Itraconazol

Itrakonatsoli on laaja-spektrinen triatsoli-sienilääke, joka tehoaa moniin sieni-infektioihin, mukaan lukien Aspergillus- ja Candida-lajeihin. Se estää sienten ergosterolisynteesin häiritsemällä 14-alfa-demetylaasia, mikä johtaa solukalvon vaurioitumiseen.

Laaja tehoalue

Itrakonatsolilla on erinomainen teho laajaan sienilajien kirjoon. Se tehoaa ihon ja kynsien dermatofyytteihin, hiivasieniin (Candida), Aspergillus-lajeihin sekä dimorfisiin sieniin kuten Histoplasma ja Blastomyces. Tämä laaja-alaisuus tekee siitä arvokkaan lääkkeen sekä ihon pintasieni-infektioissa että systeemisissä tulehduksissa.

Käyttöhistoria

Itrakonatsoli on ollut kliinisessä käytössä 1980-luvun lopulta. Se on korvannut monet vanhemmat sienilääkkeet, kuten ketokonatsolin systeemisissä infektioissa, parempien ominaisuuksiensa ansiosta. Itrakonatsolia on saatavilla kapselina ja oraalisena liuoksena.

Dermatofyyttikynsien hoito

Kynsisienen hoidossa itrakonatsolia voidaan käyttää joko jatkuvana 3-6 kuukauden kuurina tai pulssikuurina. Pulssikuuri tarkoittaa viikon hoitoa kuukaudessa, kolme tai neljä kuuria käsille ja jaloille.

Systeemiset sieni-infektiot

Vakavissa sieni-infektioissa, kuten aspergilloosissa tai histoplasmoosissa, itrakonatsoli on ensisijainen tai vaihtoehtoinen hoito riippuen infektion vakavuudesta ja potilaan kunnosta.

Suun kautta: kynsi- ja ihosieni-infektioissa annos on yleensä 200 mg kerran tai kahdesti vuorokaudessa infektion vakavuudesta riippuen. Pulssihoidossa: 200 mg kahdesti vuorokaudessa 7 päivää, sitten 3 viikon tauko - toistetaan tarvittaessa 2-3 sykliä kynsisienessä. Sormenkynsiin 2 sykliä riittää usein, varpaankynsiin tarvitaan 3 sykliä.

Systeemisissä sieni-infektioissa (aspergillus, candida, kryptokokki) annos on 200-400 mg vuorokaudessa jaettuna 1-2 annokseen. Kapselit otetaan ruoan kanssa parhaan imeytymisen saavuttamiseksi - mahahapon tuotanto on tärkeää liukenemiselle. Oraaliliuos otetaan tyhjään mahaan.

Maksan vajaatoiminnassa metabolia hidastuu ja annossäätö on tarpeen. Maksa-arvojen seuranta on tärkeää pitkäkestoisessa hoidossa. Lapsille käyttö vain lääkärin ohjauksessa. Lääkeyhteisvaikutusten tarkistus on pakollista ennen hoidon aloitusta.

Maksatoksisuus

Itrakonatsoli voi aiheuttaa maksaentsyymien nousua ja harvinaisissa tapauksissa vakavan maksatulehduksen. Maksa-arvoja on seurattava pitkäaikaisessa käytössä. Keltaisuus tai voimakas pahoinvointi edellyttää välitöntä lääkärikontaktia.

Sydämen vajaatoimintariski

Itrakonatsoli voi aiheuttaa nesteen kertymistä ja pahentaa sydämen vajaatoimintaa. Siksi sitä ei tule käyttää sydämen vajaatoiminnassa ilman erityistä harkintaa.

Laajat lääkeyhteisvaikutukset

Itrakonatsolilla on laajat lääkeyhteisvaikutukset CYP3A4-entsyymin estämisen kautta. Se voi merkittävästi nostaa monien lääkkeiden pitoisuuksia, mukaan lukien tiettyjen statiinien, unilääkkeiden, immunosuppressanttien ja antikoagulanttien. Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi lääkkeistä.

Kapselit eri kuin liuos

Itrakonatsolikapselit tulee ottaa ruoan kanssa, mutta oraaliliuos tulisi ottaa tyhjään mahaan. Kapselit ja liuos eivät ole vaihdettavissa ilman lääkärin arviointia.

Itrakonatsoli on ehdottomasti vasta-aiheinen raskauden aikana (lukuun ottamatta hengenvaarallisia sieni-infektioita, joissa vaihtoehtoa ei ole), koska eläintutkimuksissa on todettu teratogeenisuutta ja sikiövaurioita. Luotettava ehkäisymenetelmä on käytettävä hoidon aikana ja vielä 2 kuukautta hoidon lopettamisen jälkeen.

Sydämen vajaatoiminnassa itrakonatsoli on vasta-aiheinen tai edellyttää erittäin huolellista harkintaa, koska se aiheuttaa negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia ja voi pahentaa vajaatoimintaa. Useiden lääkkeiden samanaikainen käyttö on vasta-aiheinen tai vaatii tarkistusta: terfenadini, astemitsoli (ei enää kaupan, mutta tärkeä tunnistaa), sisapridi (ventrikulaaristen arytmioiden riski); midatsolaami ja triatsolaami suun kautta (sedaation liioittuminen); simvastatiini ja lovastatiini (rabdomyolyysin riski); ergotamiini (vasospasmi).

Tunnettu yliherkkyys itrakonatsolille tai muille triatsoliyhdisteille (flukonatsoli, vorikonatsoli) on suhteellinen vasta-aihe, koska ristiyliherkkyys on mahdollinen. Vaikea maksan vajaatoiminta on vasta-aihe. Itrakonatsolin lääkeyhteisvaikutusprofiili on erittäin laaja CYP3A4-estämisen vuoksi - kaikki samanaikaiset lääkkeet on tarkistettava.