Moxonidine

Moksoniini on sentraalinen verenpaineen alentaja, joka vaikuttaa aivorungon imidatsoliinireseptoreihin (I1). Se vahentaa sympaattisen hermoston aktiivisuutta, mika laajentaa verisuonia ja alentaa verenpainetta.

Imidatsoliinireseptoriagonisti

Moksoniini eroaa vanhemmista sentraalisista verenpainelaaakkeista (klonidiini) siina, etta se vaikuttaa selektiivisemmin imidatsoliini I1-reseptoreihin eika alfa-2-adrenergisiin reseptoreihin. Tama tarkoittaa vahempaa sedaatiota, kuivan suun tunnetta ja vieroitusoireita kuin klonidiinilla.

Metaboliset hyodyt

Moksoniini parantaa insuliiniherkkyyttta ja voi olla hyodyllinen metabolisen oireyhtymaan yhteydessa. Se ei heikenna lipidiprofiilia ja voi olla edullinen lisavalinta ylipainoisille verenpainepotilaille.

Kerran tai kahdesti vuorokaudessa

Moksoniini otetaan 1-2 kertaa vuorokaudessa riippumatta aterioista. Hoito aloitetaan pienella annoksella ja nostetaan tarvittaessa.

Asteittainen lopetus

Vaikka moksoniini aiheuttaa vahemman vieroitusongelmia kuin klonidiini, se on silti hyva lopettaa asteittain useiden paivien kuluessa. Aakkillinen lopetus voi aiheuttaa lievaa verenpaineen nousua.

Aloitusannos on 0,2 mg kerran vuorokaudessa aamuisin. Jos verenpaine ei ole riittavasti hallinnassa 4 viikon kuluttua, annosta nostetaan 0,4 mg:aan vuorokaudessa, joka voidaan antaa joko kerran aamuisin tai jaettuna kahteen annokseen (aamulla ja illalla).

Maksimiannos on 0,6 mg vuorokaudessa, jaettuna enintaan kahteen annokseen, ja kerta-annos on enintaan 0,4 mg. Verenpaineen seuranta tehostetaan annoksen nostamisen yhteydessa. Laake otetaan suun kautta, ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

Munuaisten kohtalaisessa vajaatoiminnassa (GFR 30-60 ml/min) maksimiannos on 0,4 mg vuorokaudessa. Laakea ei tule lopettaa yhtakkia, vaan annos pienennetaan asteittain 1-2 viikon aikana verenpaineen nousun ja takykardiaan liittyvien oireiden ehkaisemiseksi.

Tavalliset haittavaikutukset

Suun kuivuminen, paansarky, vaysymys ja huimaus ovat yleisimpia sivuvaikutuksia. Ne ovat yleensa lievia ja vahenevat hoidon jatkuessa.

Uneliaisuus

Moksoniini voi aiheuttaa uneliaisuutta erityisesti hoidon alussa. Tama vaikutus on kuitenkin vahaisempi kuin klonidiinilla. Ajokyky voi olla heikentynyt hoidon alkuvaiheessa.

Moksoniinia ei suositella vaikeassa sydamen vajaatoiminnassa (NYHA III-IV), silla MOXCON-tutkimuksessa havaittiin lisaantynyt kuolleisuus tassa potilasryhmassa. Munuaisten vajaatoiminnassa annosta pienennetaan. Alkoholi voi vahvistaa sedatiivista vaikutusta.

Moksoniini on vasta-aiheinen vaikeassa sydamen vajaatoiminnassa (NYHA luokka III-IV), silla sentraalinen alfa-2-agonismi voi heikentaa sydamen kompensaatiomekanismeja. Sairas sinus -oireyhtyma on ehdoton vasta-aihe rytmihäiriöriskin takia. Toisen tai kolmannen asteen eteis-kammiokatkos (ilman tahdistinta) estaa kayton vaikeuttaen johtumista.

Bradykardia (syke alle 50/min) on ehdoton vasta-aihe, koska moksoniini voi hidastaa sydamen syketta. Vakava munuaisten vajaatoiminta (GFR alle 30 ml/min tai seerumin kreatiniini yli 160 mikromol/l) estaa riittavan eliminaation ja lisaa toksisuusriskia. Yliherkkyys moksoniinille tai jollekin apuaineelle on ehdoton vasta-aihe.

Raskauden ja imetyksen aikana kayttoa ei suositella riittavan turvallisuustiedon puuttuessa. Vakava maksan toimintahäiriö voi hidastaa metaboliaa. Samanaikainen tritsyklisten antidepressanttien kaytto voi heikentaa moksoniinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.