Atorvastatinas

Atorvastatinas yra statinų grupės vaistas, stiprus HMG-CoA reduktazės inhibitorius. Šis fermentas yra pagrindinis cholesterolio gamybos kepenyse etapas.

Slopindamas šio fermento veiklą, atorvastatinas sumažina cholesterolio gamybą, o kepenys pradeda gaminti daugiau MTL receptorių, kurie pašalina MTL cholesterolį iš kraujo.

Dėl to atorvastatinas sumažina MTL cholesterolio kiekį 30-55%, priklausomai nuo dozės. Jis taip pat mažina trigliceridų kiekį ir šiek tiek padidina DTL cholesterolio („gerojo“ cholesterolio) kiekį.

Atorvastatiną gydytojai skiria pirminės hipercholesterolemijos (padidėjusio cholesterolio kiekio) ir mišrios dislipidemijos (padidėjusio kraujo riebalų kiekio) gydymui.

Jis taip pat naudojamas siekiant sumažinti širdies priepuolių ir insultų riziką didelės rizikos pacientams, net jei jų cholesterolio kiekis nėra padidėjęs.

Dideli klinikiniai tyrimai, tokie kaip ASCOT-LLA, CARDS, TNT ir SPARCL, parodė, kad tai yra vienas efektyviausių statinų.

Jis veikia tiek siekiant užkirsti kelią pirmajam širdies ir kraujagyslių sistemos įvykiui, tiek siekiant užkirsti kelią antrajam.

Atorvastatinas turi ilgiausią pusinės eliminacijos periodą tarp visų statinų, apie 14 valandų, o jo aktyvūs metabolitai prailgina poveikį iki 20-30 valandų.

Tai reiškia, kad jį galima vartoti bet kuriuo paros metu ir jis vis tiek veiks.

Atorvastatiną gerkite po vieną tabletę kartą per dieną, bet kuriuo paros metu, su maistu arba be jo. Svarbiau yra vartoti vaistą kasdien tuo pačiu metu, nei tikslus valandos pasirinkimas.

Tabletę nurykite visą, užgerdami vandeniu. Tęskite atorvastatino vartojimą net ir normalizavusis cholesterolio kiekiui, nes nauda išlieka tik tęsiant gydymą.

Sveiki įpročiai turėtų lydėti statinų terapiją. Valgykite mažai sočiųjų riebalų turintį maistą, reguliariai sportuokite, meskite rūkyti ir kontroliuokite savo kraujospūdį.

Jūsų gydytojas patikrins kraujo riebalų (lipidų profilį nevalgius) ir kepenų (kepenų funkcijos tyrimus) rodiklius prieš pradedant gydymą ir periodiškai gydymo metu.

Nedelsdami praneškite gydytojui apie bet kokį nepaaiškinamą raumenų skausmą, jautrumą ar silpnumą. Tai ypač svarbu, jei taip pat turite karščiavimą ar jaučiatės blogai.

Venkite didelio greipfrutų sulčių kiekio, nes jos gali slopinti atorvastatino metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją kraujyje.

Atorvastatinas yra tiekiamas 10 mg, 20 mg, 40 mg ir 80 mg tabletėmis. Dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į gydymo indikacijas ir MTL cholesterolio tikslus.

Pirminė prevencija: Paprastai 20 mg kartą per dieną. Gydytojas gali padidinti dozę iki 40 mg arba 80 mg, jei MTL cholesterolio kiekis nepakankamai sumažėja (daugiau nei 40% nuo pradinio lygio).

Antrinė prevencija (jei jau sergate širdies ir kraujagyslių liga): 80 mg kartą per dieną. Jei negalite toleruoti 80 mg dozės, vartokite didžiausią toleruojamą dozę.

Šeiminė hipercholesterolemija: Pradinė dozė paprastai yra 10-20 mg, po to palaipsniui didinama iki 80 mg per dieną.

Dozės koregavimas atliekamas kas 4 savaites, atsižvelgiant į MTL cholesterolio tikslus.

Jei jūsų kepenys veikia blogai, atorvastatiną vartokite atsargiai.

Nevartokite jo, jei sergate aktyvia kepenų liga arba jei jūsų kepenų fermentų (transaminazių) lygis be aiškios priežasties išlieka daugiau nei 3 kartus didesnis už viršutinę normos ribą.

Dozės mažinti nereikia, jei jūsų inkstai veikia blogai. Atorvastatinas turi svarbių sąveikų su CYP3A4 inhibitoriais.

Tai yra vaistai ir maisto produktai, kurie lėtina atorvastatino pasišalinimą iš organizmo, pavyzdžiui, eritromicinas, klaritromicinas, itrakonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai ir greipfrutų sultys.

Jums gali prireikti mažesnės pradinės dozės arba gali tekti jų vengti. Vyresnio amžiaus pacientams paprastai nereikia specialaus dozės koregavimo.

Šalutiniai poveikiai yra sugrupuoti pagal jų pasireiškimo dažnumą, kaip nurodyta oficialioje produkto informacijoje (SmPC).

Dažni (pasireiškia nuo 1 iš 100 iki 1 iš 10 žmonių): Galvos skausmas, raumenų skausmas (mialgija), sąnarių skausmas (artralgija), peršalimo simptomai (nazofaringitas), gerklės skausmas, pykinimas, viduriavimas, virškinimo sutrikimai (dispepsija), pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, padidėję kepenų fermentai ir padidėjęs raumenų fermentas kreatinkinazė.

Nedažni (pasireiškia nuo 1 iš 1 000 iki 1 iš 100 žmonių): Nervų problemos rankose ar kojose (periferinė neuropatija), miego sutrikimai, galvos svaigimas, atminties praradimas (amnezija), neryškus matymas, spengimas ausyse (tinitas), plaukų slinkimas, bėrimas, niežulys, dilgėlinė (urtikarija), padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (naujai atsiradęs diabetas) ir svorio padidėjimas.

Reti (pasireiškia nuo 1 iš 10 000 iki 1 iš 1 000 žmonių): Rabdomiolizė (sunkus raumenų irimas, kurio metu baltymai išsiskiria į šlapimą ir gali pažeisti inkstus), kepenų uždegimas (hepatitas), cholestazinė gelta (tam tikra gelta), pankreatitas, mažas trombocitų skaičius (trombocitopenija), sunkus patinimas (angioedema), Stevens-Johnsono sindromas (sunki odos reakcija), plaučių uždegimas (intersticinė plaučių liga), sausgyslių problemos (įskaitant plyšimą) ir vyrų krūtų padidėjimas (ginekomastija).

Rabdomiolizė yra sunkiausias šalutinis poveikis.

Jo rizika didesnė vartojant didesnes dozes, kartu su CYP3A4 inhibitoriais, esant nepakankamai aktyviai skydliaukei (hipotirozei) ir kai inkstai veikia blogai.

Nedelsdami praneškite gydytojui apie bet kokį nepaaiškinamą stiprų raumenų skausmą.

Prieš pradedant gydymą, patikrinkite kepenų funkciją (kepenų funkcijos tyrimai). Gydytojas gali pakartotinai patikrinti ją gydymo metu, jei yra priežastis.

Nutraukite vaisto vartojimą, jei jūsų kepenų fermentų (transaminazių) lygis išlieka daugiau nei 3 kartus didesnis už viršutinę normos ribą.

Statinai gali šiek tiek padidinti 2 tipo diabeto atsiradimo tikimybę. Nepaisant to, nauda jūsų širdžiai ir kraujagyslėms yra daug didesnė už šią riziką.

Rizika yra didesnė, jei jau turite rizikos veiksnių, tokių kaip metabolinis sindromas, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje nevalgius ar nutukimas.

Jei pranešate apie raumenų simptomus, gydytojas patikrins jūsų kreatinkinazės lygį.

Vaisto vartojimas bus nutrauktas, jei jo lygis yra labai didelis (daugiau nei 10 kartų didesnis už viršutinę normos ribą) arba jei įtariama rabdomiolizė.

Nevartokite stiprių CYP3A4 inhibitorių tuo pačiu metu, tokių kaip itrakonazolas, ritonaviras ar klaritromicinas, nebent dozė yra pakoreguota. Apribokite greipfrutų sulčių vartojimą.

Nevartokite atorvastatino nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Moterys, kurios gali pastoti, turi naudoti veiksmingą kontracepciją.

Nevartokite atorvastatino, jei esate alergiškas atorvastatinui ar bet kuriai kitai tabletės sudedamajai daliai.

Nevartokite jo, jei sergate aktyvia kepenų liga arba jei jūsų kepenų fermentų (transaminazių) lygis be aiškios priežasties išlieka padidėjęs daugiau nei 3 kartus virš viršutinės normos ribos.

Nevartokite jo nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Moterys, kurios gali pastoti, privalo naudoti tinkamą kontracepciją.

Nevartokite jo kartu su tam tikrais hepatito C vaistais (glekapreviru/pibrentasviru), nes jie smarkiai padidina atorvastatino kiekį.

Anksčiau buvusi miopatija ar rabdomiolizė taip pat yra kontraindikacija. Venkite derinti su fuzido rūgštimi dėl sunkios miopatijos ir rabdomiolizės rizikos.