Metoclopramide

Metoklopramidi on antiemeetti ja prokineettinenl lääke, joka estää pahoinvointia ja oksentelua sekä nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä. Se vaikuttaa sekä keskushermoston oksentelukeskukseen että ruoansulatuskanavan liikkuvuuteen, mikä tekee siitä monipuolisen lääkkeen useisiin pahoinvointitiloihin.

Mihin metoklopramidia käytetään?

Metoklopramidia käytetään akuutin pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon, erityisesti migreenin, leikkauksen jälkeisen ja solunsalpaajahoidon aiheuttaman pahoinvoinnin yhteydessä. Se on tehokas myös gastropareesissa eli mahalaukun hidastuneessa tyhjenemisessä, koska se tehostaa mahalaukun liikkeitä.

Miten metoklopramidi toimii?

Metoklopramidi salpaa dopamiini D2 -reseptoreita oksentelukeskuksessa ja ruoansulatuskanavassa. Dopamiinisalpaus oksentelukeskuksessa estää pahoinvointia, kun taas vaikutus ruoansulatuskanavassa lisää mahalaukun ja ohutsuolen liikkuvuutta ja nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä.

Suun kautta tai injektiona

Metoklopramidi otetaan suun kautta tablettina tai liuoksena noin 30 minuuttia ennen ruokailua. Sairaalaolosuhteissa se voidaan antaa myös laskimoon tai lihakseen. Hoitojakson tulee olla mahdollisimman lyhyt – yleensä enintään 5 vuorokautta.

Lyhytaikainen käyttö

Metoklopramidin käyttöä on rajoitettu vakavien neurologisten haittavaikutusten vuoksi. Sitä ei suositella pitkäaikaiseen käyttöön, ja hoitojakso pidetään mahdollisimman lyhyenä pienimmällä tehokkaalla annoksella.

Aikuisille tavanomainen annos on 10 mg enintään kolmesti vuorokaudessa. Vuorokauden enimmäisannos on 30 mg tai 0,5 mg/kg. Annosten välinen aika on vähintään 6 tuntia. Lääke otetaan 30 minuuttia ennen ateriaa ja nukkumaanmenoa tehokkaamman vaikutuksen saavuttamiseksi pahoinvoinnin ja refluksin hoidossa.

Lapsille (1-18 vuotta) annos lasketaan painon mukaan: 0,1-0,15 mg/kg enintään kolmesti vuorokaudessa. Alle 1-vuotiaille ei saa antaa. Hoitojakso on suositeltavaa rajoittaa enintään 5 päivään, koska pitkäaikaiseen käyttöön liittyy tardiivin dyskinesian riski. Laskimonsisäinen annostus vaatii sairaalaolosuhteet.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR alle 40 ml/min) annosta pienennetään 50 % tai annosten väliä pidennetään. Maksan vajaatoiminnassa annosvälit pidentyvät metabolian hidastumisen vuoksi. Potilaan ihoa, silmiä ja ihottumaa seurataan reaktioiden varalta hoidon aikana.

Yleiset haittavaikutukset

Väsymys, uneliaisuus ja levottomuus ovat tavallisimpia haittavaikutuksia. Ripulia voi esiintyä ruoansulatuskanavan liikkuvuuden lisääntyessä. Nämä haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä.

Neurologiset haittavaikutukset

Ekstrapyramidaalioireet, kuten lihaskouristukset, pakkoliikkeet ja akatisia (motorinen levottomuus), voivat esiintyä erityisesti nuorilla ja suurilla annoksilla. Pitkäaikaiskäytössä voi kehittyä tardiivi dyskinesia – tahattomia kasvojen ja kielen liikkeitä – joka voi olla pysyvä.

Neurologiset riskit

Metoklopramidin käyttö tulee rajoittaa enintään 5 vuorokauteen tardiiviin dyskinesian riskin vuoksi. Alle 1-vuotiaille lääkettä ei saa antaa. Neurologisia oireita, kuten tahdosta riippumattomia liikkeitä, tulee seurata ja lääke lopettaa välittömästi niiden ilmetessä.

Vasta-aiheinen tietyissä tiloissa

Metoklopramidia ei saa käyttää, jos potilaalla on ruoansulatuskanavan tukos, puhkeama tai verenvuoto. Feokromosytooma, epilepsia ja Parkinsonin tauti ovat myös varovaisuutta edellyttäviä tiloja.

Metoklopramidi on ehdottomasti vasta-aiheinen ruoansulatuskanavan mekaanisessa tukoksessa, perforaatiossa tai verenvuodossa, koska lisääntyneestä ruoansulatuskanavan motiliteetista voi aiheutua vakavia komplikaatioita. Feokromosytooma (lisämunuaisten kasvain) on ehdoton vasta-aihe, koska metoklopramidi voi laukaista katekooliamiinien vapautumisen ja aiheuttaa vaikean verenpaineen nousun.

Parkinsonin tauti ja muut ekstrapyramidaaliset häiriöt ovat vasta-aiheita, koska metoklopramidi on dopamiiniantagonisti ja pahentaa Parkinsonin oireita sekä voi aiheuttaa tai pahentaa lihasjäykkyyttä ja vapinaa. Epilepsia on myös vasta-aihe, koska lääke voi alentaa kouristuskynnystä. Alle 1-vuotiaille lapsille metoklopramidi ei sovi turvallisuussyistä.

Tunnettu yliherkkyys metoklopramidille tai prokaiinille tai prokainamidille on ehdoton vasta-aihe ristiyliherkkyysmahdollisuuden vuoksi. Prolaktiinia erittävä aivolisäkekasvain (prolaktinooma) on vasta-aihe, koska metoklopramidi lisää prolaktiinin eritystä. Pitkäaikainen tai suuriannoksinen käyttö aiheuttaa tardiivin dyskinesiariskin, minkä vuoksi hoito tulee pitää mahdollisimman lyhyenä.