Metoprolol tartrat

Metoprololi on selektiivinen beeta-1-adrenerginen salpaaja, joka vaikuttaa ensisijaisesti sydämen ja verisuoniston beetareseptoreihin. Toisin kuin propranololi, metoprololi on beeta-1-selektiivinen, mikä tarkoittaa vähäisempää vaikutusta keuhkoputkien beeta-2-reseptoreihin.

Mihin metoprololia käytetään?

Metoprololia käytetään laajasti verenpainetaudin, angina pectoriksen, sydämen vajaatoiminnan, sydämen rytmihäiriöiden ja migreenin ehkäisyn hoitoon. Se on myös ensisijainen beetasalpaaja sydäninfarktin jälkeisessä hoidossa, jossa se vähentää kuolleisuutta ja uusinfaratin riskiä.

Beeta-1-selektiivisyyden merkitys

Beeta-1-selektiivisyys tarkoittaa, että metoprololi vaikuttaa vähemmän keuhkoputkien beeta-2-reseptoreihin terapeuttisilla annoksilla. Tämä tekee siitä turvallisemman valinnan potilaille, joilla on lieviä hengitystiesairauksia. Suurilla annoksilla selektiivisyys kuitenkin heikkenee.

Päivittäinen annostelu

Metoprololitartraatti otetaan suun kautta 1-3 kertaa vuorokaudessa ruokailun yhteydessä. Depotvalmisteita (sukkinaattimuoto) annostellaan kerran vuorokaudessa. Tabletti niellään kokonaisena veden kera.

Hoidon aloittaminen sydämen vajaatoiminnassa

Sydämen vajaatoiminnan hoidossa metoprololi aloitetaan erittäin pienellä annoksella ja nostetaan hitaasti 2 viikon välein. Liian nopea annoksen nosto voi pahentaa vajaatoiminnan oireita.

Verenpainetaudissa tartraattimuotoisen metoprololin tyypillinen annos on 50-100 mg kahdesti vuorokaudessa - vuorokausiannos on yleensä 100-200 mg. Suurempaa annosta 200-400 mg/vrk käytetään tarvittaessa, mutta annos jaetaan useampaan kertaan.

Angina pectoriksen hoidossa annos on 50-100 mg 2-3 kertaa vuorokaudessa. Tabletti on otettava ruoan kanssa tai heti aterian jälkeen, koska ruoka parantaa imeytymistä huomattavasti tartraattimuodossa. Sydämen vajaatoiminnan hoidossa (kompensoitu tila) aloitusannos on 12,5-25 mg kerran vuorokaudessa - annosta nostetaan hitaasti 2 viikon välein, tavoitteena 50-100-200 mg vuorokaudessa.

Migreenin ehkäisyssä annos on 100-200 mg vuorokaudessa jaettuna 2 annosvuorokauteen. Maksan vajaatoiminnassa metabolia hidastuu ja annosta voidaan joutua pienentämään. Munuaisten vajaatoiminta ei yleensä vaadi annossäätöä. Lääke lopetettava asteittain 1-2 viikon kuluessa äkillisen lopettamisen aiheuttaman rebound-angina-riskin vuoksi.

Yleiset haittavaikutukset

Väsymys, huimaus, hidastunut syke (bradykardia) ja kylmät kädet ja jalat ovat tavallisimpia. Nämä ovat beetasalpaukselle tyypillisiä oireita ja yleensä annosriippuvaisia. Unihäiriöitä ja outoja unia voi esiintyä.

Harvinaisemmat haittavaikutukset

Keuhkoputkien supistumista voi esiintyä erityisesti suurilla annoksilla, vaikka beeta-1-selektiivisyys vähentää tätä riskiä verrattuna epäselektiivisiin beetasalpaajiin. Verensokerin laskun oireet voivat peittyä diabeetikoilla.

Lääkkeen lopettaminen

Metoprololia ei saa lopettaa äkillisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen, sillä rebound-ilmiö voi aiheuttaa verenpaineen nousua, angina pectoriksen pahenemista ja sydämentykytystä. Annosta pienennetään asteittain 1-2 viikon kuluessa.

Astma ja COPD

Vaikka metoprololi on beeta-1-selektiivinen, sitä käytetään varoen astma- ja COPD-potilailla, erityisesti suurilla annoksilla. Vaikeassa astmassa beetasalpaajat ovat yleensä vasta-aiheisia.

Metoprololitartraatti on ehdottomasti vasta-aiheinen vaikeassa bradykardiassa (syke alle 45-50/min), toisen tai kolmannen asteen AV-blokissa ilman toimivaa tahdistinta, koska metoprololi hidastaa johtumista edelleen. Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta (akuutti keuhkoödeema tai hemodynaamisesti epävakaa tila) vaatii stabilointia ennen beetasalpaajahoidon aloitusta. Kardiogeeninen sokki on ehdoton vasta-aihe.

Vaikea hypotensio (systolinen alle 90 mmHg) on vasta-aihe. Astman hoidossa metoprololi on suhteellinen vasta-aihe, erityisesti vaikea-asteinen astma - vaikka beetaselektiivisyys suojelee osittain, astman pahentuminen on silti mahdollista suurilla annoksilla. COPD-potilailla käyttö on mahdollista varovaisesti. Feokromosytooma ilman alfa-salpauksen esikäsittelyä on vaarallinen vasta-aihe.

Tunnettu yliherkkyys metoprololiila tai muille beetasalpaajille on ehdoton vasta-aihe. Raynaudin oireyhtymä tai muu vakava perifeerinen valtimoiden supistumishäiriö on suhteellinen vasta-aihe - beetasalpaus voi pahentaa oireita. Potilaita varoitetaan, ettei lääkettä lopeta äkillisesti sydänkomplikaatioriskin vuoksi.