Propranolol

Propranololi on epäselektiivinen beetasalpaaja, joka vaikuttaa sekä beeta-1- että beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin. Se on yksi vanhimmista ja monikäyttöisimmistä beetasalpaajista, ja sitä käytetään lukuisten sydän- ja verenkiertoelimistön sekä muiden sairauksien hoitoon.

Mihin propranololia käytetään?

Propranololin käyttöaiheita ovat verenpainetauti, angina pectoris, sydämen rytmihäiriöt, migreenin ehkäisy, vapina, kilpirauhasen liikatoiminnan oireiden hallinta ja suoritusahdistuksen lievittäminen. Lasten kapillaaristen hemangioomien hoitoon on erillinen valmiste.

Miten beetasalpaus toimii?

Propranololi estää adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutuksia sydämessä ja verisuonistossa. Se hidastaa sykettä, alentaa verenpainetta, vähentää sydämen hapenkulutusta ja vaimentaa stressihormonien fyysisiä vaikutuksia, kuten vapinaa ja sydämentykytystä.

Päivittäinen käyttö

Propranololi otetaan suun kautta 2–4 kertaa vuorokaudessa tavallisina tabletteina tai kerran vuorokaudessa depottabletteina. Lääke voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman, mutta säännöllinen aikataulun noudattaminen on tärkeää tasaisen vaikutuksen varmistamiseksi.

Tarvittaessa käyttö

Suoritusahdistuksen hoitoon propranololia voidaan ottaa tarvittaessa noin 30–60 minuuttia ennen jännittävää tilannetta. Tällöin annos on yleensä pienempi kuin säännöllisessä käytössä.

Annos vaihtelee merkittävästi käyttöaiheen mukaan. Verenpainetaudissa aloitusannos on 40 mg kahdesti vuorokaudessa - annosta nostetaan tarvittaessa 80-160 mg kahdesti päivässä, tyypillinen ylläpito on 80-160 mg päivässä. Migreenin ehkäisyssä annos on 80-160 mg päivässä, mieluiten pitkävaikutteisena valmisteena kerran päivässä.

Suoritusahdistuksen ja tremorinoiden (vapina) hoidossa käytetään usein 10-40 mg tarvittaessa 30-60 minuuttia ennen altistustilannetta. Kilpirauhasen liikatoiminnassa annos on tyypillisesti 40 mg 3-4 kertaa päivässä oireiden kontrolloimiseksi radiojodihoitoa odotettaessa. Rintakipussa annos on 40-80 mg 2-4 kertaa päivässä.

Maksan vajaatoiminnassa annosta pienennetään, koska propranololi metaboloituu ensikierros-efektillä maksassa. Munuaisten vajaatoiminta ei yleensä edellytä annossäätöä. Lääkettä ei lopeteta äkillisesti, vaan annosta vähennetään asteittain viikkojen kuluessa, koska äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa sydäniskemian pahenemisen.

Yleiset haittavaikutukset

Väsymys, kylmät kädet ja jalat, huimaus ja hidastunut syke ovat tavallisimpia haittavaikutuksia. Unettomuutta ja painajaisia voi esiintyä, sillä propranololi läpäisee veri-aivoesteen. Nämä oireet ovat yleensä annosriippuvaisia.

Muut haittavaikutukset

Keuhkoputkien supistumista voi esiintyä erityisesti astmapotilailla, koska propranololi salpaa myös beeta-2-reseptoreita keuhkoissa. Verensokerin laskun oireet voivat peittyä beetasalpauksen vuoksi, mikä on tärkeää diabeetikoille.

Astma ja keuhkosairaudet

Propranololi on vasta-aiheinen astmassa ja vaikeassa keuhkoahtaumataudissa, sillä se voi aiheuttaa hengenvaarallisen keuhkoputkien supistumisen. Selektiiviset beeta-1-salpaajat ovat turvallisempi vaihtoehto näille potilaille.

Lääkkeen lopettaminen

Propranololia ei saa lopettaa äkillisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen, sillä se voi laukaista rebound-ilmiön: verenpaineen nousun, sydämentykytyksen ja pahimmillaan angina pectoris -kohtauksen. Annosta pienennetään asteittain 1–2 viikon kuluessa.

Propranololi on ehdottomasti vasta-aiheinen astmassa tai merkittävässä keuhkoahtaumataudissa (COPD), koska beetasalpauksen aiheuttama bronkospasmi voi olla hengenvaarallinen - jopa pienet suun kautta otettavat annokset voivat provosoida vakavan kohtauksen. Tämä on yksi tärkeimmistä vasta-aiheista, ja se koskee myös kaikkia muita ei-selektiivisiä beetasalpaajia.

Vaikea bradykardia (syke alle 50/min) ja kliinisesti merkittävät sydämen johtumishäiriöt (II- tai III-asteen AV-blokki ilman tahdistinta) ovat ehdottomia vasta-aiheita, koska propranololi hidastaa sydämen sykettä ja johtumista edelleen. Hoitamaton sydämen vajaatoiminta (dekompensoitu) on vasta-aihe - ensin stabiloidaan vajaatoiminta, sitten voidaan harkita beetasalpaajaa. Kardiogeeninen sokki ja vaikea hypotensio ovat ehdottomia vasta-aiheita.

FEOKROMOSYTOOMA ilman riittävää alfa-salpauksen esikäsittelyä on erittäin vaarallinen vasta-aihe - beetasalpaus ilman alfasalpausta voi aiheuttaa äärimmäisen verenpaineen nousun. Metabolinen asidoosi ja tunnettu yliherkkyys propranololille ovat ehdottomia vasta-aiheita. Diabeetikoilla hypoglykemia voi maskautua propranololin vaikutuksesta.