Orlistat

Orlistat painonhallintaan

Orlistat on lääkeaine, jota käytetaan lihavuuden ja ylipainon hoitoon. Se on saatavana 120 mg:n reseptivahvuutena (Xenical) seka 60 mg:n käsikauppavalmisteena (Alli). Orlistat toimii estämällä ruuansulatusentsyymiä lipaasia, jolloin osa nautitusta rasvasta jaa imeytymättä ja poistuu elimistöstä ulosteen mukana.

Orlistaatin vaikutusmekanismi

Orlistaatti estaa mahalaukussa ja ohutsuolessa toimivan pankreaslipaasi-entsyymin toimintaa. Normaalisti lipaasi pilkkoo rasvan triglyserideistä rasvahapoiksi ja monoglyserideiksi, jotka imeytyvat suoliston kautta verenkiertoon. Orlistaatti estää tätä prosessia, jolloin noin 30 % nautitusta rasvasta jää imeytymättä ja poistuu ulosteessa.

Kayttöaiheet ja sopivuus

Orlistaattia käytetaan ylipainon (BMI yli 28) ja lihavuuden (BMI yli 30) hoitoon yhdistettynä kalorirajoitteiseen ruokavalioon ja liikuntaan. Se on tarkoitettu aikuisille, jotka ovat sitoutuneet kokonaisvaltaiseen elämäntapamuutokseen. Pelkästään orlistaatilla ei saavuteta pysyvää painonhallintaa ilman ruokavalion ja liikunnan muutosta.

Orlistaatin ottaminen

Orlistat otetaan jokaisen rasvapitoisen pääaterian yhteydessä tai enintaan tunnin kuluttua ateriasta. Annos on 120 mg (reseptivalmiste) tai 60 mg (käsikauppavalmiste) kolmesti päivässä. Jos ateria jäa väliin tai ei sisallä rasvaa, orlistaattiannos voidaan jättaa ottamatta.

Ruokavalion merkitys

Ruokavalion rasvan osuuden tulee olla noin 30 % kokonaisenergiasta hoidon aikana. Erittain rasvapitoiset ateriat voivat aiheuttaa voimakkaita ruuansulatuskanavan haittoja. A-, D-, E- ja K-vitamiinilisä on suositeltavaa ottaa 2 tuntia ennen orlistaattiannosta tai vähintaan 2 tuntia sen jälkeen.

Reseptivahvuuden orlistaatin (120 mg) annos on yksi kapseli kolmesti päivässä kunkin pääaterian yhteydessä tai korkeintaan tunnin kuluessa ateriasta - aamiaisen, lounaan ja päivällisen yhteydessä. Käsikauppavahvuuden (60 mg) annos on sama. Jos päivässä on vain kaksi pääateriaa tai ateria on hyvin rasvaton, kyseinen annos voidaan jättää ottamatta.

Ruokavalion rasvapitoisuuden tulee pysyä kohtuullisena - enintään noin 30 % kokonaisenergiansaannista - ruoansulatuskanavan haittavaikutusten minimoimiseksi. Rasvaiset ateriat voivat aiheuttaa ripulia, rasvaista ulosteistumista ja öljyisiä tahraavia vuotoja, jos rasvaa on ruokavaliossa liikaa. Hoidon hyötyä arvioidaan 12 viikon jälkeen: jos paino ei ole laskenut vähintään 5 % lähtöpainosta, hoitoa ei yleensä jatketa.

Rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E, K) täydennysvalmiste on suositeltava orlistaattihoidon aikana, koska lääke heikentää näiden vitamiinien imeytymistä. Vitamiinivalmiste otetaan vähintään 2 tuntia ennen tai jälkeen orlistaattiannoksen, mieluiten nukkumaanmenon yhteydessä. Hoidon kokonaiskesto on yleensä enintään 2 vuotta.

Yleiset haittavaikutukset

Orlistaatin yleisimmat haittavaikutukset liittyvat ruuansulatuskanavaan: öljyinen tai rasvainen uloste, lisääntynyt suoliston toiminta, tahaton ulostepääste, ilmavaivat ja ripuli. Nämä oireet ovat yleisempiä hoidon alkuvaiheessa ja vähenevät ruokavalion rasvan vähentämisen myötä.

Vakavat haittavaikutukset

Harvinaisissa tapauksissa orlistaatti on yhdistetty munuaiskiviin (hyperoksaluria), erityisesti suolistosairauspotilailla. Maksavaurioita on raportoitu hyvin harvinaisesti. Rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E ja K) imeytyminen voi heikentyä pitkäaikaisessa käytössä.

Orlistaattia ei suositella raskauden tai imetyksen aikana. Siklosporiinia, varfariinia tai epilepsialääkkeitä käyttävien tulee kertoa lääkärille, koska orlistaatti voi muuttaa näiden lääkkeiden pitoisuuksia. Kroonista malabsorptiosyndroomaa sairastavat eivät saa käyttää orlistaattia.

Orlistaatti on vasta-aiheinen potilaille, joilla on todettu krooninen malabsorptio-oireyhtymä, kuten keliakia tai Crohnin tauti, jossa ravintoaineiden imeytyminen on jo valmiiksi heikentynyt. Kolestaasi eli sappinesteen virtauksen esto on ehdoton vasta-aihe, silla orlistaatti toimii suolistossa ja vaatii normaalin sappituotannon asianmukaiseen toimintaan.

Tunnettu yliherkkyys orlistaatille tai jollekin valmisteen apuaineelle on ehdoton vasta-aihe. Yliherkkyysreaktiot voivat ilmetya ihottumana, hengenahdistuksena tai vakavampina systeemisina oireina. Raskaus on ehdoton vasta-aihe, silla raskaana olevien ei tule pyrkie painon laihtumiseen orlistaatilla. Imetysaikana kaytto ei ole suositeltavaa riittamattomien turvallisuustietojen takia.

Samanaikainen siklosporiinin kaytto on suhteellinen vasta-aihe, silla orlistaatti voi heikentaa siklosporiinin imeytymistä merkittavasti. Amiodaronin kanssa yhdistaminen vaatii erityistä varovaisuutta, silla orlistaatti voi muuttaa amiodaronin pitoisuuksia. Vaikea munuaissairaus tai oksalaattinefrolitiaasi on suhteellinen vasta-aihe lisaantyneen oksalaattialtistuksen vuoksi.