Ezetimibe

Etsetimibi on kolesterolin imeytymisen estaja, joka vaikuttaa suoliston NPC1L1-proteiiniin. Se estaa kolesterolin imeytymista ohutsuolesta ja alentaa LDL-kolesterolia eri mekanismilla kuin statiinit.

Ainutlaatuinen vaikutusmekanismi

Etsetimibi estaa selektiivisesti NPC1L1-kuljettajaproteiinia ohutsuolen harjareunassa. Tama estaa seka ravinnon etta sappinesteen kolesterolin imeytymista. Vaikutus taydentaa statiinien kolesterolisynteesin estoa maksan kautta.

Yhdessa statiinien kanssa

Etsetimibia kaytetaan useimmiten yhdessa statiinin kanssa, kun statiini yksinaan ei riita LDL-tavoitteen saavuttamiseen. Yhdistelma alentaa LDL:aa 15-20 % enemmaan kuin statiini yksinaan. IMPROVE-IT-tutkimuksessa yhdistelma paransi sydaantapahtumien ennustetta.

Kerran vuorokaudessa

Etsetimibi otetaan kerran vuorokaudessa mihin vuorokaudenaikaan tahansa. Se voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Statiinin kanssa molemmat voidaan ottaa samaan aikaan.

Lipidiseuranta

Lipidiarvot tarkistetaan 4-6 viikon kuluttua hoidon aloituksesta tai annoksen muutoksesta. Pitkaikaisessa kaytossa vuosittainen seuranta riittaa.

Etsetimibin tavanomainen annos aikuisille on 10 mg kerran vuorokaudessa. Tama on ainoa saatavilla oleva annos eika annosta tarvitse saataa normaalissa aikuiskaytossa. Tabletti voidaan ottaa milloin tahansa vuorokauden aikana ruoan kanssa tai ilman.

Etsetimibia kaytetaan usein yhdessa statiinin kanssa kokonaiskolesterolin laskemiseksi. Yhdistelmahoidossa noudetaan statiinin annosteluohjeita samanaikaisesti. Monoterapiana etsetimibi sopii potilaille, jotka eivat siedA statiineja.

Munuaisten tai maksan lievassa vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse saataa. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa kayttoa ei suositella. Iakkaammille potilaille ei tarvita annoksen muutosta.

Tavalliset haitat

Vatsakipu, ripuli, ilmavaivat ja vaysymys ovat mahdollisia mutta yleensa lievia. Etsetimibi on yleensaa hyvin siedetty yksinaan.

Lihasoireet statiinin kanssa

Statiinin kanssa yhdistettyna lihasoireet (lihaskipu, heikkous) voivat olla yleisempia. Vakava rhabdomyolyysi on erittain harvinainen.

Etsetimibin yhdistaminen statiiniin vaatii maksa-arvojen seurantaa. Maksa-arvot tarkistetaan ennen yhdistelmahoidon aloitusta ja saannollisesti sen jalkeen. Etsetimibin yhdistaminen fibraattiin ei ole suositeltavaa lisaantyneen sappikivien riskin vuoksi.

Etsetimibi on vasta-aiheinen potilaille, joilla on todettu yliherkkyys etsetimibille tai jollekin apuaineelle. Allergiset reaktiot voivat ilmetia ihottumana tai angioedeemana, joten aiempi reaktio on ehdoton este hoidolle.

Yhdistelmahoidossa statiinin kanssa tulee ottaa huomioon statiinin omat vasta-aiheet. Aktiivinen maksasairaus tai pysyvasti kohonneet maksaentsyymiarvot ovat vasta-aihe statiini-etsetimibi-yhdistelmalle. Raskauden ja imetyksen aikana etsetimibi on vasta-aiheinen, koska sen turvallisuutta ei ole osoitettu sikiollE tai imevaislapselle.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa etsetimibia voidaan kayttaa varauksin, mutta tilanteen seuranta on tarpeellista. Lapsilla alle 10 vuoden ikaisten hoidosta ei ole riittavasti tietoa, ja kayttoa tulee harkita tarkkaan laakarille.