Esomeprazole

Esomepratsoli on protonipumpun estäjä (PPI), jota käytetään mahalaukun haponerityksen vähentämiseen. Se on S-isomeeri omepratsolia, josta se eroaa hieman farmakokinetiikaltaan. Esomepratsoli on yksi maailman myydyimmistä lääkkeistä.

Vaikutusmekanismi

Esomepratsoli estää mahalaukun parietaalisolujen protonipumppua (H+/K+-ATPaasi), joka on hapon erityksen viimeinen vaihe. Tämä johtaa merkittävään mahahapon tuotannon vähenemiseen. Lääke aktivoituu parietaalisoluissa hapan pH:n vaikutuksesta ja sitoutuu kovalenttisesti protonipumppuun.

Käyttöalueet

Esomepratsolia käytetään gastroeofageaalisen refluksin (GERD) ja sen aiheuttaman ruokatorvitulehduksen hoitoon, mahahaavan ehkäisyyn tulehduskipulääkkeiden yhteydessä, helikobakteerin häätöhoidossa sekä Zollinger-Ellisonin oireyhtymässä.

Refluksitaudin hoito

Esomepratsolia käytetään tyypillisesti 4-8 viikon kuurina refluksitaudin oireiden hallintaan tai ruokatorvitulehduksen paranemiseen. Tarvittaessa hoitoa voidaan jatkaa ylläpitoannoksella pitkäaikaisesti.

Tulehduskipulääkkeiden suojaksi

Pitkäaikaisessa tulehduskipulääkkeiden käytössä esomepratsoli otetaan mahahaavan ehkäisyksi, erityisesti riskipotilailla kuten vanhuksilla tai aiemman mahahaavan sairastaneilla.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon tavanomainen annos on 20-40 mg kerran vuorokaudessa 4-8 viikkoa. Erosiivisessa esofagiitissa annos on tyypillisesti 40 mg kerran vuorokaudessa. Ylläpitohoidossa riittää usein 20 mg kerran vuorokaudessa. Esomepratsoli otetaan vähintään 30 minuuttia ennen aamiaista parhaan tehon saavuttamiseksi.

Helicobacter pylori -häätöhoidossa esomepratsolia käytetään 20 mg kahdesti vuorokaudessa 7-14 päivää yhdistettynä antibioottipariin (klaritromysiini + amoksisilliini tai metronidatsoli). NSAID-lääkkeiden aiheuttaman mahahaavan ehkäisyyn annos on 20 mg kerran vuorokaudessa. Zollinger-Ellisonin oireyhtymässä annokset ovat huomattavasti suurempia, 80-160 mg päivässä.

Lapsille yli 1-vuotiaille annos lasketaan painon mukaan. Lievässä tai kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa annossäätöä ei tarvita. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa maksimiannos on 20 mg päivässä. Munuaisten vajaatoiminta ei edellytä annossäätöä. Kapseli niellään kokonaisena, mutta se voidaan myös avata ja rakeita lisätä esimerkiksi hedelmämehuun tai puuroon nieltävyysvaikeuksissa.

Lyhytaikaiset haittavaikutukset

Päänsärky, ripuli, pahoinvointi, vatsakipu ja ummetus ovat tavallisia haittavaikutuksia. Nämä ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä.

Pitkäaikaiseen käyttöön liittyvät riskit

Pitkäaikainen PPI-käyttö voi heikentää B12-vitamiinin, magnesiumin ja kalsiumin imeytymistä. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy myös mahdollisesti suurentunut lonkkamurtumariski sekä pieni riski Clostridium difficile -infektiolle.

Pitkäaikainen käyttö vaatii seurantaa

Pitkäaikaisessa käytössä magnesium- ja B12-arvoja on hyvä seurata. Esomepratsolin pitkäaikainen käyttö ei ole tarkoitettu pelkkiin tilapäisiin oireisiin. Ennen PPI:n aloittamista on suljettava pois vakavammat sairaudet, kuten ruokatorven tai mahalaukun kasvaimet.

Yhteisvaikutukset

Esomepratsoli voi heikentää klopidogreelin tehoa, minkä vuoksi yhdistelmää tulee välttää. Se voi myös vaikuttaa metotreksiinin, digoksiinin ja rautavalmisteiden imeytymiseen.

Esomepratsoli on vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyys esomepratsolia, omepratsolia tai muita protonipumpun estajia (PPI) kohtaan. Myos yliherkkyys valmisteen apuaineille, kuten bentsimidatsoleja kohtaan, on vasta-aiheinen.

Nelfinaviirin samanaikainen kaytta on ehdottomasti vasta-aiheinen, koska esomepratsoli alentaa nelfinaviirin plasmapitoisuutta merkittavasti ja heikentaa sen antiretroviraalista tehoa. Myos atatsanaviiria ei tule kaytta samanaikaisesti, koska atsidisen ympariston vaaheneminen vaikuttaa sen imeytymiseen.

Raskauden ensimmaisella kolmanneksella kaytta on harkittava varovaisesti, vaikka laajan kaytannon kokemus ei ole osoittanut sikiohaittojen lisaantyneen. Imetyksen aikana esomepratsolia voidaan kayttaa, mutta on huomioitava, etta se erittyy rintamaitoon. Alle 1-vuotiaille lapsille ei suositella.