Diflucan

Diflucan (flukonatsoli) on triatsoli-ryhmän sienilääke, jota käytetään laajasti hiiva- ja sieni-infektioiden hoitoon. Se estää sienten ergosterolisynteesin, mikä johtaa solukalvon vaurioitumiseen ja sienten kasvun pysähtymiseen.

Laaja käyttöalue

Flukonatsoli on tehokas useimmissa Candida-lajeissa ja Cryptococcus neoformans -sienissä. Sitä käytetään emättimen ja suun hiivainfektion, ruokatorven kandidoosin, virtsateiden kandidoosin sekä systeemisten Candida-infektioiden hoitoon. Immunosupresiivisilla potilailla flukonatsoli on tärkeä profylaktinen lääke.

Yksittäisannos emättimen hiivatulehdukseen

Yksi merkittävä etu on, että emättimen hiivatulehduksen hoitoon riittää usein yksi ainoa 150 mg:n kapseli suun kautta. Tämä tekee hoidosta erittäin yksinkertaista ja lisää hoitomyöntyvyyttä verrattuna useiden päivien paikallishoitoon.

Emattimen hiivatulehdus

Yksi 150 mg kapseli kerta-annoksena on tehokas lievän ja kohtalaisen emättimen hiivatulehduksen hoitoon. Kapselit voidaan ottaa milloin vuorokaudessa tahansa, ateriasta riippumatta.

Suun ja nielun kandidiasis

Suun hiivatulehduksessa annos on yleensä 50-100 mg kerran vuorokaudessa 7-14 päivää. Immunokompromisoiduilla potilailla profylaktinen annos on usein 100-200 mg kerran vuorokaudessa.

Emattimen hiivatulehduksen hoitoon kaytettava kerta-annos on 150 mg suun kautta. Suun kandidiasiksen hoitoon annos on 50-100 mg kerran vuorokaudessa 7-14 paivaa. Nielurisatulehduksen tai ruokatorven kandidiaasin hoidossa annos on 100-200 mg paivassa.

Systeemisiin invasiivisiin sieni-infektioihin kaytetaan suurempia annoksia 400-800 mg vuorokaudessa tilanteen vakavuuden mukaan. Munuaisten vajaatoiminnassa annosta tulee pienentaa kreatiniinipuhdistumavajeen suuruuden mukaan. Dialyysipotilaille annos annetaan dialyysin jalkeen. Maksan vajaatoiminnassa varovaisuus on tarpeen.

Maha-suolikanavan oireet

Pahoinvointi, vatsakipu, ripuli ja oksentelu ovat tavallisimmat haittavaikutukset. Nämä ovat yleensä lieviä eivätkä vaadi hoidon lopettamista.

Maksatoksisuus ja allergia

Harvinaisissa tapauksissa flukonatsoli voi aiheuttaa maksatulehduksen. Vakavat allergiset reaktiot ovat harvinaisia mutta mahdollisia. QT-ajan pidentyminen on raportoitu, erityisesti suurilla annoksilla.

QT-aika ja sydanriskit

Flukonatsoli voi pidentaa QT-aikaa erityisesti suurina annoksina. Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on QT-ajan pidentymisriski tai jotka käyttävät muita QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä.

Laajat laakyhteisvaikutukset

Flukonatsoli estää CYP2C9- ja CYP3A4-entsyymejä, minkä vuoksi se voi nostaa merkittävästi monien lääkkeiden pitoisuuksia, mukaan lukien varfariini, statiinit, syklosporiini ja bentsodiatsepiinit.

Flukonatsoli on vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyys flukonatsolille tai muille atsoli-sienilaaketeryhmaan kuuluville yhdisteille, kuten itrakonatsolille tai vorikonatsolille. Tiettyjen laakkeiden samanaikainen kayto on ehdottomasti vasta-aiheinen QT-ajan pidentymisriskin vuoksi.

Terfenadiinin, astemitsolin, sisapridin tai pimotsidin samanaikainen kayto on kielletty, koska naiden laakkeiden metabolia estyy ja pitoisuudet nousevat hengenvaaralliselle tasolle aiheuttaen vakavia sydanrytmihairioita. Myos kinidiinin samanaikainen kayto on vasta-aiheinen samasta syysta.

Raskauden ensimmaisella kolmanneksella suuria toistuvia annoksia flukonatsolia tulee valttaa lisaantyneen sikiohaittojen riskin vuoksi. Kertaannos 150 mg emattimen hiivaan ei todennakoisesti ole haitallinen, mutta varovaisuus on silti paikallaan. Imetyksessa flukonatsoli erittyy rintamaitoon, joten kayttoa on harkittava huolellisesti.