Gabapentine

Gabapentin epilepsian ja neuropaattisen kivun hoitoon

Gabapentin on lääke, jota käytetaan epilepsiaan (liitannäishoitona), neuropaattiseen kipuun (erityisesti postherpeettiiseen neuralgian ja diabeettiseen neuropatiaan) sekä levottomien jalkojen oireyhtymään. Se on rakenteellisesti GABA-analoginen, mutta toimii eri mekanismilla kuin GABA.

Gabapentiinin vaikutusmekanismi

Gabapentiini sitoutuu jannitysherkän kalsiumkanavan alfa2-delta-alayksikköön, kuten pregabaliinikin. Tama vähentaa kalsiumin virtausta hermosoluihin ja siten estää exitatoristen neurotransmittereiden, kuten glutamaatin ja substanssi P:n, vapautumista. Hermosolujen yliaktiivisuuden väheneminen lievittaa kipua ja estaa epileptisiä aaltoja.

Käyttöaiheet

Gabapentiinia käytetaan osittaisepilepsian liitannäishoitona lapsilla ja aikuisilla, postherpeettiiseen neuralgian (vyöruusu-kivun) hoitoon, diabeettiseen neuropatiaan, levottomien jalkojen oireyhtymaan ja joihinkin muihin neuropaattisiin kipuoireisiin. Käyttöaihe vaihtelee annoksen mukaan.

Gabapentiinin ottaminen

Gabapentin otetaan suun kautta kahdesti tai kolmesti päivässä. Aloitusannos on pieni ja sitä nostetaan asteittain, kunnes tehokas ja siedetty annos löytyy. Kapselit tai tabletit niellaan kokonaisina veden kanssa ja voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Annostenvalii

Enintaan 12 tunnin välein annosten välillä tulee pitaa, koska laajakirjoinen eri annosajat voivat muuttaa tehoa. Annosta ei tule muuttaa itse, koska muutosten tehokas siirtyminen tapahtuu asteittain. Hoidon lopettaminen tehdaan vähintaan viikon kuluessa asteittain.

Epilepsian liitännäishoitoon annos aloitetaan 300 mg ensimmäisenä päivänä, 600 mg toisena päivänä ja 900 mg kolmantena päivänä - tämä titraus vähentää sivuvaikutuksia. Ylläpitoannos on 900-3600 mg vuorokaudessa jaettuna 3 annokseen. Kolmen annoksen välinen aika ei saa ylittää 12 tuntia.

Neuropaattisessa kivussa annos on sama 900-3600 mg/vrk. Levottomat jalat -oireyhtymässä annos on 600-1800 mg/vrk otettuna iltaisin 1-3 tuntia ennen nukkumaanmenoa. Lapsille yli 3-vuotiaille epilepsian hoitoon annos lasketaan painon mukaan (10-50 mg/kg/vrk).

Munuaisten vajaatoiminnassa annosta pienennetään merkittävästi: GFR 30-60 ml/min enintään 700 mg 3 kertaa; GFR 15-30 ml/min enintään 700 mg kahdesti; GFR alle 15 ml/min enintään 300 mg kerran. Dialyysihoitoa saavilla tarvitaan lisäannos jokaisen hoitokerran jälkeen. Lääkkeen lopettaminen tehdään asteittain vähintään viikon aikana äkillisen lopettamisen aiheuttamien vieroitusoireiden välttämiseksi.

Yleiset haittavaikutukset

Gabapentiinin yleisimpia haittavaikutuksia ovat huimaus, uneliaisuus, ataksia (koordinaatiohäiriöt), väsymys ja kaksoiskuvien näkeminen. Nämä oireet ovat yleisempiä hoidon alussa ja suuria annoksia käytettäessä, mutta usein lievittyvat hoidon jatkuessa.

Vakavat haittavaikutukset

Gabapentiin voi aiheuttaa hengityslamaa erityisesti yhdistettynä opioideihin tai muihin keskushermostoa lamaaviin aineisiin. Vakavat allergisreaktiot, kuten DRESS-oireyhtymä, ovat harvinaisia. Itsetuhoisten ajatusten lisaantyminen on mahdollinen haittavaikutus osalla potilaista.

Gabapentiinin ja opioidien samanaikainen käyttö voi johtaa hengityslama-riskiin, ja se vaatii erityistä seurantaa. Ajokyky voi heikentyä uneliaisuuden ja huimauksen vuoksi. Hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita tai epileptisiä kohtauksia.

Gabapentiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyys gabapentiinille tai jollekin valmisteen apuaineelle. Yliherkkyysreaktiot voivat ilmetya ihottumana, hengitysvaikeutena tai vakavampina reaktioina, kuten angioedeemana, jolloin hoito on keskeytettava valittomasti.

Alle 3-vuotiaille lapsille gabapentiinia ei ole hyaksytty epilepsian hoitoon, silla tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu tassa ikaryhmaissa. Neuropaattisen kivun hoitoon se on hyaksytty vain yli 18-vuotiaille. Alle 18-vuotiaille ei ole hyaksytty levottomien jalkojen oireissa.

Gabapentiini voi aiheuttaa hengityslamaa erityisesti yhdistettyna opioideihin, bentsodiatsepiineihin tai muihin keskushermostoa lamaaviin laakkeisiin; nain ollen nama yhdistelmat edellyttavat erityista varovaisuutta tai ovat suhteellisia vasta-aiheita. Ajoneuvon kuljettamista tai vaarallisia koneita tulee valttaa hoidon alussa, silloin huimaus ja uneliaisuus ovat yleisia.