Solifenacin

Solifenasiiini yliaktiivisen rakon hoitoon

Solifenasiiini on muskariinireseptorin antagonisti, jota käytetaan yliaktiivisen rakon (OAB) oireiden, kuten pakottavan virtsaamistarpeen, tiheän virtsaamisen ja inkontinenssin, hoitoon aikuisilla. Se on selektiivinen M3-reseptorin antagonisti, joka rentouttaa virtsarakon sileälihaksia ja lisaa rakon kapasiteettia.

Vaikutusmekanismi

Solifenasiiini estaa selektiivisesti M3-muskariinireseptoreita virtsarakon detrusor-lihaksessa. Nämä reseptorit vastaavat rakon tahdosta riippumattomista supistuksista, jotka aiheuttavat pakottavan virtsaamistarpeen yliaktiivisessa rakossa. Estämällä M3-reseptoreita solifenasiiini vähentaa rakon tahdosta riippumattomia supistuksia ja lisaa rakon kapasiteettia.

Käyttöaiheet

Solifenasiinia käytetaan yliaktiivisen rakon oireisiin: pakottavaan virtsaamistarpeeseen, virtsaamistiheyden lisaantymiseen (yli 8 kertaa päivässä) ja pakko-inkontinenssiin. Se sopii sekä naisille etta miehille, joskin miehillä eturauhasen liikakasvun mahdollisuus tulee sulkea pois ennen hoidon aloittamista.

Solifenasiinin ottaminen

Solifenasiiini-tabletti otetaan suun kautta kerran päivässä samaan aikaan. Tabletti niellaan kokonaisena veden kanssa ja voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman riippumatta aterioista. Säannöllinen päivittäinen käyttö on tärkeää tasaisen tehon saavuttamiseksi.

Toimintatapamuutokset

Lääkityksen lisäksi virtsaamistottumusten muuttaminen (rakkokoulutus) parantaa tulosta merkittavasti. Nestemäarän säätely, kofeiinin ja alkoholin rajoittaminen sekä lantionpohjan lihasharjoitukset ovat tärkeitä lisähoitoja solifenasiinin rinnalla.

Solifenasiini otetaan suun kautta 5 mg kerran vuorokaudessa. Jos teho ei ole riittava ja laake sietavyys on hyvaa, annos voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa. Tabletti niellaan kokonaisena nesteen kera, ruokailusta riippumatta. Laake tulisi ottaa suunnilleen samaan aikaan paivittain parhaan hoitotuloksen saavuttamiseksi.

Vaikean munuaisten vajaatoiminnan (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min) tai kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessa vuorokausiannos ei saa ylittaa 5 mg:aa. Vahvojen CYP3A4-estajien, kuten ketokonatsolin tai klaritromysiinin, samanaikainen kaytto voi nostaa solifenasiinin pitoisuutta merkittavasti, minka vuoksi annos rajataan 5 mg:aan. Iakkaille potilaille ei yleensa tarvita annosmuutosta, mutta heita on seurattava huolellisesti haittavaikutusten varalta.

Yleiset haittavaikutukset

Solifenasiinin yleisimpia haittavaikutuksia ovat suun kuivuus (antikolinergi-haittavaikutus), ummetus, virtsaamisvaikeudet, kuiva silma ja näön hämärtyminen. Nämä johtuvat muskariinireseptorien estosta muissa elimissä kuin rakossa ja ovat annoksesta riippuvaisia.

Vakavat haittavaikutukset

Virtsaretentio (kyvyttömyys virtsata) on harvinainen mutta vakava haittavaikutus, erityisesti miehillä, joilla on BPH. Ahdaskulmaglaukooman paheneminen on mahdollinen. QT-ajan pidentyminen on raportoitu harvinaisena sydänvaikutuksena.

Solifenasiinia ei tule antaa potilaille, joilla on merkittavä virtsaamisvaikeus tai suuri virtsajäämä rakossa. Ahdaskulmaglaukoomaa sairastavien tulee konsultoida lääkäriä. Kuuma sää ja kuumuus voivat lisata haittavaikutusten riskia antikolinergisesta mekanismista johtuen.

Solifenasiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on todettu yliherkkyys solifenasiiinille tai jollekin valmisteen apuaineelle. Allerginen reaktio voi ilmeta ihottumana, nokkosihottumana tai vakavampina oireina, jotka edellyttavat valitonta hoidon lopettamista ja laakarin konsultaatiota.

Virtsan retentio, vaikea maksan vajaatoiminta, vaikea munuaisten vajaatoiminta yhdistettyna vahvaan CYP3A4-estajaan, maha-suolikanavan retentio seka hoitamaton ahdaskulmainen glaukooma ovat ehdottomia vasta-aiheita. Myasthenia gravis ja autonominen neuropatia estavan solifenasiinin kayton, koska laake pahentaa naita tiloja estamalla kolinergista hermostoa. Sydamen QT-ajan pidentyminen tai QT-aikaa pidentavien laakkeiden samanaikainen kaytto vaatii erityista varovaisuutta.

Raskauden ja imetyksen aikainen kaytto ei ole suositeltavaa, silla turvallisuustietoa naista tilanteista ei ole riittavasti. Alle 18-vuotiaille solifenasiinia ei ole hyvaksytty, koska sen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu.