Crestor

Crestor (rosuvastatiini) on hydrofiilinen statiini, joka on yksi tehokkaimmista kolesterolia alentavista lääkkeistä. Se estää HMG-CoA-reduktaasi-entsyymiä, joka on kolesterolisynteesin keskeinen vaihe maksassa. Rosuvastatiini alentaa LDL-kolesterolia jopa 50-60 % ja nostaa HDL-kolesterolia paremmin kuin monet muut statiinit.

Poikkeuksellinen teho

Rosuvastatiini on voimakkaimpia markkinoilla olevia statiineja. Se on hydrofiilinen, mikä tarkoittaa, että se ei juuri läpäise solukalvoja muualla kuin maksassa, missä sen pitää toimia. Tämä saattaa vähentää lihashaittavaikutuksia verrattuna lipofiilisiin statiineihin kuten simvastatiiniin.

Sydänsuoja

Crestorin on osoitettu JUPITER-tutkimuksessa vähentävän sydäninfarktin, aivohalvauksen ja kardiovaskulaarista kuolleisuutta myös potilailla, joilla on normaalit kolesteroliarvot mutta kohonnut herkän C-reaktiivisen proteiinin (hsCRP) taso.

Primaarinen hyperkolesterolemia

Crestor on ensilinjan lääke korkean sydänriskin potilaiden LDL-kolesterolin alentamiseen. Sitä käytetään myös familiaalin hyperkolesterolemian hoidossa, jossa konservatiiviset annokset eivät riitä.

Yhdistäminen muihin laakkeisiin

Kun statiini yksin ei riitä, Crestoria voidaan yhdistää etsetimibin kanssa yhdistelmävalmisteiden muodossa tai erikseen, jolloin saavutetaan lisälaskua LDL-kolesterolissa.

Aloitusannos on yleensa 5-10 mg kerran vuorokaudessa, otetaan koska vain vuorokaudessa, mieluiten illalla, ateriasta riippumatta. Aasialaisille potilaille suositellaan aloittamaan 5 mg:sta lisaantyneen altistuksen vuoksi.

Annosta voidaan nostaa vaiheittain 20 mg:aan ja tarvittaessa 40 mg:aan LDL-kolesterolitavoitteen saavuttamiseksi. 40 mg:n annos on varattu potilaille, joille pienempi annos ei riita ja joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski. Vakavassa munuaisvajaatoiminnassa maksimiannos on 10 mg. Siklosporiinia kayttaville potilaille maksimiannos on 5 mg/vrk.

Lihakset ja myopatia

Lihasarkuus, heikkous tai kipu ovat tunnettuja statiinin haittavaikutuksia. Vakava rhabdomyolyysi (lihasvaurio) on harvinainen mutta vakava komplikaatio. Lihasoireita on seurattava ja CK-entsyymiarvot mitattava oireiden yhteydessä.

Muut haitat

Päänsärky, vatsakipu, ummetus ja pahoinvointi voivat esiintyä. Maksa-arvojen nousu on mahdollista, minkä vuoksi maksan toimintaa seurataan hoidon alussa.

Rhabdomyolyysivaara

Lihaskipua tai ruskea virtsa tulee ilmoittaa lääkärille välittömästi, sillä ne voivat olla merkkejä vakavasta lihasvauriosta. Rhabdomyolyysiriskin vuoksi rosuvastatiinin annos on rajoitettu eikä suurinta 40 mg annosta suositella kaikille.

Raskaus kielletty

Statiinit ovat vasta-aiheisia raskaudelle ja imetykselle, sillä kolesteroli on tärkeä sikiön kehitykselle. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä statiinihoidon aikana.

Crestor (rosuvastatiini) on vasta-aiheinen raskaudessa ja imetyksessa, koska statiinit estyvat kolesterolin synteesia, joka on tarkeaa sikioin ja lapsen kehitykselle. Hedelmallisessa iassa olevien naisten tulee kayttaa tehokasta ehkaisya Crestor-hoidon aikana.

Aktiivinen maksasairaus tai selittamaton pysyva transaminaasien kohoaminen yli kolminkertaiseksi normaalin ylarajan nouseminen on vasta-aihe. Vakava munuaisten vajaatoiminta (eGFR alle 30 ml/min) on myos vasta-aihe, silloin kayttoa ei suositella, sillä munuaisten kautta poistuva osuus on merkittava.

Myopatia tai predisponoi rhabdomyolyysin, kuten henkilot kaytettyaan samanaikaisesti siklosporiinia, fibraatteja tai niasiinia suurina annoksina, on erityinen vasta-aihe tai vaatii tiukkaa seurantaa. Yliherkkyys rosuvastatiinille tai valmisteen apuaineille on ehdoton vasta-aihe.