Domperidon

Domperidoni on dopamiinireseptoriantagonisti, jota käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon. Se vaikuttaa maha-suolikanavan motorisuuteen nopeuttamalla mahalaukun tyhjenemistä ja estämällä oksentamiskeskuksen aktivaation.

Vaikutusmekanismi

Domperidoni estää dopamiini D2-reseptoreita mahalaukussa ja oksenteluun liittyvissä aivoalueissa. Tärkeä ominaisuus on, että se ei läpäise hyvin veri-aivoestettä, joten se ei aiheuta samoja keskushermosto-oireita kuin metoklopramidi. Tämä tekee siitä turvallisemman vaihtoehdon monille potilaille.

Kayttosalueet

Domperidonia käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon, joista aiheutuu maha-suolikanavaan toimintahäiriöitä kuten gastropareesin sekä refluksitaudin hoidossa nopeutamaan mahalaukun tyhjenemistä.

Oireisiin perustuen

Domperidonia otetaan suun kautta 15-30 minuuttia ennen ateriaa pahoinvoinnin vähentämiseksi. Se voidaan ottaa myös oireiden ilmaantuessa tarvittaessa.

Lyhytaikainen kaytto

Domperidonia suositellaan lyhytaikaiseen käyttöön, yleensä enintään viikoksi. Pitkäaikaiseen käyttöön tarvitaan lääkärin seuranta, sillä pitkäaikainen käyttö on yhdistetty sydänriskeihin.

Aikuisilla suositeltu domperidonin annos on 10 mg kolmesti vuorokaudessa ennen aterioita, enintaan 30 mg vuorokaudessa. Hoito tulee rajoittaa lyhyimpaan tarvittavaan kestoon, yleensa enintaan viikkoon pahoinvoinnin oireenmukaisessa hoidossa.

Iakkaille potilaille samaa 10 mg:n kolmasti vuorokaudessa -annosta kaytetaan, mutta maksimiannos on sama 30 mg. Maksan vajaatoiminnassa kohtalainen tai vaikea vajaatoiminta on vasta-aihe, joten kayttoa tulee valttaa. Munuaisten vajaatoiminnassa annosta voidaan joutua pienentamaan tai annosvaleja pidentamaan. Alle 12-vuotiailla lapsilla kaytetaan painon mukaista annosta (0,25 mg/kg kolmesti vuorokaudessa).

Yleiset haittavaikutukset

Suun kuivuminen, päänsärky ja ripuli ovat mahdollisia. Naislaktiini-pitoisuuden nousu voi aiheuttaa maidon eritystä imetysiässä olevilla naisilla ja gynekomastiaa miehillä.

Sydanhaitat

Domperidoni on yhdistetty QT-ajan pidentymiseen ja vakaviin sydämen rytmihäiriöihin, erityisesti suurilla annoksilla ja iäkkäillä potilailla. Tämä riskin vuoksi annos on rajoitettu ja käyttöaika lyhyt.

QT-pidentyminen

Domperidoni pidentää QT-aikaa, mikä voi johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin. Tätä riskiä lisäävät muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö, korkea annos ja iäkkyys. Sydän- ja verisuonisairaudesta kärsiville on oltava erittäin varovainen.

Kaytto lapsilla

Domperidonia on käytettävä erityistä varovaisuutta lapsilla alle 12-vuotiailla tai alle 35 kg painavilla, sillä suurentunut systeeminen altistus lisää kardiovaskulaaririskiä.

Domperidoni on ehdottomasti vasta-aiheinen prolaktiiniriippuvaisissa kasvaimissa (prolaktinooma), koska domperidoni nostaa prolaktiinipitoisuutta estämällä dopaminergista inhibitiota aivolisäkkeessä. Maha-suolikanavan verenvuoto, perforaatio tai mekaaninen tukos ovat ehdottomia vasta-aiheita, koska lisääntynyt motiliteetti pahentaisi tilannetta. Vakava maksan vajaatoiminta on vasta-aihe, koska domperidoni metaboloituu laajasti maksassa.

QT-ajan pidentyminen sydänrytmihäiriönä tai samanaikainen QT-pidentäviä lääkkeitä käyttö on erittäin tärkeä vasta-aihe. QT-pidentyminen voi johtaa henkeä uhkaavaan kammiovärinään (torsades de pointes). CYP3A4:n estäjät (ketokonatsoli, erytromysiini, HIV-proteaasinestäjät) voivat nostaa domperidonipitoisuuksia ja siten QT-riskiä - nämä yhdistelmät ovat vasta-aiheisia tai erityistä varovaisuutta vaativia.

Tunnettu yliherkkyys domperidonille tai apuaineille on ehdoton vasta-aihe. Alle 12-vuotiaille tai alle 35 kg:n paino on käyttökriteerin ulkopuolella reseptivapaille valmisteille. Iäkkäillä pitkäaikainen käyttö lisää sydäntapahtumien riskiä - domperidonia suositellaan mahdollisimman lyhytaikaiseen käyttöön.