Clopidogrel

Klopidogreeli on verihiutaleiden aggregaation estaja (trombosyyttiaggregaation estaja), jota kaytetaan sydaninfarktin, aivohalvauksen ja perifeerisen valtimotaudin ehkaisyyn. Se estaa verihiutaleiden kokkaroitumista ja vahentaa tukosriskia.

ADP-reseptorin esto

Klopidogreeli on prodroga, joka metaboloituu maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi. Aktiivinen muoto estaa pysyvasti verihiutaleiden P2Y12 ADP-reseptoria, mika estaa verihiutaleiden aktivoitumista ja aggregaatiota. Vaikutus kestaa verihiutaleen koko elinajan (7-10 paivaa).

Sydaan- ja verisuonitapahtumien ehkaisy

Klopidogreelia kaytetaan sydaninfarktin ja aivohalvauksen jalkeen uusien tapahtumien ehkaisyyn. Sita kaytetaan myos yhdessa aspiriinin kanssa stenttauksen jalkeen esitamaan stenttitromboossia.

Kerran vuorokaudessa

Klopidogreeli otetaan kerran vuorokaudessa ruoan kanssa tai ilman. Saannollinen paivittainen kaytto on valttamatonta tehokkaan verihiutalesuojauksen yllapitamiseksi.

Kaksoisverihiutaleesto

Sydaninfarktin tai stenttauksen jalkeen klopidogreelia kaytetaan yhdessa aspiriinin kanssa (kaksoisverihiutaleesto) tyypillisesti 6-12 kuukauden ajan. Kaksoiseston kesto maaraytyy kliinisen tilanteen mukaan.

Klopidogreelin tavanomainen yllapitoannos on 75 mg kerran vuorokaudessa ruoan kanssa tai ilman. Akuutin sepelvaltimo-oireyhtymaassa (ACS) kaytetaan ensin latausannos: tyypillisesti 300-600 mg kertaannoksena, jonka jalkeen siirrytaan 75 mg/vrk yllapitohoitoon.

Aivoinfarktin tai perifeerisen valtimosairauden hoidossa kaytetaan 75 mg vuorokaudessa ilman latausannosta. Kaksoisverihiutaleestahoitoa (aspiriini 75-100 mg + klopidogreeli 75 mg) kaytetaan tyypillisesti 6-12 kuukautta sepelvaltimon pallolaajennuksen (PCI) jalkeen stentin tyypista riippuen.

Munuaisten vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse muuttaa. Iakkailla (yli 75 vuotta) kayttoa voidaan jatkaa, mutta verenvuotoriski kasvaa iän myotä. Hoidon lopettaminen ennenaikaisesti lisaa tukosriskin uusiutumista merkittavasti.

Verenvuotoriski

Lisaantynyt verenvuototaipumus on klopidogreelin paaasivaikutus. Mustelmat, nenaverenvuodot ja mahasuolikanavan verenvuodot ovat mahdollisia. Yhdessa aspiriinin kanssa vuotoriski on suurempi.

Muut haittavaikutukset

Ripuli, vatsakipu ja ruoansulatushaairiot ovat mahdollisia. Ihottumaa ja kutinaa esiintyy harvoin.

Klopidogreeli on tauotettava ennen leikkauksia (tyypillisesti 5-7 paivaa ennen suunniteltua leikkausta), silla se lisaa leikkauksenaikaista verenvuotoriskia. Mahahaavan tai aiemman mahasuolikanavan verenvuodon yhteydessa varovaisuutta noudatetaan. Omepratsoli voi heikentaa klopidogreelin tehoa CYP2C19-eston kautta.

Klopidogreeli on vasta-aiheinen aktiivisessa kliinisesti merkittavassa verenvuodossa, kuten peptihaavasta tai aivojen sisaisesta verenvuodosta. Laake estaa verihiutaleiden toimintaa ja sen kaytto verenvuodon aikana on ehdoton vasta-aihe.

Vaikea maksan vajaatoiminta on vasta-aihe, koska klopidogreeli on aihiolääke joka vaatii metabolisen aktivaation maksassa, ja vajaatoiminnassa aktivaatio on heikentynyt. Yliherkkyys klopidogreelille tai apuaineille on myos ehdoton este.

Klopidogreelin hyoty voi olla heikentynyt CYP2C19-geenin hitaasti metabolisoivilla potilailla, koska aktivaatio vahenee. Samanaikainen omepratsolin tai esiomepratoolin kaytto voi heikentaa klopidogreelin tehoa. Elektiiviset kirurgiset toimenpiteet voivat vaatia hoitotauon. Raskauden ja imetyksen aikana kayttoa harkitaan varovaisesti.