Metronidazol

Metronidatsoli on antibiootti ja antiprotsoaalinen lääke, joka tehoaa sekä anaerobisiin bakteereihin että tiettyihin alkueläimiin. Se on yksi vanhimmista ja edelleen laajasti käytetyistä antibiooteista, ja sen teho perustuu mikrobisolun DNA:n vaurioittamiseen hapettomissa olosuhteissa.

Mihin infektioihin metronidatsolia käytetään?

Metronidatsoli on ensisijainen hoito bakteerivaginoosiin, Trichomonas vaginalis -infektioon ja Clostridium difficile -ripuliin. Sitä käytetään myös hammasinfektioiden, vatsan alueen infektioiden ja tiettyjen ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoidossa. Rosacea-ihosairauden paikallishoitoon on saatavana metronidatsoligeeliä.

Miten metronidatsoli toimii?

Metronidatsoli imeytyy mikrobisoluun, jossa se pelkistyy aktiiviseksi muodoksi anaerobisissa olosuhteissa. Aktiivinen muoto katkaisee mikrobin DNA-juosteet ja estää DNA:n korjautumisen, mikä johtaa mikrobin kuolemaan. Tämä selektiivinen mekanismi tekee metronidatsolista tehokkaan nimenomaan anaerobisia organismeja vastaan.

Suun kautta otettava valmiste

Metronidatsolitabletit niellään kokonaisina veden kera ruokailun yhteydessä tai juuri ruokailun jälkeen mahaärsytyksen vähentämiseksi. Lääkekuuri tulee käyttää loppuun, vaikka oireet helpottaisivat ennen kuurin päättymistä, sillä keskeneräinen hoito altistaa uusiutumiselle ja resistenssin kehittymiselle.

Paikallinen valmiste

Metronidatsoligeeliä tai -voidetta käytetään iholle levitettynä lääkärin ohjeen mukaan, tyypillisesti ohuelti ongelma-alueelle 1–2 kertaa päivässä. Iholle tarkoitettua valmistetta käytetään usein rosacean hoitoon, ja hoitojakso voi kestää useita viikkoja.

Metronidatsolin annos vaihtelee käyttöaiheen mukaan. Bakteerivaginoosissa käytetään yleisesti 400-500 mg kahdesti päivässä 5-7 vuorokauden ajan tai 2 g kerta-annos (jota voidaan käyttää myös kumppaniksi, jos hoidetaan samanaikaisesti). Trikonomonaasissa kerta-annos on 2 g tai 500 mg kahdesti päivässä 7 päivää.

Anaerobisten bakteeri-infektioiden hoidossa annos on tyypillisesti 400-500 mg kolmesti päivässä 7-10 vuorokauden ajan. Vakavissa infektioissa voidaan käyttää suonensisäistä muotoa. Helicobacter pylori -häätöhoidossa metronidatsoliannos on yleensä 400 mg kahdesti päivässä yhdessä muiden antibioottien ja protonipumppua estävän lääkkeen kanssa.

Lapsille annos lasketaan painon mukaan: tyypillisesti 7,5 mg/kg kolmesti päivässä. Vaikea maksan vajaatoiminta vaatii annoksen pienentämistä ja pidempää annosväliä, koska lääkkeen puoliintumisaika pitenee merkittävästi. Alkoholia ei saa nauttia metronidatsolihoidon aikana eikä 48 tuntiin lääkkeen ottamisen jälkeen disulfiraamin kaltaisen reaktion (punastuminen, pahoinvointi, sydämentykytys) välttämiseksi.

Yleiset haittavaikutukset

Pahoinvointi on tavallisin haittavaikutus, ja metallinen maku suussa on metronidatsolille hyvin tyypillinen oire. Muita yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, ruokahaluttomuus ja vatsavaivat. Virtsan tummuminen on vaaraton mutta hämmentävä ilmiö.

Harvinaisemmat haittavaikutukset

Pitkäaikaisessa käytössä voi esiintyä ääreishermoston häiriöitä, kuten käsien ja jalkojen pistelyä tai tunnottomuutta. Tällöin hoito tulee keskeyttää ja ottaa yhteys lääkäriin. Keskushermoston haittavaikutuksia, kuten huimausta ja kouristuksia, esiintyy erittäin harvoin.

Alkoholi ja metronidatsoli

Metronidatsolin kanssa alkoholin käyttöä tulee ehdottomasti välttää koko hoitojakson ajan ja vähintään 48 tuntia hoidon päättymisen jälkeen. Yhdistelmä voi aiheuttaa voimakkaan disulfiraamireaktion: pahoinvointia, oksentelua, vatsakramppeja, päänsärkyä ja ihon punoitusta.

Hermoston haittavaikutukset

Pitkäaikaisessa käytössä (yli 10 päivää) perifeerisen neuropatian riski kasvaa. Käsien tai jalkojen pistely, tunnottomuus tai lihasheikkous on syy lopettaa lääke välittömästi. Keskushermostoperäisiä haittoja tulee tarkkailla erityisesti iäkkäillä potilailla.

Metronidatsoli on vasta-aiheinen potilailla, joilla on tunnettu yliherkkyys metronidatsolille tai muille nitroimidatsoleille, kuten tinidatsolille. Yliherkkyysreaktio voi olla vakava ja edellyttaa välitöntä hoidon lopettamista.

Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana metronidatsolia ei suositella ehdottomasta tarpeesta johtuvissa tapauksissa lukuun ottamatta hengenvaarallista infektiota. Myöhemmässä raskaudessa käyttö on mahdollista lääkärin harkinnan jälkeen. Imetyksen aikana kerta-annos (2 g) edellyttaa 12–24 tunnin imetystaukoa, koska metronidatsoli erittyy rintamaitoon.

Vaikea maksan vajaatoiminta hidastaa metronidatsolin metaboliaa ja lisää systeemistä altistumista, mikä voi johtaa neurologisiin haittavaikutuksiin. Alkoholin käyttö hoidon aikana ja 48 tuntia sen jälkeen on ehdottomasti kielletty Antabuse-tyyppisen reaktion (punastuminen, pahoinvointi, sydämentykytys) riskin vuoksi.