lääke imeytyy hyvin suun kautta ja sen vaikutus alkaa 30-60 minuutissa. Klonidiinilla on myös kipua lievittäviä ominaisuuksia, joita hyödynnetään epiduraalianestesiassa.

Verenpaineen hoito

Klonidiinia käytetään kohonneen verenpaineen hoitoon, erityisesti tilanteissa, joissa muut verenpainelääkkeet eivät sovi tai ovat riittämättömiä. Se voidaan yhdistää diureetteihin tai muihin verenpainelääkkeisiin.

Muut käyttöaiheet

Migreenin ehkäisyssä klonidiini voi vähentää kohtausten tiheyttä. Vaihdevuosioireissa, kuten kuumissa aalloissa, se tarjoaa ei-hormonaalisen vaihtoehdon. ADHD:n hoidossa se voi auttaa yliaktiivisuuden ja impulsiivisuuden hallinnassa.

Verenpaineen hoidossa klonidiinin aloitusannos on yleensä 75-150 mikrogrammaa kahdesti vuorokaudessa (aamulla ja illalla). Annosta nostetaan vähitellen 1-2 viikon välein tarvittaessa 300-600 mikrogrammaan vuorokaudessa jaettuna 2-3 annokseen. Maksimiannos on yleensä 1,2 mg vuorokaudessa, mutta useimmille potilaille 0,3-0,6 mg/vrk riittää.

Klonidiinia on saatavilla depotlaastaritmuodossa (kerran viikossa vaihdettava), joka sopii joillekin potilaille paremmin säännöllisen annostelun noudattamiseksi. Depotlaastarin annos on 2,5-7,5 mg/7 vrk; siirtyminen tableteista laastarimuotoon tehdään lääkärin ohjauksessa pitoisuuksien päällekkäisyyden välttämiseksi.

Munuaisten vajaatoiminnassa annosta pienennetään, koska klonidiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Lääke lopetetaan aina asteittain vähintään 1-2 viikon kuluessa - äkillinen lopettaminen aiheuttaa verenpaineen vakavan nousun (rebound-hypertensio) ja sympaattisen hermoston yliaktivaation oireita (ahdistus, sydämentykytys, vapina). Iäkkäillä erityinen varovaisuus sedaatio- ja verenpaineen laskuvaikutusten vuoksi.

Yleiset haittavaikutukset

Suun kuivuminen on erittäin yleinen haittavaikutus, jota esiintyy suurimmalla osalla käyttäjistä. Väsymys, huimaus ja sedaatio ovat myös tavallisia, erityisesti hoidon alussa. Ummetus ja makuaistin muutokset voivat esiintyä.

Harvinaisemmat haittavaikutukset

Impotenssi, masennus ja unihäiriöt ovat mahdollisia pitkäaikaisessa käytössä. Ihottuma ja kutina esiintyvät harvoin. Äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vakavan verenpaineen nousun.

Äkillinen lopettaminen kielletty

Klonidiinia ei saa lopettaa äkillisesti, sillä se voi aiheuttaa voimakkaan verenpaineen nousun, sydämentykytystä ja jopa hypertensiivis-kriisiä. Lopettaminen tulee aina tehdä asteittain lääkärin ohjauksessa.

Yhteisvaikutukset

Beta-salpaajien ja klonidiinin samanaikainen käyttö vaatii erityistä varovaisuutta. Alkoholi ja muut keskushermostoa lamaavat aineet voimistavat sedatiivista vaikutusta. Trisykliset masennuslääkkeet voivat heikentää klonidiinin verenpainetta laskevaa tehoa.

Klonidiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea bradykardia tai sinussolmukesairaus (sick sinus syndrome), koska se alentaa syketta edelleen ja voi aiheuttaa vaarallisen hidan sykekin. Hoidollisesti merkittava AV-katkos ilman tahdistinta on erityinen riski.

Samanaikainen MAO-estajien kayto on vasta-aiheinen, silla yhdistelman mahdolliset vakavat verenpaineoireet voivat olla arvaamattomia. Muita merkittavia yhteisvaikutuksia on trisyklisten masennuslaakkeiden kanssa, jotka heikentavat klonidiinin tehoa ja voivat aiheuttaa verenpaineen nousua.

Yliherkkyys klonidiinille tai jollekin apuaineelle on ehdoton vasta-aihe. Klonidiinia ei tule lopettaa aakillisesti, silla nopea lopetus aiheuttaa verenpaineen vakavan nousun. Raskaudessa kayttoa arvioidaan tapauskohtaisesti, ja imetyksessa se erityy maitoon, joten kaytta tulisi valttaa.