Lercanidipine

Lerkanidipiini kohonneen verenpaineen hoitoon

Lerkanidipiini on kalsiumkanavan salpaajaryhmaan kuuluva verenpainelääke. Se kuuluu dihydropyridiinityyppiin, kuten myös amlodipiini ja nifedipiini. Lerkanidipiini alentaa kohonnutta verenpainetta laajentamalla valtimoita ja vähentamalla sydamen pumppaamaa vastusta.

Kalsiumkanavan salpaajien vaikutus

Lerkanidipiini estää kalsiumionien virtausta sileälihaasoluihin verisuonten seinämissä. Tama johtaa sileälihasten rentouttumiseen ja verisuonten laajenemiseen (vasodilataatio), mikä alentaa verenpainetta. Lerkanidipiini on erittain vaskuselektiivinen, eli se vaikuttaa ensisijaisesti verisuoniin eikä sydameen, mikä vähentaa sydämentykytystä.

Lerkanidipiinin edut

Lerkanidipiinin pitkävaikutteinen vaikutusprofiili ja korkea kudosten kiinnittyneisyys tekevät siitä tasaisen verenpainetta alentavan lääkkeen ilman suuria pitoisuuspiilejä. Turvotus nilkoissa on harvinaisempaa kuin vanhemmilla kalsiumkanavan salpaajilla. Se sopii sekä yksinaan että yhdistettynä muihin verenpainelääkkeisiin.

Lerkanidipiinin ottaminen

Lerkanidipiini otetaan suun kautta kerran päivässä 15 minuuttia ennen aamupalaa tai ruokaa. Ruoan vaikutus imeytymiseen on merkittava: rasvainen ateria lisaa merkittavasti lerkanidipiinin imeytymistä ja pitoisuutta. Tabletin ottaminen aamuisin tyhjaan mahaan tai ennen ateriaa on suositeltavaa tasaisen vaikutuksen varmistamiseksi.

Hoidon seuranta

Verenpainetta seurataan säannöllisesti hoidon aikana. Lääkäri arvioi annoksen sopivuuden ja tarvittaessa nostaa annosta, mikäli vastetta ei saavuteta.

Aloitusannos on 10 mg kerran vuorokaudessa, joka otetaan 15 minuuttia ennen aamuateriaa. Tablettia ei tule murskata tai pureskella. Annosta voidaan tarvittaessa suurentaa 20 mg:aan vuorokaudessa 2-4 viikon kuluttua, jos verenpaine ei ole riittavasti hallinnassa.

Maksimiannos on 20 mg vuorokaudessa. Iakkaille potilaille aloitetaan 10 mg vuorokaudessa, ja annostus tehdaan varoen hypotension riskin vuoksi. Maksan kohtalaisen vajaatoiminnan yhteydessa lerkanidipiinia kaytetaan varovaisesti ja pienimmalla mahdollisella annoksella.

Munuaisten kohtalaisen vajaatoiminnan yhteydessa (GFR 30-60 ml/min) laakaria konsultoidaan ennen hoidon aloitusta. Laake ei sovi iltanotoksi, koska verenpaineen alenema on voimakkain muutamia tunteja annon jalkeen ja optimaalinen hallinta saavutetaan aamukayton kautta. Seurannassa verenpaine mitataan saannollisesti.

Yleiset haittavaikutukset

Lerkanidipiinin yleisimpia haittavaikutuksia ovat nilkkojen turvotus (perifeerinenödeema), kuumat aallot (punoitusta kasvoilla), päänsärky ja sydamentykytys. Nämä ovat yleensä lievia ja helpottuvat hoidon jatkuessa. Nilkkojen turvotus on harvinaisempaa kuin vanhemmilla dihydropyridineillä.

Vakavat haittavaikutukset

Vakavat haittavaikutukset ovat harvinaisia. Reflex-takykardia (sydamen nopeutuminen verenpaineen laskun kompensaationa) voi esiintyä suurilla annoksilla. Allerginen reaktio lerkanidipiinille on mahdollinen harvinaisena.

Lerkanidipiinia ei tule ottaa greippimehun kanssa, koska greippi voi merkittavasti nostaa lääkkeen pitoisuutta. Raskauden ja imetyksen aikainen käyttö edellyttaa lääkärin arviointia. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla on oltava varovainen.

Lerkanidipiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on todettu yliherkkyys lerkanidipiinille, muille dihydropyridiineille tai jollekin valmisteen apuaineelle. Ristiyliherkkyys kalsiumkanavan salpaajien ryhmassa on mahdollinen.

Vakava maksan vajaatoiminta on ehdoton vasta-aihe, koska lerkanidipiini metaboloituu laajasti CYP3A4:n kautta, eika eliminaatio tapahdu asianmukaisesti. Vakava munuaisten vajaatoiminta (GFR alle 30 ml/min) on myos ehdoton vasta-aihe. Hoitamaton tai vaikea aortastenosis, verenpainetaudin kriisi ja dekompensoitunut sydamen vajaatoiminta ovat vasta-aiheita.

Raskaana olevien ei tule kayttaa lerkanidipiinia, ja naisille hedelmallisessa iassa suositellaan ehkaisya hoidon aikana. Voimakkaat CYP3A4-estajat, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli tai klaritromysiini, nostavat lerkanidipiinipitoisuuksia haitallisesti, joten yhdistelma on vasta-aiheinen. Greippimehun juominen samanaikaisesti tulee kieltaa samasta syystä.