Varenicline

Varenicline tupakasta vieroittumiseen

Varenicline (kauppanimi Champix) on reseptilääke, joka on tarkoitettu tupakasta vieroittumiseen. Se on vareniikliinia sisältävä lääke, joka vähentää tupakanhimoa ja lievittää vieroitusoireita. Toisin kuin nikotiinikorvaushoito, varenicline vaikuttaa suoraan aivojen nikotiinireseptoreihin.

Vaikutusmekanismi

Vareniikliini on osittainen agonistitsti aivokuorella sijaitseviin alfa4beta2-nikotiinireseptoreihin. Se sitoutuu näihin reseptoreihin ja aktivoi niitä osittain (vähentaen himoa ja vieroitusoireita) sekä estää nikotiinin täydellistä sitoutumista (vähentäen tupakoinnin palkitsevuutta). Tama kaksoisvaikutus tekee siitä erittain tehokkaan vieroitustuen.

Teho ja vertailu muihin hoitoihin

Kliinisissä tutkimuksissa vareniikliini on osoittautunut tehokkaammaksi kuin bupropioni ja nikotiinikorvaushoito tupakasta vieroittumisessa. Vieroittumisaste on noin 2-3 kertaa suurempi kuin lumehoidossa. Parhaaseen tulokseen päästaan yhdistamalla lääkitys käyttaytymisen muutostukeen.

Varenicline-hoidon aloittaminen

Vareniikliini aloitetaan viikko ennen suunniteltua lopettamispäivää. Ensimmäisellä viikolla otetaan 0,5 mg kerran päivässä 3 päivää, sitten 0,5 mg kahdesti päivässä 4 päivää. Toisesta viikosta alkaen annos on 1 mg kahdesti päivässä. Tabletti otetaan aterian kanssa ja veden kanssa pahoinvoinnin vähentamiseksi.

Hoitojakso ja tuki

Vareniikliinihoito kestaa yleensä 12 viikkoa. Jos tupakointi on loppunut, hoitoa voidaan jatkaa lisää 12 viikkoa uusiutumisen ehkäisemiseksi. Käyttaytymistuki ja neuvonta yhdistettynä lääkityseen parantavat merkittavasti onnistumismahdollisuuksia.

Vareniikliinihoidon annostus nostetaan asteittain: päivinä 1–3 otetaan 0,5 mg kerran paivassa, päivinä 4–7 otetaan 0,5 mg kahdesti paivassa ja viikosta 2 alkaen otetaan 1 mg kahdesti paivassa. Hoito kestaa yhteensä 12 viikkoa.

Tupakoinnin lopettamispäivä asetetaan tyypillisesti toiselle hoitoviikkolle, kun annos on jo noussut. Tabletti otetaan ruokailun yhteydessä veden kera pahoinvoinnin vähentämiseksi. Jos hoito on onnistunut 12 viikon jälkeen, lääkäri voi harkita lisä-12-viikon hoitojakson uusiutumisen ehkäisemiseksi.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR alle 30 ml/min) enimmäisannos on 0,5 mg kahdesti paivassa. Dialyysipotilailla enimmäisannos on 0,5 mg kerran paivassa. Maksan vajaatoiminta ei edellyta annossäätöä.

Yleiset haittavaikutukset

Vareniikliinin yleisimmäksi haittavaikutukseksi on pahoinvointi, jota esiintyy noin 30 prosentilla käyttäjistä. Unihairiöt (unettommat tai eläväiset unet), päänsärky, ummetus ja lisäantynyt ruokahalu ovat myös yleisiä. Pahoinvointi helpottuu usein ottamalla lääke ruoan kanssa ja vähenee ajan myötä.

Vakavat haittavaikutukset

Mielialanmuutokset, aggressiivisuus, levottomuus ja masennusoireet on yhdistetty vareniikliinihoitoon, joskin syy-yhteys on osittain epäselvä, koska tupakoinnin lopettaminen itsessaan voi aiheuttaa mielialamuutoksia. Sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä on tutkittu erityisesti sydänsairailla potilailla.

Vareniikliinin käytön aikana tulee seurata mielialaa ja käyttaytymistä tarkasti. Mikäli masennusoireita, aggressiivisuutta tai itsetuhoisia ajatuksia ilmenee, on otettava yhteyttä lääkäriin välittömästi. Ajokykyä ja koneiden käyttöä saattaa haittaa vareniikliinin aiheuttama huimaus tai unisaisuus.

Vareniikliini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on tunnettu yliherkkyys vareniikliinille tai jollekin valmisteen apuaineelle. Yliherkkyysreaktio, kuten angioödeema tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, on harvinainen mutta vakava vaara.

Lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille vareniikliini ei ole hyväksytty tupakoinnin lopettamiseen riittavien tutkimustietojen puuttuessa. Vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR alle 30 ml/min) edellyttaa annoksen puolittamista, koska vareniikliini erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta.

Varovaisuutta noudatetaan potilailla, joilla on aiempi tai nykyinen vakava psykiatrinen sairaus, kuten skitsofrenia tai bipolaarihäiriö, koska vareniikliini voi pahentaa psykiatrisia oireita. Neuropsykiatriset haittavaikutukset, kuten mielialamuutokset, ahdistus tai itsemurha-ajatukset, ovat mahdollisia.