Amlodipin

Amlodipin är en kalciumantagonist av dihydropyridintyp och ett av de mest föreskrivna blodtryckssänkande läkemedlen globalt.

Det används vid högt blodtryck (hypertoni) och kronisk stabil angina pectoris.

Verkningsmekanism

Amlodipin blockerar spänningskänsliga kalciumkanaler i kärlväggens glatta muskulatur, vilket leder till kärlvidgning och sänkt perifert motstånd.

Den långa halveringstiden på 30 till 50 timmar ger en jämn blodtryckskontroll under hela dygnet med dosering en gång dagligen. Blodtryckssänkning sker gradvis över en till två veckor.

Fördelar vid hypertoni

Amlodipin ger en gradvis insättande blodtryckssänkning utan den reflexiva hjärtfrekvensökning som ses med kortverkande kalciumantagonister.

Det är metaboliskt neutralt och kan användas säkert vid diabetes, astma och mild till måttlig njursjukdom. Det ger god kardiovaskulär riskreduktion i kombination med andra antihypertensiva läkemedel.

Kombinations behandling

Amlodipin kombineras ofta med ACE-hämmare, angiotensinreceptorblockerare (ARB) eller diuretika för ytterligare blodtryckssänkning.

Kombinationen amlodipin plus ACE-hämmare är etablerad som en av de mest effektiva och vältolererade kombinationerna vid hypertoni och reducerar risken för kardiovaskulära händelser.

Amlodipin tas en gång dagligen, vid ungefär samma tidpunkt varje dag, med eller utan mat. Tabletten sväljs hel med vatten.

Daglig rutindosering

Konsistens är viktig vid blodtrycksbehandling. Ta amlodipin vid samma tidpunkt varje dag - morgon eller kväll - för att uppnå stabila plasmanivåer.

Tabletten kan tas med eller utan mat då maten inte påverkar absorptionen nämnvärt. Om en dos glöms bort tas nästa dos vid ordinarie tidpunkt; dubbeldos tas aldrig.

Blodflockseffekt och uppföljning

Full blodtryckssänkande effekt uppnås vanligen inom en till två veckor. Blodtrycket bör kontrolleras regelbundet, särskilt i början av behandlingen och efter dosändringar.

Hjärtfrekvens, njurfunktion och elektrolytstatus bör kontrolleras vid regelbundna läkemedelsgenomgångar.

Särskilda anvisningar

Grapefruktjuice bör undvikas då den kan öka absorptionen av amlodipin något.

Undvik plötsliga ändringar i behandlingen utan att rådgöra med din läkare - blodtrycket kan öka snabbt om läkemedlet avbryts.

Den långa halveringstiden innebär att biverkningar som ankelsvullnad kan kvarstå i några dagar efter utsättning.

Amlodipin finns i tabletter om 2,5 mg, 5 mg och 10 mg. Dosering individualiseras baserat på blodtrycksrespons och tolerabilitet.

För hypertoni och angina pectoris börjas med 5 mg en gång dagligen. Dosen kan ökas till 10 mg dagligen om målblodtrycket inte uppnås med 5 mg efter en till två veckor.

Äldre patienter, patienter med svår leversvikt och hemodynamiskt instabila patienter börjar med 2,5 mg dagligen på grund av förlängd halveringstid och ökad känslighet.

Dosen tas en gång dagligen vid ungefär samma tidpunkt. Njurfunktionen påverkar inte clearance i någon större utsträckning, varför dosjustering vanligen inte krävs vid njursvikt.

Kombinationsbehandling med ACE-hämmare, ARB eller diuretika ger additiv antihypertensiv effekt och är standardbehandling vid okomplicerad hypertoni.

Amlodipin har en halveringstid på 35 till 50 timmar, vilket ger jämn dygnseffekt utan tydliga toppar i plasmakoncentrationen och gör det till ett utmärkt val för en-gångsdosering.

Amlodipin tolereras generellt väl, men biverkningar förekommer, särskilt i början av behandlingen.

Vanliga biverkningar

Ankelsvullnad (perifert ödem) är den vanligaste biverkan och är dosrelaterad; den förekommer hos upp till 10 procent av patienterna vid 10 mg.

Ansiktsrodnad (flushing), huvudvärk och trötthet rapporteras särskilt under de första behandlingsveckorna och avtar hos många patienter.

Yrsel kan förekomma, särskilt vid snabb uppresning från liggande ställning.

Mindre vanliga biverkningar

Hjärtklappning, illamående, magbesvär och muskelkramper kan förekomma.

Tandköttsförstoring (gingival hyperplasi) har rapporterats vid långtidsbehandling och kräver god munhygien och regelbundna tandläkarkontroller. Hudrodnad och klåda är sällsynta biverkningar.

Amlodipins långa halveringstid innebär att biverkningar kan kvarstå i några dagar efter att behandlingen avslutats.

Grapefruktjuice bör undvikas då den kan öka plasmakoncentrationen av amlodipin. Försiktighet krävs vid aortastenos - blodtryckssänkning kan ge symtomatisk hypotoni vid svår aortastenos.

Vid hjärtsvikt bör användning diskuteras noggrant med läkare, då amlodipin kan utlösa vätskeretention.

Amlodipins långa halveringstid på 35 till 50 timmar innebär att biverkningar som ankelsvullnad kan kvarstå i flera dagar efter utsättning.

Plötslig utsättning rekommenderas inte; dosreduktion bör ske gradvis.

Amlodipin är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot amlodipin, andra dihydropyridiner eller något hjälpämne.

Svår hypotoni med systoliskt blodtryck under 90 mmHg förbjuder behandlingsstart på grund av risk för ytterligare blodtrycksfall och organischemi.

Kardiogen chock och hemodynamisk instabilitet kräver alternativ behandling.

Svår aortastenos är en relativ kontraindikation på grund av att minskat perifert motstand kan ge markant blodtrycksfall utan adekvat ökad hjärtminutvolym.

Okompenserad hjärtsvikt med markant reducerad vänstersidig ventrikulär funktion är en relativ kontraindikation; amlodipin har visat neutral eller positiv effekt i studier men försiktighet krävs och noggrann uppföljning är nödvändig.

Svår leversvikt kräver förlängd halveringstid och dosjustering till 2,5 mg dagligen.

Graviditet och amning kräver råd från läkare. Kombinationen med simvastatin 80 mg kräver försiktighet på grund av ökad risk för myopati.

ACE-hämmare och ARB kombinerade med amlodipin ger additiv blodtryckssänkning som kan kräva dosjustering vid behandlingsstart.