Rosuvastatin

Rosuvastatiini on hydrofiilinen statiini, joka on alkuperäisen Crestor-valmisteen vaikuttava aine. Geneerinen rosuvastatiini on terapeuttisesti vastaava Crestorin kanssa ja tarjoaa kustannustehokkaan vaihtoehdon korkealle kolesteroliarvon hoidossa.

Statiinien vaikuttavuus

Rosuvastatiini estää HMG-CoA-reduktaasi-entsyymiä, joka on kolesterolisynteesin keskeinen askel maksassa. LDL-kolesterolin alentaminen vähentää merkittävästi sydäninfarktin, aivohalvauksen ja muiden kardiovaskulaaristen tapahtumien riskiä. Rosuvastatiini on yksi tehokkaimmista statiineista LDL-kolesterolin alentamisessa.

Hydrofiilinen rakenne

Rosuvastatiinin hydrofiilisyys tarkoittaa, että se ei vapaudu solukalvoihin samassa määrin kuin lipofiiliset statiinit kuten simvastatiini. Tämä saattaa liittyä pienempään lihasperäisten haittavaikutusten riskiin joillakin potilailla.

Milloin tahansa

Rosuvastatiini voidaan ottaa mihin vuorokauden aikaan tahansa, toisin kuin jotkut muut statiinit kuten simvastatiini, joka tulee ottaa illalla. Säännöllinen päivittäinen ottaminen on tärkeintä.

Elintapojen rooli

Statiinit eivät korvaa terveellisiä elintapoja. Terveellinen ruokavalio, liikunta ja tupakoinnin välttäminen ovat tärkeitä osia kardiovaskulaaririskien hallinnassa statiinihoidon rinnalla.

Rosuvastatiinin aloitusannos on yleensa 5-10 mg kerran vuorokaudessa ateriasta riippumatta. Aasialaisille potilaille ja henkiloille, joilla on korkea myopatia- tai altistusriski, suositellaan 5 mg:n aloitusannosta. Annosta voidaan nostaa 20 mg:aan 4 viikon jalkeen ja tarvittaessa 40 mg:aan LDL-kolesterolitavoitteen saavuttamiseksi.

40 mg:n maksimiannos varataan potilaille, joille pienemmat annokset eivat ole riittavia ja joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski seka erityinen laakarikonsultaation hyvaksynta. Vakavassa munuaisvajaatoiminnassa (eGFR alle 30 ml/min) maksimiannos on 10 mg. Siklosporiinia kayttaville potilaille maksimiannos on 5 mg vuorokaudessa.

Lihashaittavaikutukset

Lihasarkuus, heikkous tai kipu ovat tunnettuja statiinin haittavaikutuksia. Vakava rhabdomyolyysi on harvinainen mutta vakava komplikaatio, johon liittyy voimakas lihaskipu ja tumma (ruskea tai punainen) virtsa.

Maksan entsyymiarvot

Maksa-arvojen nousu on mahdollista. Vakava maksavaurio on harvinainen. Maksan toimintaa seurataan tarpeen mukaan.

Rhabdomyolyysivaara

Voimakas lihaskipu tai ruskea virtsa vaatii välitöntä lääkärikontaktia, sillä ne voivat olla merkki vakavasta lihasvauriosta. Rhabdomyolyysiriskin vuoksi suurta annosta ei suositella kaikille.

Raskaus ja imetys kielletty

Rosuvastatiini on vasta-aiheinen raskaudelle ja imetykselle. Kolesteroli on välttämätön sikiön kehitykselle. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä.

Rosuvastatiini on vasta-aiheinen aktiivisessa maksasairaudessa, johon kuuluu myos selittamaton ja pysyva transaminaasien kohoaminen yli kolminkertaiseksi normaalin ylarajasta. Maksan toimintaa tulee seurata ennen hoidon aloitusta ja hoidon aikana oireiden perusteella.

Raskaus on ehdoton vasta-aihe, silloin kolesterolin synteesia tarvitaan sikioin kehitykselle ja rosuvastatiini laapaa istukan. Hedelmallisessa iassa olevien naisten on kaytettava tehokasta ehkaisya koko hoidon ajan. Imetyksen aikana rosuvastatiinia ei tule kaytta.

Vakava munuaisten vajaatoiminta (eGFR alle 30 ml/min) on vasta-aihe muille annoksille kuin 5 mg:n. Myopatia tai predisponoivat tekijat rhabdomyolyysin kehittymiseen, kuten hereditaarinen lihassairaus tai aiempi statiiniin liittyva lihasoireilu, ovat erityisia riskeja, joissa kayttoa on harkittava huolellisesti. Siklosporiinin samanaikainen kaytta on ehdottomasti vasta-aiheinen.