Zolmitriptan

Tsolmitriptaani on triptaani (serotoniini 5-HT1B/1D-reseptoriagonisti), jota kaytetaan akuutin migreenikohtauksen hoitoon. Se supistaa laajentuneet aivoverisuonet ja estaa tulehduksellisten neuropeptidien vapautumista.

Triptaanien vaikutusmekanismi

Tsolmitriptaani aktivoi serotoniini 5-HT1B-reseptoreita aivoverisuonten seinamassa, mika supistaa migreenikohtauksen aikana laajentuneet verisuonet. Lisaksi se aktivoi 5-HT1D-reseptoreita trigeminaalihermon paaatteissa, mika estaa tulehduksellisten neuropeptidien (CGRP, substanssi P) vapautumista.

Nopea vaikutus

Tsolmitriptaani alkaa vaikuttaa 15-30 minuutissa suun kautta otettuna. Nenasumute voi vaikuttaa viela nopeammin. Se lievittaa paansarkya, pahoinvointia, valonarkuutta ja aaniherkkytta.

Kohtauksen hoito

Tsolmitriptaani otetaan mahdollisimman pian migreenikohtauksen alettua. Yksi tabletti (2,5 mg) niellaan veden kera. Jos oireet palaavat, toinen annos voidaan ottaa aikaisintaan 2 tunnin kuluttua.

Nenasumute

Tsolmitriptaani on saatavana myos nenasumutteena (5 mg), joka soveltuu erityisesti pahoinvointia tai oksentelua kokeville potilaille, joille suun kautta ottaminen on vaikeaa.

Tablettina aikuisille suositeltu annos on 2,5 mg migreenikohtauksen alussa tai aura-vaiheen jalkeen. Jos ensimmainen annos on tehonnut mutta oireet palaavat, toinen 2,5 mg annos voidaan ottaa aikaisintaan 2 tunnin kuluttua. Maksimiannos on 10 mg 24 tunnissa.

Nenasumutteena annos on 5 mg yhteen sierameen kohtauksen alkaessa. Toinen annos voidaan ottaa aikaisintaan 2 tunnin kuluttua ensimmaisesta. Myos sulavat tablettit ovat saatavilla, jotka liukenevat kielen alle helpottaen ottamista pahoinvoinnin aikana.

Maksan kohtalaisessa tai vaikeassa vajaatoiminnassa enimmaisannos on 5 mg 24 tunnissa. Laaketta ei tule kayttaa enempaa kuin 10 paivana kuukaudessa laakkeen ylikaytopaaomaon kehittymisriskin ehkaisemiseksi. Jos ensimmaiseen annokseen ei saada vastetta saman kohtauksen aikana, lisaannosta ei ole tarkoituksenmukaista ottaa.

Tavalliset oireet

Kireyden tunne rinnassa, kaulassa tai kurkussa on tyypillinen mutta vaaraton triptaanivaikutus eika liity sydaameen. Huimaus, uneliaisuus, pistely ja laaammontunne ovat myos yleisia.

Harvinaiset vakavat

Vakavat sydaameen kohdistuvat vaikutukset (sepelvaltimospasmi, rytmihairiot) ovat erittain harvinaisia mutta mahdollisia. Serotonerginen oireyhtyma on mahdollinen yhdessa muiden serotonergisten laakkeiden kanssa.

Tsolmitriptaania ei saa kayttaa hemiplegiseen tai basilaariseen migreeniin. Sepelvaltimotauti, kontrolloimaton verenpainetauti ja aiempi aivohalvaus ovat vasta-aiheita. Ergotamiinijohdannaisten kanssa samanaikainen kaytto on kielletty. Triptaanien liikakayto (yli 10 paivaa kuukaudessa) voi aiheuttaa laakepaaansarkya.

Tsolmitriptaani on vasta-aiheinen iskeemisessa sydansairaudessa, kuten sepelvaltimotaudissa, angina pectoriksessa tai aiemmassa sydaninfarktissa. Perifeerinen valtimotauti ja kontrolloimaton verenpainetauti ovat myos ehdottomia vasta-aiheita.

Aiempi aivohalvaus tai TIA (ohimenevan aivoverenkierron kohtaukset) seka hemipleginen tai basilaarinen migreeni ovat ehdottomia vasta-aiheita. Maksan vakava vajaatoiminta estaa normaalin metabolian ja lisaa altistumista laakkeelle, jolloin maksimiannosta rajoitetaan tai kayttoa valtetaan kokonaan.

Samanaikainen kaytto toisen triptaanin tai ergotamiinijohdannaisen kanssa on kielletty 24 tunnin sisalla vasokonstriktion kasautumisriskin takia. MAO-A-estajia kayttavilla potilailla tsolmitriptaanipitoisuus nousee haitallisesti. Yliherkkyys tsolmitriptaanille tai jollekin apuaineelle on ehdoton vasta-aihe.